伊立替康
别名 / 同义词: 依立替康、伊立替康碱、联哌喜树碱、伊立替康(标准品)、伊立替康单体
- CAS号
- 97682-44-5
- 晶世纪编号
- J-35243-7
- 分子式
- C33H38N4O6
- 分子量
- 586.678 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| Boiling Point | 873.4±65.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| Density | 1.4±0.1 g/cm3 |
| Flash Point | 482.0±34.3 °C |
| 精确质量 | 586.279114 |
| PSA | 114.20000 |
| LogP | 4.35 |
| 蒸汽压 | 0.0±0.3 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.689 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 分子结构 | 1、 摩尔折射率：159.15 2、 摩尔体积（cm 3 /mol）：416.8 3、 等张比容（90.2K）：1223.4 4、 表面张力（dyne/cm）：74.2 5、 极化率（10-24cm3）：63.09 |
| 计算化学 | 1.疏水参数计算参考值（XlogP）:3 2.氢键供体数量:1 3.氢键受体数量:8 4.可旋转化学键数量:5 5.互变异构体数量:无 6.拓扑分子极性表面积113 7.重原子数量:43 8.表面电荷:0 9.复杂度:1200 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:1 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 |
| 更多 | 1.性状：淡黄色粉末 2.熔点（ºC）：222~223 3.溶解性：可溶于水、甲醇、氯仿、二氯甲烷等溶剂中。 |
活性 / 生物活性
| 描述 | Irinotecan是水溶性的拓扑异构酶I抑制剂,通过与拓扑异构酶I-DNA复合物结合来防止DNA链的再连接。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 自噬 >> 自噬 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | Topoisomerase I |
| 体外研究 | 伊立替康是拓扑异构酶I抑制剂。伊立替康抑制LoVo和HT-29细胞的生长,IC50分别为15.8±5.1和5.17±1.4μM,并且在LoVo和HT-29细胞中诱导相似量的可切割复合物[2]。伊立替康抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的增殖,IC50为1.3μM[3]。 |
| 体内研究 | 伊立替康(CPT-11,5mg/kg)在大鼠中连续两周每天通过肿瘤内注射显着抑制肿瘤的生长,并且这种效果也通过渗透微型泵连续腹膜内输注进入小鼠而发生。然而,伊立替康(10 mg/kg)对ip的生长没有影响[1]。伊立替康(CPT-11,100-300mg/kg,ip)显然在第21天抑制无胸腺雌性小鼠中HT-29异种移植物的肿瘤生长。两组伊立替康(125mg/kg)加TSP-1(10mg)/kg /天或伊立替康(150 mg/kg)联合使用TSP-1(每天20 mg/kg)几乎同样有效,分别抑制肿瘤生长84％和89％,两者均比单独使用伊立替康更有效剂量为250和300毫克/千克[3]。 |
| 细胞实验 | 将指数生长的细胞接种在20cm 2培养皿中，每个细胞系具有最佳细胞数（对于LoVo细胞为20,000，对于HT-29细胞为100,000）。 2天后，用增加浓度的伊立替康或SN-38处理它们一个细胞倍增时间（LoVo细胞24小时，HT-29细胞40小时）。用0.15M NaCl洗涤后，细胞在正常培养基中进一步生长两次，用胰蛋白酶-EDTA从支持物上分离，并在血细胞计数器中计数。然后将IC50值估计为与不用药物孵育的细胞相比，负责50％生长抑制的药物浓度[2]。 |
| 动物实验 | 伊立替康通过瘤内注射0.1cc体积的适当溶液给药，连续两周每天5mg / kg，连续两周，然后休息7天，称为一个治疗周期。大鼠在8周的时间内接受三个周期。对照动物通过瘤内注射以与第II组动物相同的给药规则接受0.1cc无菌0.9％氯化钠溶液[1]。 |
| 参考文献 | [1]. Morales C, et al. Antitumoral effect of irinotecan (CPT-11) on an experimental model of malignant neuroectodermal tumor. J Neurooncol. 2002 Feb;56(3):219-26. [2]. Pavillard V, et al. Determinants of the cytotoxicity of irinotecan in two human colorectal tumor cell lines. Cancer Chemother Pharmacol. 2002 Apr;49(4):329-35. Epub 2002 Jan 30. [3]. Allegrini G, et al. Thrombospondin-1 plus irinotecan: a novel antiangiogenic-chemotherapeutic combination that inhibits the growth of advanced human colon tumor xenografts in mice. Cancer Chemother Pharmacol. 2004 Mar;53(3):261-6. Epub 2003 Dec 5. [4]. Dela Cruz FS, et al. A case study of an integrative genomic and experimental therapeutic approach for rare tumors: identification of vulnerabilities in a pediatric poorly differentiated carcinoma. Genome Med. 2016 Oct 31;8(1):116. [5]. Huang MY, et al. Chemotherapeutic agent CPT-11 eliminates peritoneal resident macrophages by inducing apoptosis. Apoptosis. 2016 Feb;21(2):130-42. |
毒性与生态
伊立替康毒理学数据:
急性毒性LD50小鼠(rng/kg)：177.5腹腔注射，765.3口服。
制备 / 合成方法
以喜树碱为原料制备。
常见问题
伊立替康 的 CAS 号是多少？
97682-44-5
伊立替康 的分子式和分子量是什么？
C33H38N4O6，分子量 586.678 g/mol
伊立替康 的上游和下游产品有哪些？
上游产品: [1,4']联哌啶-1'-甲酰氯、7-乙基-10羟基喜树碱、4-哌啶基哌啶；下游产品: 4-哌啶基哌啶、7-乙基-10羟基喜树碱、盐酸依立替康
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