CCT 241533 盐酸盐
别名 / 同义词: CCT241533盐酸盐、CHK2抑制剂、化合物T10718L、rel-4-氟-2-(4-(((3R,4S)-4-(2-羟基丙烷-2-基)吡咯烷-3-基)氨基)-6,7-二甲氧基喹唑啉-2-基)苯酚盐酸盐、(3R,4S)-rel-4-[[2-(5-氟-2-羟基苯基)-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基]氨基]-α,α-二甲基-3-吡咯烷甲醇盐酸盐(1:1)、3-吡咯烷甲醇,4-[[2-(5-氟-2-羟基苯基)-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基]氨基]-α,α-二甲基-,(3R,4S)-rel-,盐酸盐(1:1)
CCT 241533 盐酸盐（CAS 1431697-96-9）是晶世纪化学数据库收录的有机酸。分子式为 C23H28ClFN4O4，分子量为 478.94 g/mol。又称 CCT241533盐酸盐、CHK2抑制剂、化合物T10718L。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1431697-96-9
- 晶世纪编号
- J-1989039-9
- 分子式
- C23H28ClFN4O4
- 分子量
- 478.94 g/mol
- 分类
- 有机酸
- 更新时间
- 2026/8/21
该化合物暂无报价。
获取报价基础理化性质
| 储存条件 | 2-8℃ |
|---|
活性 / 生物活性
| 描述 | CCT241533 hydrochloride是有效,选择性的 CHK2 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为3 nM 和1.16 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 检查点激酶(Chk) 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | Chk2:3 nM (IC50) Chk1:245 nM (IC50) |
| 体外研究 | CCT241533盐酸盐抑制CHK2,IC50为3nM,并且在1μM时对一组激酶显示出最小的交叉反应性。 X射线晶体学证实CCT241533与ATP袋中的CHK2结合。 CCT241533阻断响应于DNA损伤的人肿瘤细胞系中的CHK2活性,如通过抑制S516处的CHK2自身磷酸化,带移动迁移率变化和HDMX降解所证明的。 CCT241533不会增强几种细胞系中选择的基因毒物的细胞毒性。然而,CCT241533显着增强了两种结构不同的PARP抑制剂的细胞毒性。单独使用PARP抑制剂可以明显诱导pS516 CHK2信号,CCT241533可以消除这种活化。通过SRB测定,CCT241533在HT-29,HeLa和MCF-7中的细胞毒性测定为生长抑制IC50(GI50),分别为1.7,2.2和5.1μM[1]。 CCT241533盐酸盐是一种有效的CHK2抑制剂(IC50 = 3 nM),对CHK1的选择性(63倍)(IC50 = 190 nM)和低hERG抑制(IC50 =22μM)[2]。 |
| 细胞实验 | 在96小时SRB测定或7-10天集落形成测定中，将HT-29，HeLa和MCF-7细胞暴露于固定浓度（GI50）的CCT241533与增加浓度的PARP抑制剂或细胞毒性药物的组合。 CCT241533增强细胞杀伤的能力表示为增强指数（PI），其是单独基因毒性或PARP抑制剂的GI50比率：基因毒性或PARP抑制剂与CHK2抑制剂组合的GI50。因此，PI> 1表示增强，PI <1表示保护[1]。 |
| 参考文献 | [1]. Anderson VE, et al. CCT241533 is a potent and selective inhibitor of CHK2 that potentiates the cytotoxicity of PARP inhibitors. Cancer Res. 2011 Jan 15;71(2):463-72. [2]. Caldwell JJ, et al. Structure-based design of potent and selective 2-(quinazolin-2-yl)phenol inhibitors of checkpoint kinase 2. J Med Chem. 2011 Jan 27;54(2):580-90. |
常见问题
CCT 241533 盐酸盐 的 CAS 号是多少？
CCT 241533 盐酸盐 的 CAS 号是 1431697-96-9。
CCT 241533 盐酸盐 的分子式和分子量是什么？
CCT 241533 盐酸盐 的分子式为 C23H28ClFN4O4，分子量为 478.94 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “CCT 241533 盐酸盐 (CAS 1431697-96-9)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1989039-9（访问日期：2026-10-27）。
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