扎那米韦
别名 / 同义词: 扎那米韦一水合物、扎那米韦(抗流感药)
- CAS号
- 139110-80-8
- 晶世纪编号
- J-35543-0
- 分子式
- C12H20N4O7
- 分子量
- 332.310 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| Melting Point | 256ºC (dec.) |
|---|---|
| Density | 1.8±0.1 g/cm3 |
| 精确质量 | 332.133209 |
| PSA | 198.22000 |
| LogP | -4.13 |
| 外观性状 | 无色结晶固体 |
| 折射率 | 1.679 |
| 储存条件 | 2~8℃ |
| 分子结构 | 1、 摩尔折射率：71.55 2、 摩尔体积（cm 3 /mol）：189.6 3、 等张比容（90.2K）：562.3 4、 表面张力（dyne/cm）：77.3 5、 极化率（10-24cm3）：28.36 |
| 更多 | 1.性状：无色结晶 2.熔点（ºC）：256 |
GHS 安全数据与合规
刺激警示词： 警告
- 吞咽有害
- 造成皮肤刺激
- 造成严重眼刺激
- 可能造成呼吸道刺激
活性 / 生物活性
| 描述 | Zanamivir是流感病毒的神经氨酸酶抑制剂,对于流感病毒A和B的IC50值分别为0.95 nM和2.7 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 抗感染 >> 流感病毒 研究领域 >> 感染 |
| 靶点 | IC50: 0.95 nM (Influenza A); 2.7 nM (Influenza B)[1] |
| 体外研究 | 扎那米韦与神经氨酸酶活性位点中的一组氨基酸相互作用,其在所有甲型和乙型流感病毒株中都是保守的。扎那米韦阻断神经氨酸酶的作用,神经氨酸酶阻止细胞受体上唾液酸的裂解,从而防止新形成的病毒粒子的释放和扩散[2]。 |
| 体内研究 | 扎那米韦口服给药的生物利用度很差,只有4-17％的药物。口服输注扎那米韦是一个问题,因为它具有强大的亲水性,限制了其穿过肠上皮的转运。渗透增强剂如胆酸钠,羟丙基β-环糊精可与扎那米韦一起使用以增强肠道通透性[3]。 |
| 动物实验 | 大鼠：以10mg / kg的扎那米韦剂量口服给予制剂PO-SC（用于口服SC的扎那米韦）和用于口服给药的PO-C（用于口服的扎那米韦对照溶液），并且IV-R（用于静脉注射的扎那米韦盐水溶液）是在有意识的条件下以1mg / kg的剂量静脉内给予大鼠。在给药前和给药后0.5,1,2,3,4,6,8和24小时收集血样。在每个采样点，在采集血液后处死每组三只大鼠以提取肺。在通过胸部切口从大鼠中提取肺后，用盐水清洁肺部。然后将肺转移到E管中并储存在冰箱（-80℃）中直至分析。通过以1,500×g离心10分钟收获血浆样品，并储存在-20℃直至分析。血浆和肺中的扎那米韦的分析使用前面提到的LC-MS / MS方法[3]进行。 |
| 参考文献 | [1]. Gubareva LV, et al. Comparison of the activities of zanamivir, oseltamivir, and RWJ-270201 against clinical isolates ofinfluenza virus and neuraminidase inhibitor-resistant variants. Antimicrob Agents Chemother. 2001 Dec;45(12):3403-8. [2]. McKimm-Breschkin JL, et al. Management of influenza virus infections with neuraminidase inhibitors: detection, incidence, and implications of drug resistance. Treat Respir Med. 2005;4(2):107-16. [3]. Shanmugam S, et al. Zanamivir oral delivery: enhanced plasma and lung bioavailability in rats. Biomol Ther (Seoul). 2013 Mar;21(2):161-9. |
制备 / 合成方法
将5-乙酰氨基-4,7,8,9-四-O-乙酰基-2,3,5-三脱氧-D-甘油基-D-半乳糖壬-2-烯吡喃糖醇溶于苯和甲醇中，在室温和搅拌下，滴加BF3Et2O,加入乙酸乙酯，依次用饱和碳酸氢钠、水洗、浓缩，加入水和乙酸，搅拌。加入乙酸乙酯，用5%碳酸氢钠、水洗、浓缩。得到的物质硅胶柱层析，得4位O-乙酰基水解产物。该化合物溶于无水二氯甲烷和吡啶，滴加含三氟甲磺酸酐的二氯甲烷溶液，搅拌。减压浓缩至干，得到的物质溶于含叠氮钠和四丁基硫酸氢铵的二甲基甲酰胺溶液，在室温搅拌。减压浓缩至干，得到的物质加入乙酸乙酯和水，分出有机层，水洗、干燥、浓缩。得到的物质硅胶柱层析，得4位叠氮化产物。该化合物溶于吡啶，在室温用硫化氢鼓泡，通入氮气。减压蒸出吡啶，得到的物质硅胶柱层析，得4位还原为氨基的产物。在冰浴冷却下，将该化合物加到含犛甲基硫脲的水中，反应后，放入离子交换树脂柱中，先用冷水洗，
再用氨水展开。得到的流出液经减压浓缩至干，得到的物质用硅胶柱层析，得扎那米韦。
常见问题
扎那米韦 的 CAS 号是多少？
139110-80-8
扎那米韦 的分子式和分子量是什么？
C12H20N4O7，分子量 332.310 g/mol
扎那米韦 有安全危害吗？
警告；吞咽有害；造成皮肤刺激；造成严重眼刺激；可能造成呼吸道刺激
扎那米韦 的上游和下游产品有哪些？
上游产品: 1H-吡唑-1-甲脒盐酸盐、扎那米韦、5-乙酰氨基-7,8,9-O-...
数据来自公开化学品数据库与供应商目录，采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21