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5-[3-(5,7-二氟-1H-苯并咪唑-2-基)-1H-吲唑-5-基]-N-乙基-4-甲基-3-吡啶甲胺

别名 / 同义词: CS-1092、化合物 AG-024322、化合物 T14136

5-[3-(5,7-二氟-1H-苯并咪唑-2-基)-1H-吲唑-5-基]-N-乙基-4-甲基-3-吡啶甲胺（CAS 837364-57-5）是晶世纪化学数据库收录的医药中间体。分子式为 C23H20F2N6，分子量为 418.44200 g/mol。又称 CS-1092、化合物 AG-024322、化合物 T14136。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
837364-57-5
晶世纪编号
J-54550-9
分子式
C23H20F2N6
分子量
418.44200 g/mol
分类
医药中间体
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

精确质量418.17200
其他信息81.22000
LogP1.81600
储存条件2-8°C，干燥，密封

活性 / 生物活性

描述AG-024322 是一种有效的 ATP 竞争性的 pan-CDK 抑制剂,抑制 CDK1, CDK2, CDK4 的 Ki 值在 1-3 nM 范围内。AG-024322 在体内表现出广谱抗肿瘤活性和清晰的靶标调控。AG-024322 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
相关类别研究领域 >> 癌症 信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX
靶点COX-1:2.3 nM (Ki) COX-2:3 nM (Ki) COX-4:2.9 nM (Ki)
体外研究AG-024322(0.1-30μM；24小时)在浓度低于3μM时毒性较小,通过ATP含量测量人类PBMCs的生存能力,人类PBMCs的TC50值为1.4μM[2]。AG-024322(0-120nm)对HCT-116细胞有生长抑制作用。在IC50为120nm的功能性细胞分析中,它的效力稍低[2]。
体内研究AG-024322(静脉输注；2、6和10 mg/kg；5天)在2 mg/kg时无不良反应,平均血浆AUC(0-24.5)为2.11 g.h/mL。在6 mg/kg时产生全血骨髓低细胞性,淋巴滤过。注射部位的血管损伤肾小管变性发生在10mg/kg[1]。AG-024322(20 mg/kg)对不同来源的人肿瘤移植瘤生长抑制率(TGI)在32%～86.4%之间,并呈剂量依赖性的抗肿瘤作用[3]。AG-024322(20 mg/kg)在MV522肿瘤模型中引起65%的TGI。结果在最大耐受剂量(MTD)的1/2时TGI为52%,在MTD的1/4时仅有轻微的抗肿瘤活性[3]。动物模型：雄性和雌性食蟹猴[1]剂量：2、6和10 mg/kg(毒性分析)给药：静脉输注；5天结果：在大于6 mg/kg的剂量下,导致淋巴结、脾脏和/或胸腺中的剂量依赖性胰脏骨髓低细胞性和淋巴滤过。
参考文献[1]. Brown AP, et al. Toxicity and toxicokinetics of the cyclin-dependent kinase inhibitor AG-024322 in cynomolgus monkeys following intravenous infusion.Cancer Chemother Pharmacol. 2008 Nov;62(6):1091-101. [2]. Jessen BA,et al. Peripheral white blood cell toxicity induced by broad spectrum cyclin-dependent kinase inhibitors.J Appl Toxicol. 2007 Mar-Apr;27(2):133-42. [3]. Cathy C. Zhang, et al. AG-024322 is a multi-targeted CDK inhibitor with potent antitumor activity in vivo. Cellular and Molecular Biology 53: Cell Cycle Control and Cancer 1

常见问题

5-[3-(5,7-二氟-1H-苯并咪唑-2-基)-1H-吲唑-5-基]-N-乙基-4-甲基-3-吡啶甲胺 的 CAS 号是多少？

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5-[3-(5,7-二氟-1H-苯并咪唑-2-基)-1H-吲唑-5-基]-N-乙基-4-甲基-3-吡啶甲胺 的分子式为 C23H20F2N6，分子量为 418.44200 g/mol。

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引用格式: 晶世纪. “5-[3-(5,7-二氟-1H-苯并咪唑-2-基)-1H-吲唑-5-基]-N-乙基-4-甲基-3-吡啶甲胺 (CAS 837364-57-5)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-54550-9（访问日期：2026-10-25）。

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