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艾培替尼

别名 / 同义词: 化合物 EPERTINIB、化合物 T11213L

艾培替尼(CAS 908305-13-5)是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C30H27ClFN5O3,分子量为 560.018 g/mol。又称 化合物 EPERTINIB、化合物 T11213L。主要理化性质包括沸点 701.5±70.0 °C at 760 mmHg、密度 1.3±0.1 g/cm3、闪点 378.0±35.7 °C。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
908305-13-5
晶世纪编号
J-1989143-5
分子式
C30H27ClFN5O3
分子量
560.018 g/mol
分类
有机化合物
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

沸点701.5±70.0 °C at 760 mmHg
密度1.3±0.1 g/cm3
闪点378.0±35.7 °C
精确质量559.178650
LogP6.09
蒸汽压0.0±2.2 mmHg at 25°C
折射率1.630
储存条件2-8°C, 避光

活性 / 生物活性

描述Epertinib 是一种有效,可口服,可逆的,选择性的 EGFR,HER2 和 HER4 抑制剂,IC50 值分别为 1.48 nM,7.15 nM 和 2.49 nM;Epertinib 具有高效的抗肿瘤活性。
相关类别研究领域 >> 癌症
靶点EGFR:1.48 nM (IC50) HER2:2.49 nM (IC50) HER4:7.15 nM (IC50)
体外研究Epertinib(S-222611)是EGFR,HER2和HER4的有效,口服,可逆和选择性酪氨酸激酶抑制剂,IC50分别为1.48 nM,7.15 nM和2.49 nM,对KDR,IGF1R,SRC没有影响,KIT和PDGFRβ(IC50,> 10000nM)。 Epertinib抑制NCI-N87细胞中EGFR和HER2的相对磷酸化,IC50分别为4.5和1.6 nM。此外,Epertinib对表达EGFR和/或HER2的癌细胞系的生长具有抑制活性,IC50为8.3 nM(NCI-N87(胃)),9.9 nM(BT-474(乳腺))和14 nM(SK -BR-3(乳房))[1]。 Epertinib还抑制MDA-MB-361细胞生长,IC50为26.5 nM [2]。
体内研究Epertinib通过口服给药携带NCI-N87异种移植物的裸鼠显示出抗肿瘤活性21天,ED50为10.2mg/kg。 Epertinib(50 mg/kg,po)的效力是拉帕替尼的4倍,完全抑制小鼠癌细胞的生长[1]。 Epertinib(50 mg/kg,po)显着降低乳腺癌脑室内注射小鼠脑转移模型(IVM)中的脑肿瘤体积[2]。
参考文献[1]. Tanaka H, et al. Preclinical antitumor activity of S-222611, an oral reversible tyrosine kinase inhibitor of epidermal growth factor receptor and human epidermal growth factor receptor 2. Cancer Sci. 2014 Aug;105(8):1040-8. [2]. Tanaka Y, et al. Distribution analysis of epertinib in brain metastasis of HER2-positive breast cancer by imaging mass spectrometry and prospect for antitumor activity. Sci Rep. 2018 Jan 10;8(1):343.

常见问题

艾培替尼 的 CAS 号是多少?

艾培替尼 的 CAS 号是 908305-13-5。

艾培替尼 的分子式和分子量是什么?

艾培替尼 的分子式为 C30H27ClFN5O3,分子量为 560.018 g/mol。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “艾培替尼 (CAS 908305-13-5)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1989143-5(访问日期:2026-10-28)。

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