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司来利塞

别名 / 同义词: 塞来利塞、(R)-3-(8-氯-3-(2,2,2-三氟-1-(吡啶并[3,2-d]嘧啶-4-基氨基)乙基)喹啉-2-基)吡啶1-氧化物

司来利塞(CAS 1362850-20-1)是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C23H14ClF3N6O,分子量为 482.845 g/mol。又称 塞来利塞、(R)-3-(8-氯-3-(2,2,2-三氟-1-(吡啶并[3,2-d]嘧啶-4-基氨基)乙基)喹啉-2-基)吡啶1-氧化物。主要理化性质包括沸点 710.8±60.0 °C at 760 mmHg、密度 1.5±0.1 g/cm3、闪点 383.7±32.9 °C。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
1362850-20-1
晶世纪编号
J-1989005-2
分子式
C23H14ClF3N6O
分子量
482.845 g/mol
分类
有机化合物
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

沸点710.8±60.0 °C at 760 mmHg
密度1.5±0.1 g/cm3
闪点383.7±32.9 °C
精确质量482.086975
LogP2.21
外观性状粉末
蒸汽压0.0±2.3 mmHg at 25°C
折射率1.692
储存条件-20℃

活性 / 生物活性

描述Seletalisib (UCB5857)是有效选择性的PI3Kδ抑制剂,IC50值为12 nM。
相关类别研究领域 >> 炎症/免疫
靶点PI3Kδ:12 nM (IC50)
体外研究Seletalisib是一种有效的ATP竞争性和高选择性PI3Kδ抑制剂,能够在B细胞系中激活BCR后阻断AKT磷酸化。 Seletalisib抑制N-甲酰基肽(fMLP)-刺激但不是佛波醇肉豆蔻酸乙酸酯(PMA)-刺激超级氧化物从人嗜中性粒细胞释放,与PI3Kδ特异性活性一致。在用seletalisib处理的PBMC或其他细胞类型中未观察到细胞毒性的迹象。 seletalisib阻断人T细胞从活化的T细胞产生几种细胞因子。 Seletalisib抑制T细胞分化为Th1,Th2和Th17亚型。另外,seletalisib抑制B细胞增殖和细胞因子释放。在人全血检测中,seletalisib在B细胞活化和抗IgE介导的嗜碱性粒细胞脱颗粒后抑制CD69表达[1]。
体内研究Seletalisib在大鼠TCR刺激后显着抑制IL-2释放。在所有测试剂量的seletalisib中观察到抑制,在剂量水平≥1mg/ kg时达到几乎完全抑制。 Seletalisib具有有效的体内效应,估计IC50值<10 nM [1]。
激酶实验将Seletalisib溶于1mM DMSO溶液中,并以浓度反应(seletalisib)进行测试,以探索PI3Kδ特异性抑制与完全抑制I类PI3K信号传导相比的影响。此外,在BioMap BT细胞系统中以1000,100,10和1nM的浓度测试seletalisib。基于化合物对细胞读数水平的影响产生活性谱,包括细胞因子,生长因子,粘附分子和增殖终点[1]。
动物实验大鼠:在静脉内施用以200μL剂量体积施用的抗CD3抗体之前30分钟,通过口服管饲法给大鼠施用seletalisib(0.1-10mg / kg,500μL体积)或载体。载体分别是甲基纤维素或盐水,用于口服和静脉内给药。测量Seletalisib水平和IL-2水平[1]。
参考文献[1]. Allen RA, et al. Seletalisib: Characterization of a Novel, Potent, and Selective Inhibitor of PI3Kδ. J Pharmacol Exp Ther. 2017 Apr 25. pii: jpet.116.237347.

常见问题

司来利塞 的 CAS 号是多少?

司来利塞 的 CAS 号是 1362850-20-1。

司来利塞 的分子式和分子量是什么?

司来利塞 的分子式为 C23H14ClF3N6O,分子量为 482.845 g/mol。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “司来利塞 (CAS 1362850-20-1)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1989005-2(访问日期:2026-10-26)。

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