艾卡哚司他

别名 / 同义词: (Z)-N-(3-溴-4-氟苯基)-N'-羟基-4-[[2-(氨磺酰基氨基)乙基]氨基]-1,2,5-噁二唑-3-甲脒、(Z)-N-(3-溴-4-氟苯基)-N'-羟基-4-((2-氨磺酰氨基)乙基)氨基)-1,2,5-恶二唑-3-甲脒、[C(Z)]-4-[[2-[(氨基磺酰基)氨基]乙基]氨基]-N-(3-溴-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒

艾卡哚司他（CAS 1204669-58-8）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C11H13BrFN7O4S，分子量为 438.233 g/mol。又称 (Z)-N-(3-溴-4-氟苯基)-N'-羟基-4-[[2-(氨磺酰基氨基)乙基]氨基]-1,2,5-噁二唑-3-甲脒、(Z)-N-(3-溴-4-氟苯基)-N'-羟基-4-((2-氨磺酰氨基)乙基)氨基)-1,2,5-恶二唑-3-甲脒、[C(Z)]-4-[[2-[(氨基磺酰基)氨基]乙基]氨基]-N-(3-溴-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒。主要理化性质包括沸点 672.3±65.0 °C at 760 mmHg、密度 2.0±0.1 g/cm3、闪点 360.4±34.3 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号: 1204669-58-8
晶世纪编号: J-1988416-7
分子式: C₁₁H₁₃BrFN₇O₄S
分子量: 438.233 g/mol
分类: 有机化合物
更新时间: 2026/8/21

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基础理化性质

沸点	672.3±65.0 °C at 760 mmHg
密度	2.0±0.1 g/cm3
闪点	360.4±34.3 °C
精确质量	436.991699
LogP	3.92
蒸汽压	0.0±2.2 mmHg at 25°C
折射率	1.742
储存条件	2-8°C

活性 / 生物活性

描述	Epacadostat (INCB 024360) 是一种有效,选择性的 IDO1 抑制剂, IC50 为 71.8 nM±17.5 nM。
相关类别	信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 研究领域 >> 炎症/免疫
靶点	IDO1:71.8 nM (IC50)
体外研究	在细胞试验中,Epacadostat(INCB 024360)选择性地抑制人IDO1,IC50值约为10nM,表明对其他相关酶如IDO2或色氨酸2,3-双加氧酶(TDO)的活性很小。在使用小鼠IDO1转染的HEK293/MSR细胞的类似测定中,Epacadostat(INCB 024360)也显示出对小鼠IDO1的显着活性,IC50值为52.4nM±15.7nM [1]。
体内研究	携带CT26肿瘤的雌性Balb/c小鼠每天口服两次,用100mg/kg的Epacadostat口服12天。 Epacadostat(INCB 024360)在血浆,肿瘤和淋巴结中等效地抑制犬尿氨酸。在幼稚的C57BL/6小鼠中,50 mg/kg Epacadostat(INCB 024360)在1小时内降低血浆犬尿氨酸水平,并且这些水平在8小时的时间过程中至少保持50％[2]。
细胞实验	为了确定重组细胞中针对IDO的Epacadostat活性，用全长人或小鼠IDO1或小鼠IDO2 cDNA，用Transit-293转染试剂或Lipofectamine 2000试剂瞬时转染HEK293 / MSR细胞。将不同浓度的Epacadostat（INCB 024360）加入回收的转染细胞中，以每孔2×10 4个细胞接种于96孔板（200μL/孔）中。将细胞培养2天，并如HeLa细胞测定中所述测量上清液中的kyn。与用人TDO表达载体[1]转染的HEK293 / MSR细胞类似地进行色氨酸2,3-双加氧酶（TDO）测定。
动物实验	小鼠[2]给雌性C57BL / 6小鼠口服50mg / kg Epacadostat。向C57BL / 6野生型或Ido1 - / - 缺陷型小鼠施用单次口服剂量的Epacadostat（INCB 024360），此时从笼中取出食物直至8小时时间点之后。在给药后的不同时间点，使小鼠安乐死并通过心脏穿刺收集血液。根据以下方法分析血浆中Epacadostat（INCB 024360），色氨酸和犬尿氨酸的存在。
参考文献	[1]. Liu X, et al. Selective inhibition of IDO1 effectively regulates mediators of antitumor immunity. Blood. 2010 Apr 29;115(17):3520-30. [2]. Koblish HK, et al. Hydroxyamidine inhibitors of indoleamine-2,3-dioxygenase potently suppress systemic tryptophan catabolism and the growth of IDO-expressing tumors. Mol Cancer Ther. 2010 Feb;9(2):489-98. [3]. Fu R, et al. LW106, a novel indoleamine 2,3-dioxygenase 1 inhibitor, suppresses tumour progression by limiting stroma-immune crosstalk and cancer stem cell enrichment in tumour micro-environment. Br J Pharmacol. 2018 Jul;175(14):3034-3049.

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