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艾沙利酮

别名 / 同义词: (S)-1-(2-羟乙基)-4-甲基-N-[4-(甲基磺酰基)苯基]-5-[2-(三氟甲基)苯基]-1H-吡咯-3-甲酰胺、1-(2-羟乙基)-4-甲基-N-[4-(甲基磺酰基)苯基]-5-[2-(三氟甲基)苯基]-1H-吡咯-3-甲酰胺、CS-3150、XL-550、艾沙利酮,10 mM DMSO溶液

艾沙利酮(CAS 1632006-28-0)是晶世纪化学数据库收录的酮类。分子式为 C22H21F3N2O4S,分子量为 466.473 g/mol。又称 (S)-1-(2-羟乙基)-4-甲基-N-[4-(甲基磺酰基)苯基]-5-[2-(三氟甲基)苯基]-1H-吡咯-3-甲酰胺、1-(2-羟乙基)-4-甲基-N-[4-(甲基磺酰基)苯基]-5-[2-(三氟甲基)苯基]-1H-吡咯-3-甲酰胺、CS-3150。主要理化性质包括沸点 581.3±50.0 °C at 760 mmHg、密度 1.4±0.1 g/cm3、闪点 305.4±30.1 °C。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
1632006-28-0
晶世纪编号
J-1988682-2
分子式
C22H21F3N2O4S
分子量
466.473 g/mol
分类
酮类
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

沸点581.3±50.0 °C at 760 mmHg
密度1.4±0.1 g/cm3
闪点305.4±30.1 °C
精确质量466.117401
LogP3.15
蒸汽压0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率1.581
储存条件2-8℃

活性 / 生物活性

描述Esaxerenone 是一种新型的,高度有效且有选择性的非类固醇盐皮质激素受体拮抗剂。
相关类别信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 盐皮质激素受体 研究领域 >> 心血管疾病
靶点Mineralocorticoid receptor[1]
体内研究在0.1,0.3,1和3mg/kg单次口服施用Esaxerenone后,最大血浆浓度(C max)和血浆浓度对时间曲线下面积(AUC)随剂量增加。达到Esaxerenone的最大血浆浓度(Tmax)的时间范围为2.0至4.5小时。静脉注射0.1,0.3,1和3 mg/kg的Esaxerenone后,全身清除率(CL)和稳态分布容积(Vss)分别为3.53至6.69 mL/min/kg和1.47至2.49 L/kg分别在大鼠中,在食蟹猴中分别为2.79至3.69mL/min/kg和1.34至1.54L/kg。给药后长达168小时,大鼠尿液和粪便中分别排出3.9%和91.4%的给药放射性,总量为95.2%。在猴子中,排泄到168小时的放射性尿液为11.5%,粪便为82.3%,总体为93.9%[1]。
动物实验溶于载体的Esaxerenone以0.1,0.3,1和3mg / kg的剂量口服或静脉内给予大鼠(8周龄,285-313g,每组4只动物)或食蟹猴(3至5岁) ,3.37至4.48千克,每组四只动物)。在指定的样品收集时间从大鼠的颈静脉和猴的股静脉中用肝素化的针头和注射器收集血液。通过离心(4℃,1710×g,15分钟)获得血浆,并在分析前储存在-80℃。对于大鼠(6周龄,146至154g,4只动物),在载体中制备的单剂量1mg / kg口服施用[14 C] Esaxerenone。在指定的时期收集尿液和粪便。对于猴子研究,将悬浮在0.5%甲基纤维素(MC)中的[14 C] Esaxerenone以1mg / kg的单剂量口服给予食蟹猴(3岁,2.9至3.5kg,3只动物)。在给药后最多168小时收集尿液和粪便[1]。
参考文献[1]. Yamada M, et al. Pharmacokinetics, distribution, and disposition of esaxerenone, a novel, highly potent and selective non-steroidal mineralocorticoid receptor antagonist, in rats and monkeys. Xenobiotica. 2017 Dec;47(12):1090-1103.

常见问题

艾沙利酮 的 CAS 号是多少?

艾沙利酮 的 CAS 号是 1632006-28-0。

艾沙利酮 的分子式和分子量是什么?

艾沙利酮 的分子式为 C22H21F3N2O4S,分子量为 466.473 g/mol。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “艾沙利酮 (CAS 1632006-28-0)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1988682-2(访问日期:2026-10-27)。

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