42-(二甲基亚膦酰)雷帕霉素
别名 / 同义词: Deforolimus、(二甲基亚膦酰)雷帕霉素、42-(二甲基亚膦酰)雷帕霉素、MTOR抑制剂(DEFOROLIMUS)、雷帕霉素衍生物
- CAS号
- 572924-54-0
- 晶世纪编号
- J-2337-5
- 分子式
- C53H84NO14P
- 分子量
- 990.206 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| Melting Point | 95-98ºC |
|---|---|
| Boiling Point | 996.2±75.0 °C at 760 mmHg |
| Density | 1.2±0.1 g/cm3 |
| Flash Point | 556.3±37.1 °C |
| 精确质量 | 989.562927 |
| PSA | 211.31000 |
| LogP | 3.12 |
| 外观性状 | 灰白色固体 |
| 蒸汽压 | 0.0±0.6 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.539 |
| 储存条件 | Hygroscopic, -20?C Freezer, Under Inert Atmosphere |
活性 / 生物活性
| 描述 | Deforolimus (AP23573; MK-8669) 是一种有效和选择性的 mTOR 抑制剂,在 HT-1080 细胞中抑制 S6磷酸化的 IC50 值为 0.2 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | mTOR |
| 体外研究 | 用deforolimus处理HT-1080纤维肉瘤细胞导致S6和4E-BP1的磷酸化的剂量依赖性抑制,IC50分别为0.2和5.6nM,EC50分别为0.2和1.0nM。在HT-1080细胞中,抑制细胞增殖的EC50(0.5nM)类似于抑制S6和4E-BP1磷酸化的EC50。暴露于deforolimus可减少代表多种肿瘤类型的细胞系的增殖。在体外给予肿瘤细胞的deforolimus引起mTOR活性的剂量依赖性抑制,伴随对细胞生长和分裂的影响。 Deforolimus表现出主要的细胞抑制作用模式,与其他mTOR抑制剂的发现一致。对血管内皮生长因子分泌,内皮细胞生长和葡萄糖代谢有强效抑制作用[1]。 |
| 体内研究 | Deforolimus抑制携带PC-3(前列腺),HCT-116(结肠),MCF7(乳腺),PANC-1(胰腺)或A549(肺)异种移植物的小鼠中的肿瘤生长。 Deforolimus以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长,0.3 mg/kg是抑制肿瘤生长的最低剂量,3和10 mg/kg剂量达到最大抑制[1]。 |
| 细胞实验 | 用10倍连续稀释的deforolimus（1,000至0.0001nM）或载体（乙醇）处理细胞。在37℃培养72小时后，吸出平板并储存在-80℃用于增殖分析[1]。 |
| 动物实验 | 小鼠：选择具有适当大小范围的肿瘤的动物被分配到各种治疗组。在2个不同的治疗方案中腹膜内施用剂量为3和10mg / kg的Deforolimus：（a）每天，每隔一周连续5天和（b）每周一次。对照组未经治疗[1]。 |
| 参考文献 | [1]. Rivera VM, et al. Deforolimus (AP23573; MK-8669), a potent mTOR inhibitor, has broad antitumor activity and can be optimally administered using intermittent dosing regimens. Mol Cancer Ther. 2011 Jun;10(6):1059-71. [2]. Brandt M, et al. mTORC1 Inactivation Promotes Colitis-Induced Colorectal Cancer but Protects from APC Loss-Dependent Tumorigenesis. Cell Metab. 2018 Jan 9;27(1):118-135.e8. |
常见问题
42-(二甲基亚膦酰)雷帕霉素 的 CAS 号是多少？
572924-54-0
42-(二甲基亚膦酰)雷帕霉素 的分子式和分子量是什么？
C53H84NO14P，分子量 990.206 g/mol
42-(二甲基亚膦酰)雷帕霉素 的上游和下游产品有哪些？
上游产品: 雷帕霉素、二甲基氯氧化磷
数据来自公开化学品数据库与供应商目录，采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21