艾维替尼马来酸盐
别名 / 同义词: N-(3-((2-((3-氟-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酰胺酸盐、N-(3-((2-((3-氟-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酰胺马来酸盐、艾维替尼马来酸盐,10 MM DMSO 溶液、表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂(AVITINIB MALEATE)
艾维替尼马来酸盐（CAS 1557268-88-8）是晶世纪化学数据库收录的有机酸。分子式为 C30H30FN7O6，分子量为 603.601 g/mol。又称 N-(3-((2-((3-氟-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酰胺酸盐、N-(3-((2-((3-氟-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙烯酰胺马来酸盐、艾维替尼马来酸盐,10 MM DMSO 溶液。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1557268-88-8
- 晶世纪编号
- J-1988640-6
- 分子式
- C30H30FN7O6
- 分子量
- 603.601 g/mol
- 分类
- 有机酸
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 精确质量 | 603.224182 |
|---|---|
| 外观性状 | 淡黄色至黄色固体 |
| 储存条件 | -20℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | Avitinib maleate是一种基于吡咯并嘧啶的不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂,IC50 值为7.68 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | EGFR:7.68 nM (IC50) |
| 体外研究 | 阿维替尼在结构上不同于先前报道的基于嘧啶的不可逆EGFR抑制剂,例如osimertinib和rociletinib。 Avitinib专门用于抑制EGFR活性突变和T790M获得性抗性突变,同时保留野生型EGFR。与野生型EGFR相比,阿西替尼选择性抑制EGFR活性和T790M突变,效力增加高达298倍。阿维替尼显示出有效的抑制活性,对EGFR L858R/T790M双突变的IC50值为0.18 nM,比野生型EGFR的效力高近43倍(IC50 = 7.68 nM)。阿维替尼选择性抑制突变型EGFR磷酸化,在NCI-H1975和NIH/3T3_TC32T8细胞中IC50值分别为7.3 nM和2.8 nM,比A431中野生型EGFR的抑制灵敏度高115和298倍[1]。 |
| 体内研究 | 以500mg/kg的日剂量口服施用阿利替尼导致具有EGFR活性和T790M突变的肿瘤完全缓解超过143天而没有体重减轻。测试了阿维替尼的三种主要代谢物,并且没有显示野生型EGFR抑制和脱靶效应,例如抑制IGF-1R。阿维替尼在非小细胞肺癌(NSCLC)患者中安全,剂量范围在50 mg和550 mg之间,每天一次,没有检测到高血糖和其他严重不良反应,如3级QT延长[1]。 |
| 细胞实验 | 通过细胞活力试剂WST-1测定细胞增殖。将细胞以最佳密度接种到96孔板上并孵育24小时，然后用阿维替尼处理72小时。然后通过用WST-1试剂孵育细胞2-3小时来测定细胞活力[1]。 |
| 动物实验 | 大鼠：为了评估阿维替尼的潜在皮肤毒性，使用大鼠模型。每天给大鼠施用300mg / kg的阿维替尼4周，对照组给予50mg / kg的吉非替尼或载体对照（0.5％MC）[1]。小鼠：当载体对照组中的TV值达到约2000mm 3时，用载体对照（0.5％MC），剂量水平为12.5mg / kg和50mg / kg的阿利替尼口服处理携带NCI-H1975肿瘤的小鼠17天。给药17天后，处死载体对照组的动物，而阿维替尼组的动物每天连续给予500mg / kg的增加剂量直至试验小鼠不能耐受治疗。鼠标体重和电视每周测量两次。然后将电视用于计算肿瘤抑制率和肿瘤消退率[1]。 |
| 参考文献 | [1]. Xu X, et al. AC0010, an Irreversible EGFR Inhibitor Selectively Targeting Mutated EGFR and Overcoming T790M-Induced Resistance in Animal Models and Lung Cancer Patients. Mol Cancer Ther. 2016 Nov;15(11):2586-2597. |
常见问题
艾维替尼马来酸盐 的 CAS 号是多少？
艾维替尼马来酸盐 的 CAS 号是 1557268-88-8。
艾维替尼马来酸盐 的分子式和分子量是什么？
艾维替尼马来酸盐 的分子式为 C30H30FN7O6，分子量为 603.601 g/mol。
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引用格式: 晶世纪. “艾维替尼马来酸盐 (CAS 1557268-88-8)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1988640-6（访问日期：2026-10-28）。
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