BQ-788 钠盐
别名 / 同义词: BQ-788钠盐、(R)-2-((R)-2-((S)-2-((2R,6S)-2,6-二甲基哌啶-1-甲酰胺基)-4,4-二甲基戊酰胺)-3-(1-(甲氧基羰基)-1H-吲哚-3-基)丙酰胺基)己酸钠盐
BQ-788 钠盐（CAS 156161-89-6）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C34H50N5NaO7，分子量为 663.78000 g/mol。又称 BQ-788钠盐、(R)-2-((R)-2-((S)-2-((2R,6S)-2,6-二甲基哌啶-1-甲酰胺基)-4,4-二甲基戊酰胺)-3-(1-(甲氧基羰基)-1H-吲哚-3-基)丙酰胺基)己酸钠盐。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 156161-89-6
- 晶世纪编号
- J-49739-2
- 分子式
- C34H50N5NaO7
- 分子量
- 663.78000 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 精确质量 | 663.36100 |
|---|---|
| 其他信息 | 161.90000 |
| LogP | 4.59590 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 更多 | 1. 性状：白色固体 2. 密度（g/mL, 25 ℃ ）：未确定 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定 4. 熔点（ºC）：未确定 5. 沸点（ºC,常压）：未确定 6. 计算化学数据 纠错 | 编辑 1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无 2.氢键供体数量:2 3.氢键受体数量:8 4.可旋转化学键数量:13 5.互变异构体数量:2 6.拓扑分子极性表面积167 7.重原子数量:47 8.表面电荷:0 9.复杂度:1090 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:5 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:2 |
活性 / 生物活性
| 描述 | BQ-788 sodium salt是一种有效,选择性的ETB 受体拮抗剂,在人类Girrardi心脏细胞中抑制ET-1与ETB受体结合的 IC50 为1.2 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 内皮素受体 研究领域 >> 心血管疾病 |
| 靶点 | IC50: 1.2 nM (ETB) |
| 体外研究 | BQ-788有效且竞争性地抑制125I标记的ET-1与人Girrardi心脏细胞(hGH)中ETB受体的结合,IC50为1.2 nM,但仅很少抑制人神经母细胞瘤细胞系SK-中与ETA受体的结合。 N-MC细胞(IC50,1300nM)。 BQ-788显示高达10μM的激动活性并且竞争性地抑制由ETB选择性激动剂(pA2,8.4)诱导的血管收缩。 BQ-788还抑制ET-1的几种生物活性,如支气管收缩,细胞增殖和灌注ET-1的清除[1]。 |
| 体内研究 | BQ-788(3mg/kg/h,iv)完全抑制药理学剂量的ET-1-或sarafotoxin6c(0.5nmol/kg,iv)诱导的ETB受体介导的抑制因子,但在清醒大鼠中没有升压反应。此外,BQ-788显着增加ET-1的血浆浓度,这被认为是体内潜在ETB受体阻断的指标。在Dahl盐敏感性高血压(DS)大鼠中,BQ-788(3mg/kg/h,iv)使血压增加约20mm Hg。据报道,BQ-788还可抑制ET-1诱导的支气管收缩,肿瘤生长和脂多糖诱导的器官衰竭[1]。 BQ 788(3 mg/kg)导致ET-1剂量反应曲线向左移动8倍,表明ETB扩张剂受体显着参与[2]。小鼠通过足底内用30nmol BQ-788治疗,减少机械痛觉过敏(47％和42％),热痛觉过敏(68％和76％),水肿(50％和30％);髓过氧化物酶活性(64％和32％),以及明显的疼痛行为。此外,使用clazosentan或BQ-788进行足底内治疗可减少脊髓(45％和41％)和外周(47％和47％)超氧阴离子的产生以及脊柱(47％和47％)和外周(33％和54％)脂质过氧化分别为[3]。 |
| 参考文献 | [1]. Okada M, et al. BQ-788, a selective endothelin ET(B) receptor antagonist. Cardiovasc Drug Rev. 2002 Winter;20(1):53-66. [2]. Sargent CA, et al. Effect of endothelin antagonists with or without BQ 788 on ET-1 responses in pithed rats. J Cardiovasc Pharmacol. 1995;26 Suppl 3:S216-8. [3]. Fattori V, et al. Differential regulation of oxidative stress and cytokine production by endothelin ETA and ETB receptors in superoxide anion-induced inflammation and pain in mice. J Drug Target. 2016 Oct 5:1-27 |
海关 / 贸易信息
| 海关编码 | 2923900090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2923900090 其他季铵盐及季铵碱。监管条件:无。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:6.5%。普通关税:30.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途 |
| Summary | 2923900090 other quaternary ammonium salts and hydroxides。Supervision conditions:None。VAT:17.0%。Tax rebate rate:9.0%。MFN tariff:6.5%。General tariff:30.0% |
常见问题
BQ-788 钠盐 的 CAS 号是多少？
BQ-788 钠盐 的 CAS 号是 156161-89-6。
BQ-788 钠盐 的分子式和分子量是什么？
BQ-788 钠盐 的分子式为 C34H50N5NaO7，分子量为 663.78000 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “BQ-788 钠盐 (CAS 156161-89-6)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-49739-2（访问日期：2026-10-26）。
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