甲苯磺酸尼拉帕尼一水合物
别名 / 同义词: 尼拉帕尼对甲苯磺酸盐一水合物、尼拉帕尼一水合物、尼拉帕尼对甲苯磺酸盐、甲苯磺酸尼拉帕尼、甲苯磺酸尼拉帕尼一水物、甲苯磺酸尼拉帕布一水合物、(S)-2-(4-(哌啶-3-基)苯基)-2H-吲唑-7-甲酰胺4-甲基苯磺酸盐一水合物
甲苯磺酸尼拉帕尼一水合物（CAS 1613220-15-7）是晶世纪化学数据库收录的溶剂。分子式为 C26H30N4O5S，分子量为 510.605 g/mol。又称 尼拉帕尼对甲苯磺酸盐一水合物、尼拉帕尼一水合物、尼拉帕尼对甲苯磺酸盐。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1613220-15-7
- 晶世纪编号
- J-1988696-7
- 分子式
- C26H30N4O5S
- 分子量
- 510.605 g/mol
- 分类
- 溶剂
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 精确质量 | 510.193695 |
|---|---|
| 储存条件 | 室温， 惰性气体 |
活性 / 生物活性
| 描述 | 水合尼拉普利(MK-4827)甲苯磺酰化物是一种高效口服生物利用度高的PARP1和PARP2抑制剂,IC50s分别为3.8和2.1 nM。水合对甲苯磺酰尼拉普利可抑制DNA损伤的修复,激活细胞凋亡,并显示出抗肿瘤活性[1][2][3]。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡 研究领域 >> 癌症 信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP |
| 靶点 | PARP-2:2.1 nM (IC50) PARP-1:3.8 nM (IC50) V-PARP:330 nM (IC50) TANK-1:570 nM (IC50) PARP-3:1300 nM (IC50) |
| 体外研究 | 在全细胞实验中,尼拉帕rib(MK-4827)在EC50=4 nM和EC90=45 nM时抑制PARP活性。MK-4827在10-100nm范围内抑制具有CC50的突变BRCA-1和BRCA-2的癌细胞的增殖。MK-4827在IC50分别为3.8和2.1 nM时,以及在全细胞试验中显示出极好的PARP 1和2抑制[1]。为了验证尼拉帕里(MK-4827)抑制这些细胞系中的PARP,用1μM MK-48 27处理A549和H1299细胞不同时间,并使用化学发光分析测定PARP酶活性。结果表明,尼拉帕里(MK-4827)在治疗后15分钟内抑制PARP,在A549细胞中1小时达到约85%的抑制,在H1299细胞中1 h达到约55%的抑制[2]。 |
| 体内研究 | 尼拉普利(MK-4827)具有良好的耐受性,并且在BRCA-1缺陷型癌症的异种移植模型中证明了其作为单一药物的有效性。尼拉普利(MK-4827)在体内耐受性良好,在BRCA-1缺陷癌的异种移植模型中证明了其作为单一药物的有效性。尼拉普利(MK-4827)在大鼠体内具有可接受的药代动力学特征,血浆清除率为28(mL/min)/kg,分布体积非常大(Vdss=6.9 L/kg),末端半衰期长(t1/2=3.4 h),生物利用度良好,F=65%[1]。在这两种情况下,尼拉普利(MK-4827)都能增强p53突变型Calu-6肿瘤的辐射反应,单次每日剂量50 mg/kg比每天两次给予25 mg/kg更有效[3]。 |
| 参考文献 | [1]. Jones P, et al. Discovery of 2-{4-[(3S)-piperidin-3-yl]phenyl}-2H-indazole-7-carboxamide (MK-4827): a novel oral poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) inhibitor efficacious in BRCA-1 and -2 mutant tumors. J Med Chem. 2009 Nov 26;52(22):7170-85. [2]. Bridges KA, et al. Niraparib (MK-4827), a novel poly(ADP-Ribose) polymerase inhibitor, radiosensitizes human lung and breast cancer cells. Oncotarget. 2014 Jul 15;5(13):5076-86. [3]. Wang L, et al. MK-4827, a PARP-1/-2 inhibitor, strongly enhances response of human lung and breast cancer xenografts to radiation. Invest New Drugs. 2012 Dec;30(6):2113-20. [4]. Mirza MR, et al. Niraparib Maintenance Therapy in Platinum-Sensitive, Recurrent Ovarian Cancer. N Engl J Med. 2016 Dec 1;375(22):2154-2164. |
常见问题
甲苯磺酸尼拉帕尼一水合物 的 CAS 号是多少？
甲苯磺酸尼拉帕尼一水合物 的 CAS 号是 1613220-15-7。
甲苯磺酸尼拉帕尼一水合物 的分子式和分子量是什么？
甲苯磺酸尼拉帕尼一水合物 的分子式为 C26H30N4O5S，分子量为 510.605 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “甲苯磺酸尼拉帕尼一水合物 (CAS 1613220-15-7)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1988696-7（访问日期：2026-10-28）。
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