6-(1H-吲哚-5-基)-4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶基甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶
别名 / 同义词: WAY-600、6-(1H-吲哚-5-基)-4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶基甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶
6-(1H-吲哚-5-基)-4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶基甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶（CAS 1062159-35-6）是晶世纪化学数据库收录的医药中间体。分子式为 C28H30N8O，分子量为 494.591 g/mol。又称 WAY-600、6-(1H-吲哚-5-基)-4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶基甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶。主要理化性质包括沸点 678.1±55.0 °C at 760 mmHg、密度 1.4±0.1 g/cm3、闪点 363.9±31.5 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1062159-35-6
- 晶世纪编号
- J-812145-1
- 分子式
- C28H30N8O
- 分子量
- 494.591 g/mol
- 分类
- 医药中间体
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 678.1±55.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 363.9±31.5 °C |
| 精确质量 | 494.254272 |
| 其他信息 | 87.99000 |
| LogP | 1.30 |
| 外观性状 | 粉末 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.1 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.761 |
| 储存条件 | -20℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | WAY-600 是有效,ATP 竞争型,选择性的 mTOR 抑制剂,抑制重组 mTOR 酶的 IC50 值为 9 nM。WAY-600 阻断 mTOR 复合物 1/2 (mTORC1/2) 组装和激活, |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 癌症 研究领域 >> 炎症/免疫 |
| 靶点 | mTOR:9 nM (IC50) mTORC1 mTORC2 PI3K alpha:1.96 μM (IC50) PI3K gamma:8.45 μM (IC50) |
| 体外研究 | WAY-600表现出对HepG2和Huh-7细胞活力的浓度依赖性和时间依赖性抑制。在WAY-600(1-1000nM)处理后,HepG2细胞集落的数量显着减少。同时,用WAY-600处理也抑制了HepG2细胞中BrdU的掺入。 WAY-600剂量依赖性地增加HepG2细胞中caspase-3和caspase-9的活性。 WAY-600破坏了mTORC1(mTOR-Raptor协会)和mTORC2(mTOR-Rictor协会)的组装。 mTORC1(由p-S6K1和p-4E-BP1表示)和mTORC2的激活几乎被WAY-600(100nM)阻断[2]。 |
| 体内研究 | 施用WAY-600(10mg/kg,每天)抑制裸鼠中的HepG2肿瘤生长。 WAY-600施用小鼠的每日HepG2肿瘤生长显着低于载体对照小鼠。重要的是,WAY-600的体内抗癌活性通过共同给予MEK-162(2.5mg/kg,每日口服)进一步加强[2]。 |
| 细胞实验 | 建立的HCC细胞（HepG2和Huh-7），原代HCC细胞（Pnt-1 / -2 / -3 / -4）或THLE-2肝细胞在含有WAY-600（1-1000nM）的培养基中培养对于24,48,72,96小时，通过MTT测定法测试细胞活力[2]。 |
| 动物实验 | 小鼠：将小鼠肿瘤异种移植物随机分成四组（每组10只小鼠）：载体（腹膜内或腹膜内），WAY-600（10mg / kg，腹腔注射），MEK-162（2.5mg / kg，口服强饲）或WAY-600加MEK-162组合。每天监测小鼠的活动和身体状况，每周测量小鼠体重和肿瘤质量[2]。 |
| 参考文献 | [1]. Yu K, et al. Biochemical, cellular, and in vivo activity of novel ATP-competitive and selective inhibitors of the mammalian target of rapamycin. Cancer Res. 2009 Aug 1;69(15):6232-40. [2]. Wang K, et al. MEK-ERK inhibition potentiates WAY-600-induced anti-cancer efficiency in preclinical hepatocellular carcinoma (HCC) models. Biochem Biophys Res Commun. 2016 May 27;474(2):330-7. |
常见问题
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引用格式: 晶世纪. “6-(1H-吲哚-5-基)-4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶基甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶 (CAS 1062159-35-6)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-812145-1（访问日期：2026-10-28）。
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