1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-吗啉-1H-吡唑-3-甲酰胺

别名 / 同义词: 1-(2,4-二氯苯)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-4-吗啉基-1H-吡唑-3-甲酰胺、1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-4-吗啉基-1H-吡唑-3-甲酰胺、AM281、AM-281

1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-吗啉-1H-吡唑-3-甲酰胺（CAS 202463-68-1）是晶世纪化学数据库收录的医药中间体。分子式为 C21H19Cl2IN4O2，分子量为 557.212 g/mol。又称 1-(2,4-二氯苯)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-4-吗啉基-1H-吡唑-3-甲酰胺、1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-4-吗啉基-1H-吡唑-3-甲酰胺、AM281。主要理化性质包括密度 1.7±0.1 g/cm3。GHS 信号词为危险，危害声明包括H300、造成皮肤刺激、造成严重眼刺激。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号: 202463-68-1
晶世纪编号: J-49681-8
分子式: C₂₁H₁₉Cl₂IN₄O₂
分子量: 557.212 g/mol
分类: 医药中间体
更新时间: 2026/8/21

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基础理化性质

密度	1.7±0.1 g/cm3
精确质量	555.992981
其他信息	59.39000
LogP	4.90
外观性状	白色至灰白色固体
折射率	1.706
储存条件	保存方法：2 -8 °C
计算化学	1.疏水参数计算参考值（XlogP）:5.3 2.氢键供体数量:1 3.氢键受体数量:4 4.可旋转化学键数量:4 5.互变异构体数量:2 6.拓扑分子极性表面积59.4 7.重原子数量:30 8.表面电荷:0 9.复杂度:589 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1
更多	1. 性状：白色的固体 2. 密度（g/mL25 ºC）：未确定 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）未确定 4. 熔点（ºC）：未确定 5. 沸点（ºC,常压）：未确定 6. 沸点（ºC15mmHg）：未确定 7. 折射率：未确定 8. 闪点（ºF）：未确定 9. 比旋光度（º）：未确定 10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定 11. 蒸气压（kPa,25ºC）：未确定 12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定 13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定 14. 临界温度（ºC）：未确定 15. 临界压力（KPa）：未确定 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定 17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定 18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定 19. 溶解性：在DMSO中溶解：>6mg/ml

GHS 安全数据与合规

急性毒性警示词：危险

H300
造成皮肤刺激
造成严重眼刺激
可能造成呼吸道刺激

活性 / 生物活性

描述	AM281 是一种选择性 CB1 受体拮抗剂,IC50 为 9.91 nM。AM281 抑制 CB2 受体,IC50 为 13000 nM。
相关类别	研究领域 >> 神经疾病信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体
靶点	CB1:9.91 nM (IC50) CB2:13000 nM (IC50)
体外研究	AM281(0.01-10μM)促进10μM aβ25-35诱导的SH-SY5Y细胞神经毒性的浓度依赖性增加(在10μM KSO 1-6存在下)[2]。
体内研究	急性给药(2.5、5和10 mg/kg)AM281缩短了探索时间,改善了记忆力,慢性服用AM281(0.62、1.25和2.5 mg/kg)也同样如此[3]。与对照组(4.8±2.5)相比,长期服用2.5 mg/kg的AM281可使识别指数提高到22.1±4.8,单剂量5 mg/kg的AM281可使记忆障碍改善至8.5±4。以2.5 mg/kg剂量(慢性)和5 mg/kg(急性剂量)给药AM281可改善记忆力[3]。动物模型：雄性NMRI小鼠,体重25-30g[3]剂量：0.62,1.25,2.5mg/kg(慢性给药)；2.5,5,10mg/kg(急性给药)：除实验当天(慢性给药)外,每天静脉注射吗啡；结果：与吗啡依赖小鼠相比,AM281与吗啡同时给药可显著缩短小鼠的探索时间。急性给药5mg/kg,可显著增强识别指数。
参考文献	[1]. K S S Dossou, et al. Development and preliminary validation of a plate-based CB1/CB2 receptor functional assay. Anal Biochem. 2013 Jun 15;437(2):138-43. [2]. Milton, NG, et al. Effects of the CB1 cannabinoid receptor antagonist AM281 on kissorphin protection against amyloid-β neurotoxicity. [3]. G Vaseghi, et al. The effect of AM281, a cannabinoid antagonist, on memory performance during spontaneous morphine withdrawal in mice. Res Pharm Sci. 2013 Jan;8(1):59-64.

常见问题

1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-吗啉-1H-吡唑-3-甲酰胺的 CAS 号是多少？

1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-吗啉-1H-吡唑-3-甲酰胺的 CAS 号是 202463-68-1。

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1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-吗啉-1H-吡唑-3-甲酰胺的分子式为 C21H19Cl2IN4O2，分子量为 557.212 g/mol。

1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-吗啉-1H-吡唑-3-甲酰胺有安全危害吗？

1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-吗啉-1H-吡唑-3-甲酰胺的 GHS 信号词为危险，危害声明包括 H300；造成皮肤刺激；造成严重眼刺激。

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更新时间: 2026/8/21

引用格式: 晶世纪. “1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-吗啉-1H-吡唑-3-甲酰胺 (CAS 202463-68-1)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-49681-8（访问日期：2026-10-26）。

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