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L-苏氨酰-L-苯丙氨酰-L-亮氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰胺

别名 / 同义词: TFLLR-NH2、血酶受体、凝血酶受体激动剂多肽TFLLR-NH2、PAR1激动剂多肽、苏氨酰-苯丙氨酰-亮氨酰-亮氨酰-精氨酰胺

L-苏氨酰-L-苯丙氨酰-L-亮氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰胺(CAS 197794-83-5)是晶世纪化学数据库收录的有机碱。分子式为 C31H53N9O6,分子量为 647.80900 g/mol。又称 TFLLR-NH2、血酶受体、凝血酶受体激动剂多肽TFLLR-NH2。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
197794-83-5
晶世纪编号
J-49696-4
分子式
C31H53N9O6
分子量
647.80900 g/mol
分类
有机碱
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

精确质量647.41200
其他信息267.64000
LogP2.87230
外观性状白色至类白色固体
储存条件-20℃
计算化学1.疏水参数计算参考值(XlogP):1.8 2.氢键供体数量:0 3.氢键受体数量:4 4.可旋转化学键数量:2 5.互变异构体数量:2 6.拓扑分子极性表面积52.6 7.重原子数量:16 8.表面电荷:0 9.复杂度:345 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1

活性 / 生物活性

描述TFLLR-NH2是选择性的PAR1激动剂,EC50值为1.9 μM。
相关类别信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 蛋白酶激活受体(PAR) 研究领域 >> 心血管疾病 多肽产品
靶点EC50: 1.9 μM (PAR1)[1]
体外研究PAR1激动剂刺激[Ca2 +] i和神经元比例的浓度依赖性增加。当50-80%的鉴定神经元响应时,检测到10μFTF-NH2(峰值196.5±20.4 nM,n = 25)时[Ca2 +] i在基础上的最大增加[1]。在TFLLR-NH2活化的血小板的上清液中培养的SW620细胞上调E-钙粘蛋白表达并下调波形蛋白表达。在体外血小板培养系统中,在上清液中检测到分泌的TGF-β1的TFLLR-NH2剂量依赖性增加[2]。
体内研究向大鼠爪中注射TF-NH2刺激显着且持续的水肿。 NK1R拮抗剂和用辣椒素消融感觉神经在1小时内完全抑制水肿44%,并在5小时内完全消除水肿。在野生型但不是PAR1 -/-小鼠中,TF-NH2刺激膀胱,食道,胃,肠和胰腺中的伊文思蓝外渗2-8倍。 NK1R拮抗剂可以消除膀胱,食道和胃的外渗[1]。在没有apamin的情况下,TFp-NH2在3-50μM时产生显着的收缩并且在0.3-50μM时松弛。当TFp-NH2诱导的松弛被0.1μM的apamin阻断时,TFp-NH2诱导的收缩的浓度-响应曲线显着左移[3]。
动物实验小鼠:用异氟烷麻醉小鼠,并将盐水或TF-NH2(在25μL生理盐水中3μmol/ kg)注射到侧尾静脉中。将伊文思蓝(在50μL盐水中33.3mg / kg)与肽共注射。在给予TF-NH2与含有20u / mL肝素的生理盐水,压力为80-100mmHg的情况下,在10分钟后经心脏灌注小鼠2-3分钟。将切除的组织在1mL甲酰胺中孵育48小时,并且在650nm处通过分光光度法测量伊文思蓝含量[1]。
参考文献[1]. de Garavilla L, et al. Agonists of proteinase-activated receptor 1 induce plasma extravasation by a neurogenic mechanism. Br J Pharmacol. 2001 Aug;133(7):975-87. [2]. Kawabata A, et al. Characterization of the protease-activated receptor-1-mediated contraction and relaxation in the rat duodenal smooth muscle. [3]. Jia Y, et al. Activation of platelet protease-activated receptor-1 induces epithelial-mesenchymal transition and chemotaxis of colon cancer cell line SW620. Oncol Rep. 2015 Jun;33(6):2681-8.

常见问题

L-苏氨酰-L-苯丙氨酰-L-亮氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰胺 的 CAS 号是多少?

L-苏氨酰-L-苯丙氨酰-L-亮氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰胺 的 CAS 号是 197794-83-5。

L-苏氨酰-L-苯丙氨酰-L-亮氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰胺 的分子式和分子量是什么?

L-苏氨酰-L-苯丙氨酰-L-亮氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰胺 的分子式为 C31H53N9O6,分子量为 647.80900 g/mol。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “L-苏氨酰-L-苯丙氨酰-L-亮氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰胺 (CAS 197794-83-5)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-49696-4(访问日期:2026-10-26)。

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