ND-646
别名 / 同义词: (R)-2-(1-(2-(2-甲氧基苯基)-2-((四氢-2H-吡喃-4-基)氧基)乙基)-5-甲基-6-(恶唑-2-基)-2,4-二氧代-1,4-二氢噻吩并[2,3-D]嘧啶-3(2H)-基)-2-甲基丙酰胺、(R)-2-(1-(2-(2-甲氧基苯基)-2-((四氢-2H-吡喃-4-氧基))乙基)-5-甲基-6-(噁唑-2-基)-2,4-二氧代-1,2-二氢噻吩并[2,3-D]嘧啶-3(4H)-基)-2-甲基丙酰胺、1,4-二氢-1-[(2R)-2-(2-甲氧基苯基)-2-[(四氢-2H-吡喃-4-基)氧基]乙基]-ALPHA,ALPHA,5-三甲基-6-(2-恶唑基)-2,4-二氧代噻吩并[2,3-D]嘧啶-3(2H)-乙酰胺、ACC抑制剂(ND-646)、ND646 ,S8377、化合物ND-646、化合物ND-646,10 MM DMSO 溶液
ND-646（CAS 1434639-57-2）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C28H32N4O7S，分子量为 568.64 g/mol。又称 (R)-2-(1-(2-(2-甲氧基苯基)-2-((四氢-2H-吡喃-4-基)氧基)乙基)-5-甲基-6-(恶唑-2-基)-2,4-二氧代-1,4-二氢噻吩并[2,3-D]嘧啶-3(2H)-基)-2-甲基丙酰胺、(R)-2-(1-(2-(2-甲氧基苯基)-2-((四氢-2H-吡喃-4-氧基))乙基)-5-甲基-6-(噁唑-2-基)-2,4-二氧代-1,2-二氢噻吩并[2,3-D]嘧啶-3(4H)-基)-2-甲基丙酰胺、1,4-二氢-1-[(2R)-2-(2-甲氧基苯基)-2-[(四氢-2H-吡喃-4-基)氧基]乙基]-ALPHA,ALPHA,5-三甲基-6-(2-恶唑基)-2,4-二氧代噻吩并[2,3-D]嘧啶-3(2H)-乙酰胺。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1434639-57-2
- 晶世纪编号
- J-1988986-9
- 分子式
- C28H32N4O7S
- 分子量
- 568.64 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
该化合物暂无报价。
获取报价基础理化性质
| 储存条件 | 2-8℃ |
|---|
活性 / 生物活性
| 描述 | ND-646 是一种有效的乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC) 抑制剂,抑制重组 hACC1 和 hACC2,IC50 分别为 3.5 nM 和 4.1 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 乙酰辅酶A羧化酶 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | IC50: 3.5 nM (hACC1), 4.1 nM (hACC2)[1] |
| 体外研究 | ND-646抑制ACC1和ACC2,因此排除了ACC2补偿ACC1抑制的能力。 ND-646在天然条件下抑制重组人ACC2 BC结构域(hACC2-BC)的二聚化; hACC2-BC在其不存在时作为二聚体迁移并且在其存在下迁移单体。在无细胞系统中,ND-646抑制重组人ACC1(hACC1)的酶活性,IC50为3.5 nM,重组人ACC2(hACC2),IC50为4.1 nM [1]。 |
| 体内研究 | 为了探讨慢性ND-646治疗对NSCLC肿瘤生长的影响并确定每日两次给药的效果,用载体每天两次(BID),25mg/kg ND口服治疗已建立的A549皮下肿瘤的无胸腺裸鼠。 -646每日一次(QD),25mg/kg ND-646 BID或50mg/kg ND-646 QD,持续31天。 25mg/kg QD的ND-646对抑制肿瘤生长无效。然而,以25mg/kg BID或50mg/kg QD施用的ND-646显着抑制皮下A549肿瘤生长。 ND-646在整个治疗期间耐受良好,在慢性ND-646给药后没有显着的体重减轻,表明尚未达到最大耐受剂量(MTD)。在最终剂量后1小时处死小鼠,并制备组织用于免疫组织化学(IHC)或免疫印迹分析。用所有剂量的ND-646治疗的肿瘤在1小时时失去了P-ACC的检测,证明ND-646有效的肿瘤穿透和急性ACC抑制。值得注意的是,仅在ND-646剂量下导致显着的肿瘤生长抑制(25 mg/kg BID和50 mg/kg QD)才能在肿瘤裂解物中观察到P-EIF2αS51表达的显着升高[1]。 |
| 细胞实验 | 测试A549，H460，H157和H1355细胞的支原体并被认为是阴性的。细胞在DMEM加10％胎牛血清中生长。每3天将ACC1-KO克隆维持在10％FBS +加入200μM棕榈酸酯中。对于通过细胞计数的增殖测定，将细胞以2E4细胞/孔一式三份接种到24孔板中，第二天用DMSO载体或ND-608或ND-646处理。在处理后第1,3,5和7天记录细胞计数。对于脱脂培养基，首先将细胞接种在含有常规10％FBS的培养基中，然后在处理后将第二天转换成含有20％脱脂FBS的培养基。在96孔培养板中使用WST-1活力测定或Cyquant进行活力测定[1]。 |
| 动物实验 | 小鼠[1]皮下肿瘤研究：对于ACC1-KO研究，将8周龄无胸腺雌性裸鼠皮下注射到后腹侧，用2E6细胞的WT或ACC1-KO荧光素酶表达克隆，体积为200μL，并通过BLI注射后20分钟。小鼠每周进行BLI 42天（A549）和49天（H157），然后处死小鼠并解剖肿瘤并称重。对于ND-646皮下研究，将雌性无胸腺裸鼠皮下注射到具有5E6 A549细胞的后侧腹中。每天使用数字卡尺测量肿瘤生长并计算体积。肿瘤预防研究在肿瘤细胞注射后第11天开始。基于相似的平均肿瘤体积将小鼠随机分入其治疗组。治疗开始时的平均肿瘤体积为40mm 3。用载体溶液或ND-646以25mg / kg或50mg / kg（0.9％NaCl，1％吐温80,0.5％甲基纤维素）口服（Per OS）一次或两次给予小鼠。在研究结束时，在最终剂量后1小时对小鼠实施安乐死。 |
| 参考文献 | [1]. Svensson RU, et al. Inhibition of acetyl-CoA carboxylase suppresses fatty acid synthesis and tumor growth of non-small-cell lung cancer in preclinical models. Nat Med. 2016 Oct;22(10):1108-1119. |
常见问题
ND-646 的 CAS 号是多少？
ND-646 的 CAS 号是 1434639-57-2。
ND-646 的分子式和分子量是什么？
ND-646 的分子式为 C28H32N4O7S，分子量为 568.64 g/mol。
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引用格式: 晶世纪. “ND-646 (CAS 1434639-57-2)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1988986-9（访问日期：2026-10-28）。
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