罗拉匹坦盐酸盐
别名 / 同义词: 盐酸罗拉匹坦、罗拉匹坦盐酸盐(无水)
罗拉匹坦盐酸盐（CAS 858102-79-1）是晶世纪化学数据库收录的有机酸。分子式为 C25H27ClF6N2O2，分子量为 536.93700 g/mol。又称 盐酸罗拉匹坦、罗拉匹坦盐酸盐(无水)。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 858102-79-1
- 晶世纪编号
- J-1988526-9
- 分子式
- C25H27ClF6N2O2
- 分子量
- 536.93700 g/mol
- 分类
- 有机酸
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 精确质量 | 536.16700 |
|---|---|
| 其他信息 | 50.36000 |
| LogP | 7.18910 |
活性 / 生物活性
| 描述 | 盐酸罗非他汀(SCH619734)是一种有效、选择性、长效和口服活性的神经激肽1(NK1)受体拮抗剂,Ki为0.66nM。盐酸罗拉平与CYP3A4不相互作用。在雪貂呕吐模型[1][2]中,盐酸罗罗拉平显示出有效的止吐活性。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体 研究领域 >> 神经疾病 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体 |
| 靶点 | human NK1:0.66 (Ki) gerbil NK1:0.13 (Ki) guinea pig NK1:0.72 (Ki) monkey NK1:2.5 (Ki) rabbit NK1:31.7 (Ki) rat NK1:78.6 (Ki) mouse NK1:60.4 (Ki) |
| 体外研究 | 罗拉平对人NK2和NK3亚型的选择性高达1000倍以上,对人、豚鼠、沙鼠和猴NK1受体的亲和力优于大鼠、小鼠和兔子[1]。在表达人NK1受体的CHO细胞中,罗拉平(1-1000nM)以浓度依赖性和竞争性方式抑制GR-73632(NK1受体激动剂)诱导的钙外流[1]。 |
| 体内研究 | 罗非他汀(PO为0.03-1 mg/kg,IV为0.3-1 mg/kg；单剂量)可减轻蒙古沙鼠GR-73632诱导的足叩反应[1]。罗非他汀(0.03-1 mg/kg；PO；单剂量；观察72小时)可阻断阿朴吗啡和顺铂诱导的雪貂急性呕吐[1]。动物模型：雌性蒙古沙鼠(30-60g；在给药4h后或静脉注射后立即吸入氧：异氟烷混合物麻醉,然后通过ICV注射5μl 3pmol的GR-73632溶液)[1]剂量：给药0.03、0.1、0.3和1mg/kg,静脉注射0.3、1mg/千克：给药或静脉注射,单剂量结果：在试验前4小时给药,ID90为0.3 mg/kg时,剂量依赖性地减弱GR-73632诱发的足部叩击反应,并抑制足部叩击至少24小时。静脉给药时,剂量依存性地阻断GR-73 632诱导的足部敲打,在1 mg/kg下观察到完全阻断。动物模型：雪貂(皮下给药0.125 mg/kg阿朴吗啡或腹腔给药10 mg/kg顺铂)[1]剂量：0.03、0.1、0.3和1 mg/kg给药：PO；单剂量；观察72小时结果：阻断阿朴吗啡和顺铂在雪貂体内诱导的剂量依赖性急性呕吐。在72小时的观察期内,雪貂的干呕和呕吐明显减少。 |
| 参考文献 | [1]. Duffy RA, et al. Rolapitant (SCH 619734): a potent, selective and orally active neurokininNK1 receptor antagonist with centrally-mediated antiemetic effects inferrets. Pharmacol Biochem Behav. 2012 Jul;102(1):95-100. [2]. Rapoport B, et al. Study of rolapitant, a novel, long-acting, NK-1 receptor antagonist, for the prevention of chemotherapy-induced nausea and vomiting (CINV) due to highly emetogenic chemotherapy (HEC). Support Care Cancer. 2015 Nov;23(11):3281-8. |
常见问题
罗拉匹坦盐酸盐 的 CAS 号是多少？
罗拉匹坦盐酸盐 的 CAS 号是 858102-79-1。
罗拉匹坦盐酸盐 的分子式和分子量是什么？
罗拉匹坦盐酸盐 的分子式为 C25H27ClF6N2O2，分子量为 536.93700 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “罗拉匹坦盐酸盐 (CAS 858102-79-1)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1988526-9（访问日期：2026-10-28）。
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