依普罗沙坦
别名 / 同义词: 依普沙坦、(E)-α-[[2-丁基-1-[(4-羧基苯基)甲基]-1H-咪唑-5-基]亚甲基]-2-噻吩丙酸、4-[[2-丁基-5-[(E)-2-羧基-3-(2-噻吩基)-1-丙烯-1-基]-1H-咪唑-1-基]甲基]苯甲酸
- CAS号
- 133040-01-4
- 晶世纪编号
- J-49124-0
- 分子式
- C23H24N2O4S
- 分子量
- 424.513 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| Melting Point | 250-253ºC |
|---|---|
| Boiling Point | 660.6±55.0 °C at 760 mmHg |
| Density | 1.3±0.1 g/cm3 |
| Flash Point | 353.3±31.5 °C |
| 精确质量 | 424.145691 |
| PSA | 120.66000 |
| LogP | 4.96 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.1 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.628 |
| 储存条件 | -20°C Freezer |
| 分子结构 | 1、 摩尔折射率：118.23 2、 摩尔体积（cm 3 /mol）：335.3 3、 等张比容（90.2K）：896.5 4、 表面张力（dyne/cm）：51.0 5、 极化率（10-24cm3）：47.15 |
| 计算化学 | 1.疏水参数计算参考值（XlogP）:4.5 2.氢键供体数量:2 3.氢键受体数量:6 4.可旋转化学键数量:10 5.互变异构体数量:4 6.拓扑分子极性表面积121 7.重原子数量:30 8.表面电荷:0 9.复杂度:618 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:1 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 |
| 更多 | 1.性状：从甲醇结晶 2.熔点（ºC）：260-261℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | 依普沙坦(SKF-108566J游离碱)是一种选择性、竞争性、非肽类和口服活性血管紧张素II受体拮抗剂,用作抗高血压药物。依泊沙坦分别在大鼠和人肾上腺皮质膜中将血管紧张素II受体与9.2 nM和3.9 nM的IC50结合[1]。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 心血管疾病 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体 |
| 体外研究 | 依普罗沙坦(SKF-108566J)抑制[125I]AII与人肝膜(IC50为1.7nm)和大鼠肠系膜动脉膜(IC50为1.5nm)的结合。在兔主动脉平滑肌细胞中,依泊沙坦对AII诱导的细胞内Ca2+水平升高产生浓度依赖性抑制[1]。 |
| 体内研究 | 在清醒正常血压大鼠中,静脉注射依普沙坦(0.01-0.3 mg/kg)在AII升压剂量-反应曲线中产生剂量依赖性平行位移。在清醒正常血压大鼠十二指肠内或胃内给予依普沙坦(3-10 mg/kg)可导致对AII(250 ng/kg,静脉注射)升压反应的剂量依赖性抑制。静脉注射10 mg/kg时,观察到对AII的升压反应明显抑制3小时[1]。 |
| 参考文献 | [1]. R M Edwards, et al. Pharmacological characterization of the nonpeptide angiotensin II receptor antagonist, SK&F 108566. J Pharmacol Exp Ther. 1992 Jan;260(1):175-81. |
制备 / 合成方法
2-正丁基-5-甲酰基咪唑溶于乙酸乙酯,在室温加入丙烯酸甲酯,再加入1,8-氮杂双环[5,4,0]-十二-7-烯反应,将反应得到的物质溶于甲苯中,加入(2-噻吩基甲基)丙二酸单乙酯和哌啶.在减压下回流反应,得到的物质溶于甲苯,加入对溴甲基苯甲酸甲酯,搅拌.在低于60～70℃下蒸出甲苯,得到的物质在95～100℃加热至反应完全,经水解反应以及后处理得到依普沙坦.
常见问题
依普罗沙坦 的 CAS 号是多少？
133040-01-4
依普罗沙坦 的分子式和分子量是什么？
C23H24N2O4S，分子量 424.513 g/mol
依普罗沙坦 的上游和下游产品有哪些？
上游产品: 4-[((2-丁基-5-甲酰基...、3-乙氧基-3-氧代-2-(噻...、(E)-3-[2-丁基-1-[...
数据来自公开化学品数据库与供应商目录，采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21