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普卡那肽

别名 / 同义词: 普卡那肽

CAS号
467426-54-6
晶世纪编号
J-1988978-0
分子式
C65H104N18O26S4
分子量
1681.886 g/mol
分类
医药中间体
更新时间
2026/8/21
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--CN 中国

基础理化性质

Boiling Point2120.0±65.0 °C at 760 mmHg
Density1.5±0.1 g/cm3
Flash Point1235.9±34.3 °C
精确质量1680.625244
LogP-4.45
蒸汽压0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率1.631
储存条件-20°C

活性 / 生物活性

描述Plecanatide 是尿鸟苷蛋白的类似物,是一种具有口服活性的鸟苷酸环化酶 C 受体 (guanylate cyclase-C (GC-C) receptor) 激动剂,在 T84 细胞中,EC50 值为 190 nM。Plecanatide 可用于慢性特发性便秘的研究,在小鼠结肠炎模型中具有抗炎活性。
相关类别研究领域 >> 炎症/免疫 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 鸟苷酸环化酶
靶点EC50: 190 nM (guanylate cyclase-C)[1]
体外研究Plecanatide(1nm-10μM)激活GC-C受体,以剂量依赖的方式刺激cGMP合成,在T84细胞中EC50为190 nM[1]。
体内研究Plecanatide(0.5和2.5 mg/kg,p.o.)改善BALB/c小鼠和TCRα-/-小鼠14天后自发和化学诱导的结肠炎[1]。顺铂(0.005-5mg/kg,每日一次,连续7天)对右旋糖酐硫酸钠(DSS)和三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的BDF-1小鼠结肠炎也有抗炎作用[1]。动物模型:雌性BALB/c小鼠(2-4月龄)用TNBS诱导结肠炎[1]剂量:0,0.5,2.5mg/kg给药:P.o.连续7天。结果:与药物治疗相比,有效降低了结肠炎严重程度评分。
参考文献[1]. Shailubhai K,et, al. Plecanatide and dolcanatide, novel guanylate cyclase-C agonists, ameliorate gastrointestinal inflammation in experimental models of murine colitis. World J Gastrointest Pharmacol Ther. 2015 Nov 6;6(4):213-22. [2]. Rao SSC. Plecanatide: a new guanylate cyclase agonist for the treatment of chronic idiopathic constipation. Therap Adv Gastroenterol. 2018 Jun 8;11:1756284818777945. [3]. Shailubhai K, et, al. Plecanatide, an oral guanylate cyclase C agonist acting locally in the gastrointestinal tract, is safe. Dig Dis Sci. 2013 Sep;58(9):2580-6.

常见问题

普卡那肽 的 CAS 号是多少?

467426-54-6

普卡那肽 的分子式和分子量是什么?

C65H104N18O26S4,分子量 1681.886 g/mol

普卡那肽 有哪些供应商?

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