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醋酸罗沙替丁

别名 / 同义词: 罗沙替丁醋酸酯、2-(乙酰氧基)-N-[3-[3-(1-哌啶甲基)苯氧基]丙基]乙酰胺、2-乙酰氧基-N-[3-[3-(1-哌啶基甲基苯)氧基]丙基]乙酰胺、乙酸罗沙替丁、罗沙替丁乙酸酯、罗沙替丁醋酸杂质5、化合物 T0157L

醋酸罗沙替丁（CAS 78628-28-1）是晶世纪化学数据库收录的有机酸。分子式为 C19H28N2O4，分子量为 348.437 g/mol。又称 罗沙替丁醋酸酯、2-(乙酰氧基)-N-[3-[3-(1-哌啶甲基)苯氧基]丙基]乙酰胺、2-乙酰氧基-N-[3-[3-(1-哌啶基甲基苯)氧基]丙基]乙酰胺。主要理化性质包括熔点 225 °C (dec.)(lit.)、沸点 537.3±45.0 °C at 760 mmHg、密度 1.1±0.1 g/cm3、闪点 278.7±28.7 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
78628-28-1
晶世纪编号
J-38762-6
分子式
C19H28N2O4
分子量
348.437 g/mol
分类
有机酸
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

熔点225 °C (dec.)(lit.)
沸点537.3±45.0 °C at 760 mmHg
密度1.1±0.1 g/cm3
闪点278.7±28.7 °C
精确质量348.204895
其他信息67.87000
LogP2.00
外观性状白色或灰白色粉末
蒸汽压0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率1.533
分子结构1、 摩尔折射率：95.66 2、 摩尔体积（cm 3 /mol）：308.2 3、 等张比容（90.2K）：798.8 4、 表面张力（dyne/cm）：45.0 5、 极化率（10-24cm3）：37.92
计算化学1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无 2.氢键供体数量:1 3.氢键受体数量:5 4.可旋转化学键数量:10 5.互变异构体数量:2 6.拓扑分子极性表面积67.9 7.重原子数量:25 8.表面电荷:0 9.复杂度:410 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1
更多1.熔点（℃）：59-60。

活性 / 生物活性

描述醋酸罗沙替丁是一种有效、选择性、竞争性和口服活性组胺H2受体拮抗剂。醋酸罗沙替丁具有抗胃酸分泌的作用。醋酸罗沙替丁也可以抑制炎症反应,可用于胃和十二指肠溃疡的研究。醋酸罗沙替丁具有抗肿瘤活性[1][2][3]。
相关类别研究领域 >> 癌症 信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体 研究领域 >> 炎症/免疫 研究领域 >> 代谢疾病 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
靶点H2 Receptor
体外研究醋酸罗沙替丁(0-120μM,1小时)通过抑制LPS诱导的RAW 264.7巨噬细胞中的NF-κB和p38 MAPK激活来抑制炎症反应[2]。醋酸罗沙替丁(6.25 μM,12.5 μM和25 μM；预处理30 min)抑制PMACI诱导的p38 MAPK激活,但不影响ERK或JNK的磷酸化。在人类肥大细胞-1(HMC-1)细胞中,总ERK 1/2、JNK和p38 MAPK水平不受罗沙替丁的影响[4]。Western Blot分析[2]细胞系：原始264.7浓度：40、80和120μM孵育时间：1小时结果：抑制LPS诱导的PGE2、NO和组胺生成以及COX-2、iNOS和HDC表达。抑制TNF-α、IL-1β、IL-6和VEGF-1的表达。浓度依赖性地减弱p65和p50的核易位。抑制LPS诱导的p38 MAP激酶的磷酸化。显著下调LPS诱导的NO和PGE2(前列腺素E2)的产生。
体内研究醋酸罗沙替丁(0-300 mg/kg；p.o.；26天)抑制小鼠结肠38肿瘤植入物的生长[3]。醋酸罗沙替丁(口服灌胃；20 毫克/千克；单剂量)抑制化合物48/80增加的TNF-α、IL-6和IL-1β的产生和mRNA表达。此外,罗沙替丁减少了化合物48/80诱导的前蛋白酶-1降解和相应裂解带在小鼠中的出现[4]。动物模型：雄性C57BL/6结肠38荷瘤小鼠(8周龄,20-22克)[3]剂量：30、100和300毫克/千克/天,1毫升/100克体重给药：口服给药,在结肠38植入前3天开始的29天或与结肠38植入同时开始的26天结果：在第26天之后以剂量相关的方式抑制结肠38肿瘤植入物的生长。抑制肿瘤组织中的VEGF水平,显著降低血清VEGF水平。动物模型：ICR雄性小鼠(6周龄)[4]剂量：20 mg/kg给药：灌胃；20 毫克/千克；单剂量结果：在过敏性动物模型中抑制化合物48/80诱导的过敏性炎症。
参考文献[1]. Murdoch D, et al. Roxatidine acetate. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and its therapeutic potential in peptic ulcer disease and related disorders. Drugs. 1991 Aug;42(2):240-60. [2]. Cho EJ, et al. Roxatidine suppresses inflammatory responses via inhibition of NF-κB and p38 MAPK activation in LPS-induced RAW 264.7 macrophages. J Cell Biochem. 2011 Dec;112(12):3648-59. [3]. Tomita K, et al. Roxatidine- and cimetidine-induced angiogenesis inhibition suppresses growth of colon cancer implants in syngeneic mice. J Pharmacol Sci. 2003 Nov;93(3):321-30. [4]. Minho Lee, et al. Roxatidine attenuates mast cell-mediated allergic inflammation via inhibition of NF-κB and p38 MAPK activation. Sci Rep. 2017 Jan 31;7:41721.

毒性与生态

醋酸罗沙替丁毒理学数据:

急性毒性LD50。雄小鼠(mg/kg)：1000口服。

醋酸罗沙替丁毒性英文版

制备 / 合成方法

哌啶和问羟基苯甲醛进行还原胺化，然后用氯丙胺或溴丙胺对酚羟基进行氧上烷基化．再酰化即得乙酸罗沙替丁。

海关 / 贸易信息

海关编码2933399090
中文概述2933399090. 其他结构含非稠合吡啶环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary2933399090. other compounds containing an unfused pyridine ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

常见问题

醋酸罗沙替丁 的 CAS 号是多少？

醋酸罗沙替丁 的 CAS 号是 78628-28-1。

醋酸罗沙替丁 的分子式和分子量是什么？

醋酸罗沙替丁 的分子式为 C19H28N2O4，分子量为 348.437 g/mol。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “醋酸罗沙替丁 (CAS 78628-28-1)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-38762-6（访问日期：2026-10-26）。

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