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A-1155463

别名 / 同义词: 2-(8-(苯并[D]噻唑-2-基氨基甲酰基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)-5-(3-(4-(3-(二甲基氨基)丙-1-炔-1-基)-2-氟苯氧基)丙基)噻唑-4-羧酸、2-(8-(苯并[D]噻唑-2-基胺甲酰基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)-5-(3-(4-(3-(二甲胺基)丙-1-炔-1-基)-2-氟苯氧基)丙基)噻唑-4-甲酸、BCL-XL抑制剂(A-1155463)、2-(8-(Benzo[d]thiazol-2-ylcarbamoyl)-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-5-(3-(4-(3-(dimethylamino)prop-1-yn-1-yl)-2-fluorophenoxy)propyl)thiazole-4-carboxylic acid

A-1155463(CAS 1235034-55-5)是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C35H32FN5O4S2,分子量为 669.788 g/mol。又称 2-(8-(苯并[D]噻唑-2-基氨基甲酰基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)-5-(3-(4-(3-(二甲基氨基)丙-1-炔-1-基)-2-氟苯氧基)丙基)噻唑-4-羧酸、2-(8-(苯并[D]噻唑-2-基胺甲酰基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)-5-(3-(4-(3-(二甲胺基)丙-1-炔-1-基)-2-氟苯氧基)丙基)噻唑-4-甲酸、BCL-XL抑制剂(A-1155463)。主要理化性质包括密度 1.5±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
1235034-55-5
晶世纪编号
J-1988631-6
分子式
C35H32FN5O4S2
分子量
669.788 g/mol
分类
有机化合物
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

密度1.5±0.1 g/cm3
精确质量669.187988
LogP6.61
外观性状粉末
折射率1.716
储存条件-20℃

活性 / 生物活性

描述A-1155463是高效选择性的 BCL-XL 抑制剂,在Molt-4细胞中的EC50值为70 nM。
相关类别信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族 研究领域 >> 癌症
靶点Bcl-xL:0.01 nM (Ki) Bcl-2:80 nM (Ki)
体外研究A-1155463显示对BCL-XL的皮摩尔结合亲和力(Ki <0.01nM),与BCL-2(Ki = 80nM)和相关蛋白BCL-W(Ki = 19nM)和MCL-的结合弱> 1000倍。 1(Ki> 440 nM)[2]。 A-1155463显示超过一半的结肠直肠细胞系的强生长抑制,如在10%FBS存在下EC50值≤0.5μM所定义的[3]。
体内研究A-1155463在小鼠中引起基于机制的和可逆的血小板减少症并且在多次剂量后抑制体内H146小细胞肺癌异种移植肿瘤生长[2]。
动物实验小鼠:在携带SCID-Beige小鼠的非肿瘤中单次5mg / kg IP剂量的A-1155463后,血小板计数在给药后6小时测量显着下降,然后在72小时内反弹至正常水平。然后将A-1155463给予已用BCL-XL依赖性H146肿瘤细胞接种的SCID-Beige小鼠,每日剂量为5mg / kg IP,持续14天[2]。
参考文献[1]. Leverson JD, et al. Exploiting selective BCL-2 family inhibitors to dissect cell survival dependencies and define improved strategies for cancer therapy. Sci Transl Med.?2015 Mar 18;7(279):279 [2]. Tao ZF, et al. Discovery of a Potent and Selective BCL-XL Inhibitor with in Vivo Activity. ACS Med Chem Lett. 2014 Aug 26;5(10):1088-93. [3]. Zhang H, et al. Genomic analysis and selective small molecule inhibition identifies BCL-X(L) as a critical survival factor in a subset of colorectal cancer. Mol Cancer. 2015 Jul 2;14:126.

常见问题

A-1155463 的 CAS 号是多少?

A-1155463 的 CAS 号是 1235034-55-5。

A-1155463 的分子式和分子量是什么?

A-1155463 的分子式为 C35H32FN5O4S2,分子量为 669.788 g/mol。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “A-1155463 (CAS 1235034-55-5)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1988631-6(访问日期:2026-10-28)。

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