格来替尼
别名 / 同义词: N-[(3-Fluoro-4-{[2-(5-{[(2-methoxyethyl)amino]methyl}-2-pyridinyl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yl]oxy}phenyl)carbamothioyl]-2-(4-fluorophenyl)acetamide、Benzeneacetamide, 4-fluoro-N-[[[3-fluoro-4-[[2-[5-[[(2-methoxyethyl)amino]methyl]-2-pyridinyl]thieno[3,2-b]pyridin-7-yl]oxy]phenyl]amino]thioxomethyl]-、7Q29OXD98N、UNII:7Q29OXD98N
格来替尼（CAS 936694-12-1）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C31H27F2N5O3S2，分子量为 619.705 g/mol。又称 N-[(3-Fluoro-4-{[2-(5-{[(2-methoxyethyl)amino]methyl}-2-pyridinyl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yl]oxy}phenyl)carbamothioyl]-2-(4-fluorophenyl)acetamide、Benzeneacetamide, 4-fluoro-N-[[[3-fluoro-4-[[2-[5-[[(2-methoxyethyl)amino]methyl]-2-pyridinyl]thieno[3,2-b]pyridin-7-yl]oxy]phenyl]amino]thioxomethyl]-、7Q29OXD98N。主要理化性质包括密度 1.4±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 936694-12-1
- 晶世纪编号
- J-1989188-4
- 分子式
- C31H27F2N5O3S2
- 分子量
- 619.705 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 精确质量 | 619.152344 |
| LogP | 6.50 |
| 折射率 | 1.672 |
活性 / 生物活性
| 描述 | Glesatinib (MGCD265) 是一种具有口服活性的,有效的 MET/SMO 双抑制剂。 Glesatinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 癌症 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> TAM Receptor 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR |
| 靶点 | MET |
| 体外研究 | Glesatinib(MGCD265；0.01-5μM；72小时)对癌细胞生长具有剂量依赖性抑制作用,对NSCLC H1299细胞的IC50值为0.08μM。Glesatinib(0.01,0.1,0.5,1μM)显著增加NSCLC H1299细胞凋亡细胞百分率的几倍[1]。Glesatinib对P-gp过度表达的癌细胞KB-C2、SW620/Ad300、HEK293/ABCB1具有细胞毒性,其母细胞KB-3-1、SW620、HEK293的IC50s在5～10μM之间[1]。Glesatinib(1,3μM；120分钟)增加过表达P-gp的癌细胞系中细胞内[3H]-紫杉醇的积累并抑制[3H]-紫杉醇的外排[2]。Glesatinib(0-40μM)以剂量依赖的方式刺激P-gp转运蛋白的atp酶活性[2]。细胞增殖实验[1]细胞株：NSCLC H1299细胞浓度：0.01,0.1,1,2,5μM孵育时间：72h结果：呈剂量依赖性抑制癌细胞生长,IC50值最低为0.08μM。 |
| 体内研究 | Glesatinib(MGCD265；15mg/kg/天；口服；40周)可显著降低肿瘤大小[1]。动物模型：4-6周龄雌性balb/c无胸腺(nu/nu)小鼠,用HCC827非小细胞肺癌(NSCLC)异种移植瘤[1]剂量：15mg/kg,口服；每日；40周结果：肿瘤体积明显缩小。 |
| 参考文献 | [1]. Morgillo F, et al. Dual MET and SMO Negative Modulators Overcome Resistance to EGFR Inhibitors in Human Nonsmall Cell Lung Cancer. J Med Chem. 2017 Sep 14;60(17):7447-7458. [2]. Cui Q, et al. Glesatinib, a c-MET/SMO Dual Inhibitor, Antagonizes P-glycoprotein Mediated MultidrugResistance in Cancer Cells. Front Oncol. 2019 Apr 25;9:313. |
常见问题
格来替尼 的 CAS 号是多少？
格来替尼 的 CAS 号是 936694-12-1。
格来替尼 的分子式和分子量是什么？
格来替尼 的分子式为 C31H27F2N5O3S2，分子量为 619.705 g/mol。
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引用格式: 晶世纪. “格来替尼 (CAS 936694-12-1)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1989188-4（访问日期：2026-10-28）。
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