2-(4-{6-[(3R,5S)-3,5-二甲基-1-哌嗪基]-4-甲基-3-吡啶基}苯基)-7-甲基-3,7-二氢-4H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-酮

别名 / 同义词: AZ6102、AZ-6102、AZ 6102、2-(4-(6-(顺式-3,5-二甲基哌嗪-1-基)-4-甲基吡啶-3-基)苯基)-7-甲基-3H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4(7H)-酮、rel-2-[4-[6-[(3R,5S)-3,5-二甲基-1-哌嗪基]-4-甲基-3-吡啶基]苯基]-3,7-二氢-7-甲基-4H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-酮、4H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-酮, 2-[4-[6-[(3R,5S)-3,5-二甲基-1-哌嗪基]-4-甲基-3-吡啶基]苯基]-3,7-二氢-7-甲基-

2-(4-{6-[(3R,5S)-3,5-二甲基-1-哌嗪基]-4-甲基-3-吡啶基}苯基)-7-甲基-3,7-二氢-4H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-酮（CAS 1645286-75-4）是晶世纪化学数据库收录的医药中间体。分子式为 C25H28N6O，分子量为 428.529 g/mol。又称 AZ6102、AZ-6102、AZ 6102。主要理化性质包括密度 1.3±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号: 1645286-75-4
晶世纪编号: J-1988645-1
分子式: C₂₅H₂₈N₆O
分子量: 428.529 g/mol
分类: 医药中间体
更新时间: 2026/8/21

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基础理化性质

密度	1.3±0.1 g/cm3
精确质量	428.232452
LogP	2.81
外观性状	粉末
折射率	1.694
储存条件	-20℃

活性 / 生物活性

描述	AZ6102 是一种有效的 TNKS1 和 TNKS2 双重抑制剂,IC50 值分别为 3 nM 和 1 nM,选择性是对 PARP 家族其他蛋白的 100 多倍,对 PARP1,PARP2 和 PARP6 的 IC50 值分别为 2.0 μM,0.5 μM 和 >3 μM。
相关类别	研究领域 >> 癌症
靶点	TNKS2:2 nM (IC50) TNKS1:3 nM (IC50) PARP1:2 μM (IC50) PARP2:0.5 μM (IC50)
体外研究	AZ6102是一种有效的双重TNKS1和TNKS2抑制剂,IC50分别为3 nM和1 nM。 AZ6102 alao对其他PARP家族酶具有100倍选择性,对于PARP1,PARP2和PARP6,IC50分别为2.0μM,0.5μM和>3μM。 AZ6102显示DLD-1细胞中的Wnt通路抑制[1]。
激酶实验	使用0.11μM端锚聚合酶-1蛋白和3μM烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD +，2.12μM3H-NAD +，特异性放射性为1690 Ci / mol，0.88μM生物素-NAD +），在pH 7.5 Tris缓冲液（60）中进行测定。 mM Tris，1mM DTT，0.01％（v / v）Tween-20，2.5mM MgCl 2,0.3mg / mL BSA）。对于IC50测定，将化合物（AZ6102）的10mM DMSO储备溶液在DMSO中依次稀释两倍，并将等分试样的稀释溶液转移至384孔测定板并与Tankyrase-1溶液混合[1]。
参考文献	[1]. Johannes JW, et al. Pyrimidinone nicotinamide mimetics as selective tankyrase and wnt pathway inhibitors suitable for in vivo pharmacology. ACS Med Chem Lett. 2015 Jan 13;6(3):254-9.

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