恩培色替
别名 / 同义词: BAY 1161909、(R)-2-(4-氟苯基)-N-(4-(2-((2-甲氧基-4-(甲磺酰基)苯基)氨基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-6-基)苯基)丙酰胺、Mps1-IN-5、CS-2060
恩培色替（CAS 1443763-60-7）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C29H26FN5O4S，分子量为 559.611 g/mol。又称 BAY 1161909、(R)-2-(4-氟苯基)-N-(4-(2-((2-甲氧基-4-(甲磺酰基)苯基)氨基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-6-基)苯基)丙酰胺、Mps1-IN-5。主要理化性质包括密度 1.4±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1443763-60-7
- 晶世纪编号
- J-1989008-5
- 分子式
- C29H26FN5O4S
- 分子量
- 559.611 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 精确质量 | 559.168945 |
| LogP | 4.44 |
| 折射率 | 1.658 |
| 储存条件 | -20°C，密闭，干燥 |
活性 / 生物活性
| 描述 | BAY 1161909 是一种有效的 Mps1 抑制剂,IC50 值 < 1 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> MPS1 信号通路 >> 细胞骨架 >> MPS1 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | Mps1:1 nM (IC50) |
| 体外研究 | BAY 1161909是一种有效的Mps1抑制剂,IC50 <1 nM。 BAY 1161909也显示出抑制Hela细胞增殖的抗肿瘤作用,IC50 <400 nM [1]。 |
| 激酶实验 | 使用N末端GST标记的人全长重组Mps-1激酶。作为激酶反应的底物，使用氨基酸序列PWDPDDADITEILG的生物素化肽。对于该测定，将50nL 100倍浓度的测试化合物（BAY 1161909等）在DMSO中的溶液移液到黑色低体积384孔微量滴定板中，2μLMps-1在测定缓冲液中的溶液[加入0.1mM邻 - 钒酸钠，10mM MgCl 2,2mM DTT，25mM Hepes pH 7.7,0.05％BSA，0.001％Pluronic F-127]并将混合物在22℃温育15分钟以允许在激酶反应开始之前将测试化合物结合到Mps-1上。然后通过在测定缓冲液中加入3μL的16.7腺苷 - 三磷酸和肽底物溶液开始激酶反应，并将所得混合物在22℃温育60分钟的反应时间。将测定中的Mps-1浓度调节至酶批次的活性，并选择适合于使测定在线性范围内，典型的酶浓度在约1nM的范围内（最终浓度，在5μL中）。测定量）。通过加入3μLHTRF检测试剂溶液（100mM Hepes pH 7.4,0.1％BSA，40mM EDTA，140nM链霉抗生物素蛋白-XLent，1.5nM抗磷酸（Ser / Thr））终止反应。铕 - 抗体[1]。 |
| 细胞实验 | 培养的肿瘤细胞以5000个细胞/孔（MCF7，DU145，HeLa-MaTu-ADR），3000个细胞/孔（NCI-H460，HeLa-MaTu，HeLa）或1000个细胞/孔（B16F10）的密度接种。在200μL各自的生长培养基中补充10％胎牛血清的96孔多层板。 24小时后，将一个平板（零点平板）的细胞用结晶紫染色，而将其他平板的培养基更换为新鲜培养基（200μL），测试物质（BAY 1161909等）。加入各种浓度（0μM，以及0.01-30μM的范围;溶剂DMSO的最终浓度为0.5％）。将细胞在测试物质存在下孵育4天。通过用结晶紫染色细胞来确定细胞增殖：通过在室温下加入20μL/测量点的11％戊二醛溶液15分钟来固定细胞。在用水洗涤固定的细胞三次后，将板在室温下干燥。通过添加100μL/测量点的0.1％结晶紫溶液（pH 3.0）对细胞进行染色。在用水洗涤染色的细胞三次后，将板在室温下干燥。通过添加100μL/测量点的10％乙酸溶液来溶解染料。 IC50值通过4参数拟合确定。化合物A1（BAY 1161909），A2，A3，A4和A5的特征在于在HeLa-MaTu-ADR细胞增殖试验中测定的IC50 [1]。 |
| 参考文献 | [1]. SCHULZE, Volker, et al. PRODRUG DERIVATIVES OF SUBSTITUTED TRIAZOLOPYRIDINES. WO2014198647A2 |
常见问题
恩培色替 的 CAS 号是多少？
恩培色替 的 CAS 号是 1443763-60-7。
恩培色替 的分子式和分子量是什么？
恩培色替 的分子式为 C29H26FN5O4S，分子量为 559.611 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “恩培色替 (CAS 1443763-60-7)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1989008-5（访问日期：2026-10-27）。
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