ARS-1620
别名 / 同义词: (S)-1-(4-(6-氯-8-氟-7-(2-氟-6-羟基苯基)喹唑啉-4-基)哌嗪-1-基)丙-2-烯-1-酮、(S)-1-[4-[6-氯-8-氟-7-(2-氟-6-羟基苯基)-4-喹唑啉基]-1-哌嗪基]-2-丙烯-1-酮、1-[4-[(7S)-6-氯-8-氟-7-(2-氟-6-羟基苯基)-4-喹唑啉基]-1-哌嗪基]-2-丙烯基-1-酮、化合物ARS-1620
ARS-1620（CAS 1698055-85-4）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C21H17ClF2N4O2，分子量为 430.84 g/mol。又称 (S)-1-(4-(6-氯-8-氟-7-(2-氟-6-羟基苯基)喹唑啉-4-基)哌嗪-1-基)丙-2-烯-1-酮、(S)-1-[4-[6-氯-8-氟-7-(2-氟-6-羟基苯基)-4-喹唑啉基]-1-哌嗪基]-2-丙烯-1-酮、1-[4-[(7S)-6-氯-8-氟-7-(2-氟-6-羟基苯基)-4-喹唑啉基]-1-哌嗪基]-2-丙烯基-1-酮。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1698055-85-4
- 晶世纪编号
- J-1988988-1
- 分子式
- C21H17ClF2N4O2
- 分子量
- 430.84 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 外观性状 | 粉末 |
|---|---|
| 储存条件 | -20℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | ARS-1620 是一种阻转异构且有选择性的 KRASG12C 抑制剂,具有理想的药代动力学。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | KRASG12C[1] |
| 体外研究 | ARS-1620是一种阻转异构选择性KRASG12C抑制剂,具有理想的药代动力学。 ARS-1620表现出对p.G12C细胞系的完全生长抑制(IC50 = 150nM),对对照细胞系具有相对良性的作用。发现ARS-1620以时间依赖性方式显着降低p.G12C突变细胞中基因组的表达,但在p.G12S突变细胞中没有。在5天的治疗期后,在单层培养条件下,只有少数G12C突变细胞系对ARS-1620敏感,而在3D球体条件下,ARS-1620引起强烈反应(p = 0.0140)[1]。 |
| 体内研究 | 在单次口服剂量或连续5次每日剂量后,ARS-1620分别产生1.5μM(50 mg/kg)和5.5μM(200 mg/kg)的平均峰值肿瘤浓度,从而实现显着的KRASG12C目标占用率(> = 70 ％G12C-TE(200mg/kg)> 24小时。在MIAPaCa2异种移植物(p.G12C)中,ARS-1620以剂量依赖性方式显着抑制肿瘤生长(p <0.001),在200mg/kg剂量下显着消退,每日一次。在所有使用的肿瘤模型中,ARS-1620在整个3周的治疗期内耐受良好。此外,即使在7天的时间内每天口服剂量高达1,000mg/kg,也没有观察到CD-1小鼠中ARS-1620的临床体征或毒性。 |
| 细胞实验 | 将5×10 4个细胞接种到24孔ULA平板中并使其静置过夜。然后用DMSO或ARS-1620处理细胞。处理2天后，通过用annexinV-APC和碘化碘染色或通过70％乙醇固定然后通过FxCycle Violet染色来测量细胞凋亡和细胞死亡，以通过流式细胞术测量DNA含量（细胞周期）和亚二倍体事件的百分比。 [1]。 |
| 动物实验 | 对于药代动力学（PK）研究，使用6至8周龄的雄性BALB / c小鼠。为了确定口服生物利用度，分别以2和10mg / kg的剂量通过单次静脉内（IV）推注或口服管饲给予小鼠ARS-1620。通过基于LC-MS / MS的方法定量血浆中的ARS-1620浓度。从平均血浆浓度 - 时间曲线估计药代动力学参数。使用线性梯形法则从时间对浓度数据计算曲线下面积（AUC）。口服生物利用度计算为ARS-1620的AUC与口服和IV剂量的比率。计算通过相对剂量标准化[1]。 |
| 参考文献 | [1]. Janes MR, et al. Targeting KRAS Mutant Cancers with a Covalent G12C-Specific Inhibitor. Cell. 2018 Jan 25;172(3):578-589.e17. |
常见问题
ARS-1620 的 CAS 号是多少？
ARS-1620 的 CAS 号是 1698055-85-4。
ARS-1620 的分子式和分子量是什么？
ARS-1620 的分子式为 C21H17ClF2N4O2，分子量为 430.84 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “ARS-1620 (CAS 1698055-85-4)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1988988-1（访问日期：2026-10-28）。
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