GDC-0994
别名 / 同义词: Ravoxertinib、GDC-0994、(S)-1-(1-(4-氯-3-氟苯基)-2-羟乙基)-4-(2-((1-甲基-1H-吡唑-5-基)氨基)嘧啶-4-基)吡啶-2(1H)-酮、1-[(1S)-1-(4-氯-3-氟苯基)-2-羟基乙基]-4-[2-[(1-甲基-1H-吡唑-5-基)氨基]-4-嘧啶基]-2(1H)-吡啶酮、ERK抑制剂、ERK激酶抑制剂(GDC-0994)、RAVOXERTINIB(GDC0994)
GDC-0994（CAS 1453848-26-4）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C21H18ClFN6O2，分子量为 440.858 g/mol。又称 Ravoxertinib、(S)-1-(1-(4-氯-3-氟苯基)-2-羟乙基)-4-(2-((1-甲基-1H-吡唑-5-基)氨基)嘧啶-4-基)吡啶-2(1H)-酮、1-[(1S)-1-(4-氯-3-氟苯基)-2-羟基乙基]-4-[2-[(1-甲基-1H-吡唑-5-基)氨基]-4-嘧啶基]-2(1H)-吡啶酮。主要理化性质包括沸点 734.6±70.0 °C at 760 mmHg、密度 1.5±0.1 g/cm3、闪点 398.0±35.7 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1453848-26-4
- 晶世纪编号
- J-2062-0
- 分子式
- C21H18ClFN6O2
- 分子量
- 440.858 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 734.6±70.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 398.0±35.7 °C |
| 精确质量 | 440.116394 |
| 其他信息 | 97.86000 |
| LogP | 2.18 |
| 外观性状 | 粉末 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.5 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.687 |
| 储存条件 | -20℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | Ravoxertinib (GDC-0994) 是可口服的 ERK 激酶抑制剂,抑制 ERK1 和 ERK2 的IC50 分别为6.1 nM 和 3.1 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK 信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | ERK1:6.1 nM (IC50) ERK2:3.1 nM (IC50) p-RSK:12 nM (IC50) |
| 体外研究 | Ravoxertinib(GDC-0994)也抑制p90RSK,IC50为12 nM [1]。 Ravoxertinib(GDC-0994)对ERK1和ERK2具有高度选择性,生化能力分别为1.1 nM和0.3 nM [2]。 |
| 体内研究 | 在CD-1小鼠中,10mg/kg口服剂量的Ravoxertinib(GDC-0994)足以达到所需的目标覆盖度至少8小时[1]。 Ravoxertinib的每日口服给药在多种体内癌症模型中导致显着的单一药剂活性,包括小鼠中的KRAS突变体和BRAF突变体人异种移植肿瘤[2]。 |
| 动物实验 | 小鼠[1] HCT116小鼠异种移植模型中Ravoxertinib（GDC-0994）的PK / PD数据。在裸鼠中建立HCT116肿瘤至肿瘤体积为400-600mm 3。与单独的媒介物对照（40％PEG400 / 60％（10％HPβCD））一起用15,30或100mg / kg的单次口服剂量治疗小鼠，然后在2,8,16收集肿瘤和血浆，和24小时后服用。通过定量Western印迹测量磷酸化p90RSK（pRSK）相对总p90RSK（tRSK）的肿瘤水平，并在给药后2小时将其标准化为载体对照（设定为100％）。通过LC-MS测量血浆和肿瘤浓度。 |
| 参考文献 | [1]. Blake JF, et al. Discovery of (S)-1-(1-(4-Chloro-3-fluorophenyl)-2-hydroxyethyl)-4-(2-((1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)amino)pyrimidin-4-yl)pyridin-2(1H)-one (GDC-0994), an Extracellular Signal-Regulated Kinase 1/2 (ERK1/2) Inhibitor in Early Clinical Developme [2]. Kirk Robarge, et al. Abstract DDT02-03: Discovery of GDC-0994, a potent and selective ERK1/2 inhibitor in early clinical development. Proceedings: AACR Annual Meeting 2014; April 5-9, 2014. [3]. Huang X, et al. Targeting Epigenetic Crosstalk as a Therapeutic Strategy for EZH2-Aberrant Solid Tumors. Cell. 2018 Sep 20;175(1):186-199.e19. |
常见问题
GDC-0994 的 CAS 号是多少？
GDC-0994 的 CAS 号是 1453848-26-4。
GDC-0994 的分子式和分子量是什么？
GDC-0994 的分子式为 C21H18ClFN6O2，分子量为 440.858 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “GDC-0994 (CAS 1453848-26-4)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-2062-0（访问日期：2026-10-26）。
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