利莱南达
别名 / 同义词: MK-0657、CERC-301、(-)-(3S,4R)-4-Methylbenzyl-3-fluoro-4-((pyrimidin-2-ylamino)methyl)piperidine-1-carboxylate、1-Piperidinecarboxylic acid, 3-fluoro-4-[(2-pyrimidinylamino)methyl]-, (4-methylphenyl)methyl ester, (3S,4R)-、1DY7M91WQ1、4-Methylbenzyl (3S,4R)-3-fluoro-4-[(2-pyrimidinylamino)methyl]-1-piperidinecarboxylate、5HAM167S5T、MFCD14635204、UNII:5HAM167S5T
利莱南达（CAS 808732-98-1）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C19H23FN4O2，分子量为 358.410 g/mol。又称 MK-0657、CERC-301、(-)-(3S,4R)-4-Methylbenzyl-3-fluoro-4-((pyrimidin-2-ylamino)methyl)piperidine-1-carboxylate。主要理化性质包括沸点 527.4±60.0 °C at 760 mmHg、密度 1.2±0.1 g/cm3、闪点 272.7±32.9 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 808732-98-1
- 晶世纪编号
- J-1989027-6
- 分子式
- C19H23FN4O2
- 分子量
- 358.410 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 527.4±60.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 272.7±32.9 °C |
| 精确质量 | 358.180511 |
| LogP | 2.73 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.4 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.584 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | Rislenemdaz (CERC-301),是一个口服有活性且有选择性的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor subunit 2B (GluN2B) 拮抗剂,K i 和 IC 50 分别为 8.1 nM 和 3.6 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR 信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR 研究领域 >> 神经疾病 |
| 靶点 | IC50: 3.6 nM (GluN2B)[1] Ki: 8.1 nM (GluN2B)[1] |
| 体外研究 | Rislenemdaz(CERC-301)抑制钙流入激动剂刺激的NMDA-GluN1a/GluN2B L(tk-)细胞,IC50为3.6 nM。与所有测试目标(包括hERG钾通道)相比,Rislenemdaz对GluN2B受体的选择性至少为1000倍。 Rislenemdaz在10uM时也表现出对σ型受体的最小活性[1]。 |
| 体内研究 | Rislenemdaz(CERC-301)(1,3,10和30 mg/kg)显着降低不动频率(P <0.001)并显着增加游泳行为(对于1,3和30 mg/kg,P <0.01; P <与载体对照相比,0.05至10mg/kg)。 Rislenemdaz血浆水平在采样时约为15,120,390,1420,4700和14,110 nM(0.015,0.120,0.390,1.42,4.7和14.11 uM),相当于约5,29,56,83,在大鼠中分别为94和98％RO。游泳频率增加和不动性减少的ED50分别为~0.3和0.7mg/kg,对应于~30和50％的RO。与载体对照相比,Rislenemdaz(1,3,10和30 mg/kg)显着增加总行进距离(1 mg/kg P <0.01; 3,10和30 mg/kg P <0.001)最小测试[1]。 |
| 细胞实验 | 将大鼠，狗，恒河猴和人血浆样品（3mL，N = 3）与2和20μM[14 C] Rislenemdaz在37℃下在振荡水浴中孵育30分钟。孵育后，使用标准超速离心法确定药物解除绑定的百分比[1]。 |
| 动物实验 | 四组24只大鼠（12只/性别）通过口服强饲法给予单剂量载体（0.5％甲基纤维素[MC]和0.02％十二烷基硫酸钠[SLS]在去离子水中）或Rislenemdaz 10,30或100mg / kg剂量体积为10 mL / kg。另外三组大鼠（每组四只雄性和三只雌性）以与Rislenemdaz相同的方式口服给药，获得24小时连续血液样品并分析Rislenemdaz血浆浓度并评估全身暴露。年轻，成年，雄性大鼠随机分配到治疗组，给予载体（0.5％MC / 0.02％SLS），参比化合物地昔帕明（20 mg / kg;三环类抗抑郁药）溶于无菌水或Rislenemdaz（0.1） ，0.3,1,3,10和30 mg / kg）悬浮于0.5％MC / 0.02％SLS中，第1天两次（适应后;试验前约24小时，黑暗周期前）和白天一次2（地昔帕明预测30分钟，Rislenemdaz和车辆预测试45分钟）[1]。 |
| 参考文献 | [1]. Rachel Garner, et al. Preclinical pharmacology and pharmacokinetics of CERC‐301, a GluN2B‐selective N‐methyl‐D‐aspartate receptor antagonist. Pharmacol Res Perspect. 2015 Dec; 3(6): e00198. |
常见问题
利莱南达 的 CAS 号是多少？
利莱南达 的 CAS 号是 808732-98-1。
利莱南达 的分子式和分子量是什么？
利莱南达 的分子式为 C19H23FN4O2，分子量为 358.410 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “利莱南达 (CAS 808732-98-1)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1989027-6（访问日期：2026-10-28）。
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