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阿维西利

别名 / 同义词: 阿维西利、奥妥西利、PTEFB/CDK9抑制剂

阿维西利（CAS 1414943-88-6）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C18H18FN5O2S，分子量为 387.431 g/mol。又称 奥妥西利、PTEFB/CDK9抑制剂。主要理化性质包括沸点 589.9±60.0 °C at 760 mmHg、密度 1.4±0.1 g/cm3、闪点 310.6±32.9 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
1414943-88-6
晶世纪编号
J-1988832-9
分子式
C18H18FN5O2S
分子量
387.431 g/mol
分类
有机化合物
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

沸点589.9±60.0 °C at 760 mmHg
密度1.4±0.1 g/cm3
闪点310.6±32.9 °C
精确质量387.116516
LogP1.03
外观性状粉末
蒸汽压0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率1.639
储存条件-20℃

活性 / 生物活性

描述BAY-1143572 Racemate是BAY-1143572的外消旋混合物。 BAY-1143572是一种有效且高选择性的口服 P-TEFb/CDK9 抑制剂,CDK9/CycT1 的IC50 为13 nM。
相关类别信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK 研究领域 >> 癌症
靶点CDK9
体外研究BAY 1143572抑制7 MLL重排阳性和阴性AML细胞系的增殖,中位IC50为385 nM(范围230-1100 nM)并诱导细胞凋亡[1]。 BAY 1143572在针对PTEFb/CDK9的低纳摩尔范围内具有有效且高度选择性的PTEFb-激酶抑制活性,并且对其他CDK具有至少50倍的选择性。 BAY 1143572显示出对一组非CDK激酶的有利选择性。它显示出针对具有亚微摩尔IC 50值的一组肿瘤细胞系的广泛抗增殖活性。观察到RNA聚合酶II磷酸化的浓度依赖性抑制和MYC mRNA和蛋白质水平的下游减少[2]。
体内研究BAY 1143572在小鼠中的4个AML异种移植肿瘤模型中的4个中和在大鼠中每2次口服给药的2个AML异种移植肿瘤模型中的2个中表现出单剂效力。在几种模型中可以实现部分或甚至完全缓解[1]。在BAY1143572处理的大鼠的血细胞中也观察到MYC mRNA的抑制,表明MYC在血细胞中作为临床开发中的药效标记物的潜在临床效用。 BAY 1143572的体内功效与不同实体肿瘤模型中的几种化疗药物组合显着增强[2]。
参考文献[1]. Scholz A, et al. BAY 1143572, a first-in-class, highly selective, potent and orally available inhibitor of PTEFb/CDK9 currently in Phase I, shows convincing anti-tumor activity in preclinical models of acute myeloid leukemia (AML). [abstract]. In: Proceedings of the 107th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2016 Apr 16-20; New Orleans, LA. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2016;76(14 Suppl):Abstract nr 3022. [2]. Scholz A, et al. BAY 1143572: A first-in-class, highly selective, potent and orally available inhibitor of PTEFb/CDK9 currently in Phase I, inhibits MYC and shows convincing anti-tumor activity in multiple xenograft models by the induction of apoptosis. [abstract]. In: Proceedings of the 106th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2015 Apr 18-22; Philadelphia, PA. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2015;75(15 Suppl):Abstract nr DDT02-02. doi:10.1158/1538-7445.AM2015-DDT02-02

常见问题

阿维西利 的 CAS 号是多少？

阿维西利 的 CAS 号是 1414943-88-6。

阿维西利 的分子式和分子量是什么？

阿维西利 的分子式为 C18H18FN5O2S，分子量为 387.431 g/mol。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “阿维西利 (CAS 1414943-88-6)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1988832-9（访问日期：2026-10-28）。

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