硼替佐米
别名 / 同义词: 保特佐米、万珂、硼佐替米、N-(2-吡嗪羰基)-L-苯丙氨酸-L-亮氨酸硼酸、[(1R)-3-甲基-1-[[(2S)-1-氧-3-苯基-2-[(吡嗪甲酰)氨基]丙基]氨基]丁基]硼酸
硼替佐米（CAS 179324-69-7）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C19H25BN4O4，分子量为 384.237 g/mol。主要理化性质包括熔点 122-124°C、密度 1.2±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 179324-69-7
- 晶世纪编号
- J-2322-3
- 分子式
- C19H25BN4O4
- 英文名
- Bortezomib
- 分子量
- 384.237 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 熔点 | 122-124°C |
|---|---|
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
| 精确质量 | 384.196899 |
| PSA | 124.44000 |
| LogP | 2.45 |
| 外观性状 | 黄色固体 |
| 折射率 | 1.564 |
| 储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere |
| 稳定性 | Hygroscopic and Moisture Sensitive |
| 水溶解性 | 水溶性：可溶；水溶解度：76 mg/l |
活性 / 生物活性
| 描述 | Bortezomib 是有效的 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 抑制剂,Ki 为 0.6 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 自噬 >> 自噬 信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 蛋白酶体 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | Ki: 0.6 nM (20S proteasome)[1] |
| 体外研究 | 硼替佐米(PS-341)影响控制细胞周期进展的蛋白质。用硼替佐米(100nM)处理PC-3细胞8小时导致细胞在G2-M中积累,G1中细胞数量相应减少。在24和48小时杀死50％的PC-3细胞的硼替佐米剂量分别被确定为100和20nM [1]。硼替佐米是26S蛋白酶体的高选择性,可逆抑制剂。硼替佐米对蛋白酶体的抑制导致JNK的活化,p53,Bid,Bax,p21,p27,caveolin-1和IκBα的稳定化,导致NF-κB的抑制[2]。对于B16F10细胞中的26S蛋白酶体,Bortezomib的IC50为2.46 nM [3]。 |
| 体内研究 | 携带Bortezomib(iv,0.3或1.0mg/kg)治疗携带PC-3肿瘤的小鼠。硼替佐米(1.0mg/kg)导致肿瘤生长显着降低~60％。硼替佐米(0.3 mg/kg)可使肿瘤体积减少16％,但未达到显着性[1]。硼替佐米(0.2 mg/kg)在第11天和第15天显着降低戒断阈值,并且与von Frey和丙酮试验中的载体组相比,第11天和第15天的戒断反应数量增加[4]。 |
| 细胞实验 | 在完全培养基中用硼替佐米（0.1nM，1nM，10nM，100nM，1μM，10μM）处理人PC-3前列腺肿瘤细胞24-48小时。使用MTT测定法测量细胞毒性[1]。 |
| 动物实验 | 小鼠[1]使用雄性裸鼠（18-20g; n = 51）。使用每只小鼠100μL的剂量体积在载体iv中施用硼替佐米（0.3或1.0mg / kg）或以10μL体积直接施用于肿瘤。由于前列腺中相对高水平的硼替佐米，在静脉内给予放射性标记药物后，决定检查这种新化合物在前列腺，PC-3，异种移植肿瘤模型中的作用。当肿瘤变得可触知（> 300mm 3）时，治疗动物。使用雄性裸鼠（18-20g; n = 51）。使用每只小鼠100μL的剂量体积在载体iv中施用硼替佐米（0.3或1.0mg / kg）或以10μL体积直接施用于肿瘤。由于前列腺中相对高水平的硼替佐米，在静脉内给予放射性标记药物后，决定检查这种新化合物在前列腺，PC-3，异种移植肿瘤模型中的作用。当肿瘤变得可触知（> 300mm 3）时，治疗动物。大鼠[4]使用体重200-250g的雄性Sprague-Dawley大鼠。每周两次腹膜内（ip）施用硼替佐米（0.05,0.1或0.2mg / kg）或载体（5％DMSO溶液），持续2周（在第1,4,8和11天）。硼替佐米的给药方案和剂量基于临床治疗（在第1,4,8和11天为1.3mg / m 2的硼替佐米）确定。 |
| 参考文献 | [1]. Adams J, et al. Proteasome inhibitors: a novel class of potent and effective antitumor agents. Cancer Res. 1999 Jun 1;59(11):2615-22. [2]. Boccadoro M, et al. Preclinical evaluation of the proteasome inhibitor bortezomib in cancer therapy. Cancer Cell Int. 2005 Jun 1;5(1):18. [3]. Yerlikaya A, et al. Combined effects of the proteasome inhibitor bortezomib and Hsp70 inhibitors on the B16F10 melanoma cell line. Mol Med Rep. 2010 Mar-Apr;3(2):333-9. [4]. Yamamoto S, et al. Behavioral and pharmacological characteristics of bortezomib-induced peripheral neuropathy in rats. J Pharmacol Sci. 2015 Sep;129(1):43-50. |
海关 / 贸易信息
| 海关编码 | 2934999090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途 |
| Summary | 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
常见问题
硼替佐米 的 CAS 号是多少？
硼替佐米 的 CAS 号是 179324-69-7。
硼替佐米 的分子式和分子量是什么？
硼替佐米 的分子式为 C19H25BN4O4，分子量为 384.237 g/mol。
硼替佐米 的上游和下游产品有哪些？
硼替佐米 的上游产品: (1R)-(1S,2S,3R,...、2-吡嗪羧酸、N-苄氧羰基-L-苯丙氨酸；下游产品: 硼替佐米中间体2。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “硼替佐米 (CAS 179324-69-7)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-2322-3（访问日期：2026-11-09）。
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