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苏拉明钠

别名 / 同义词: 舒拉明钠、8,8'-碳酰双亚氨-3,1-亚苯基碳酰亚氨-(4-甲基-3,1-亚苯基)碳酰亚氨双-1,3,5-萘三磺酸六钠、蘇拉明鈉、苏拉明钠盐

CAS号
129-46-4
晶世纪编号
J-28097-6
分子式
C51H34N6Na6O23S6
分子量
1429.171 g/mol
分类
有机化合物
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

精确质量1427.938599
PSA551.01000
LogP11.61040
外观性状白色
储存条件0-6°C
水溶解性可溶
计算化学1.疏水参数计算参考值(XlogP):无 2.氢键供体数量:6 3.氢键受体数量:23 4.可旋转化学键数量:10 5.互变异构体数量:155 6.拓扑分子极性表面积551 7.重原子数量:92 8.表面电荷:0 9.复杂度:2940 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:7

活性 / 生物活性

描述Suramin sodium salt是具有多种生物活性的多磺化萘基脲。 Suramin是DNA拓扑异构酶II抑制剂,IC50为5 μM。
相关类别信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> P2Y受体 研究领域 >> 癌症
靶点IC50: 5 μM (DNA topoisomerase II)[3]
体外研究苏拉明抑制培养的HeLa细胞中的细胞增殖和DNA合成。通过40μM苏拉明完全消除SV40 DNA的复制。 DNA聚合酶α对较低浓度的苏拉明敏感(IC50 =8μM)比DNA聚合酶δ(IC50 =36μM)敏感,而DNA聚合酶β对药物相对不敏感(IC50为90μM)[1]。苏拉明是细菌RecA蛋白的DNA链交换和ATP酶活性的有效抑制剂。苏拉明抑制RecA催化的LexA阻遏蛋白水解切割。苏拉明这种抑制作用的机制涉及其拆解RecA-单链DNA细丝的能力[2]。苏拉明是核酶DNA拓扑异构酶II的有效抑制剂。苏拉明抑制纯化的酵母拓扑异构酶II,IC50约为5μM[3]。
体内研究与对照大鼠相比,苏拉明治疗在第21天显示出较低的肺动脉压,右心室肥大和远端血管肌肉化值。苏拉明治疗抑制PA-SMC增殖并减弱炎症反应和胶原沉积[4]。
激酶实验ATP酶测定在10μL反应混合物中进行,所述反应混合物含有20mM Tris-HCl(pH 7.5),1mM DTT,8mM MgCl2,5μMM13环状ssDNA,来自指定细菌物种的2.5μMRecA和增加浓度的苏拉明。通过加入2mM [α-32P] ATP引发反应,在37℃温育30分钟并通过加入25mM EDTA终止反应[2]。
动物实验大鼠:为了评估苏拉明的潜在预防和疗效,在MCT注射后将大鼠随机分成4组。在预防策略中,治疗在第一天开始,并且一组每周两次静脉内接受10mg / kg苏拉明,持续3周,而第二组在相同时间点仅接受载体。为了评估苏拉明的潜在疗效,给予大鼠MCT并且不进行处理21天,然后将其随机分成两组,随后从第21天至第42天(包括苏拉明或载体)用苏拉明或载体治疗。从MCT注射的第21天到对应于治疗期的第42天评估苏拉明对存活的影响[4]。
参考文献[1]. Jindal HK, et al. Suramin affects DNA synthesis in HeLa cells by inhibition of DNA polymerases. Cancer Res. 1990 Dec 15;50(24):7754-7. [2]. Nautiyal A, et al. Suramin is a potent and selective inhibitor of Mycobacterium tuberculosis RecA protein and the SOS response: RecA as a potential target for antibacterial drug discovery. J Antimicrob Chemother. 2014 Jul;69(7):1834-43. [3]. Bojanowski K, et al. Suramin is an inhibitor of DNA topoisomerase II in vitro and in Chinese hamster fibrosarcomacells. Proc Natl Acad Sci U S A. 1992 Apr 1;89(7):3025-9. [4]. Izikki M, et al. The beneficial effect of suramin on monocrotaline-induced pulmonary hypertension in rats. PLoS One. 2013 Oct 15;8(10):e77073.

毒性与生态

舒拉明钠毒理学数据:

1、急性毒性:小鼠经腹腔LD5O:750mg/kg

小鼠经静脉LD5O:620mg/kg

2、其他多剂量毒性:大鼠经腹腔TDLO:252mg/m3/7W-I

小鼠经腹腔TDLO:1750mg/m3/7D-I

舒拉明钠毒性英文版

MSDS(安全技术说明书)

常见问题

苏拉明钠 的 CAS 号是多少?

129-46-4

苏拉明钠 的分子式和分子量是什么?

C51H34N6Na6O23S6,分子量 1429.171 g/mol

苏拉明钠 的上游和下游产品有哪些?

上游产品: 4-甲基-3-硝基苯甲酰氯

数据来自公开化学品数据库与供应商目录,采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21