LY-2584702对甲苯磺酸盐
别名 / 同义词: LY-2584702甲苯磺酸盐、LY2584702甲苯磺酸盐、化合物LY2584702 tosylate
LY-2584702对甲苯磺酸盐(CAS 1082949-68-5)是晶世纪化学数据库收录的溶剂。分子式为 C28H27F4N7O3S,分子量为 617.618 g/mol。又称 LY-2584702甲苯磺酸盐、LY2584702甲苯磺酸盐、化合物LY2584702 tosylate。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1082949-68-5
- 晶世纪编号
- J-1988320-1
- 分子式
- C28H27F4N7O3S
- 分子量
- 617.618 g/mol
- 分类
- 溶剂
- 更新时间
- 2026/8/21
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| 精确质量 | 617.183228 |
|---|---|
| 其他信息 | 138.27000 |
| LogP | 6.68280 |
| 储存条件 | 2-8°C |
活性 / 生物活性
| 描述 | LY-2584702 tosylate salt 是一种 ATP 竞争性的选择性 p70S6K 抑制剂,IC50 为 4 nM。LY-2584702 抑制 S6K1 的 IC50 为 2 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 核糖体S6激酶(RSK) 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | S6K1:2 nM (IC50) p70S6K:4 nM (IC50) |
| 体外研究 | LY-2584702(LY2584702)抑制HCT116结肠癌细胞中S6核糖体蛋白(pS6)的磷酸化,IC50为0.1-0.24μM[1]。在S6K1酶测定中,LY-2584702(LY2584702)的IC50为2nM。对于细胞中的pS6抑制,IC 50 = 100nM。 LY-2584702在高浓度下具有针对S6K相关激酶MSK2和RSK的一些活性(酶测定IC50 = 58-176nM)。 LY-2584702以剂量依赖的方式抑制EOMA细胞中的S6K活性(由其下游效应子S6的磷酸化决定)[2]。 LY-2584702(LY2584702)在0.1μM处理24 h后,A549的增殖受到显着抑制(P <0.05);随着治疗时间的延长和/或药物浓度的增加,下降的趋势更加明显(均P <0.05)。在SK-MES-1中也观察到类似的结果,尽管LY-2584702在0.6μM时引起明显的抑制(P <0.05),远高于A549 [3]。 |
| 体内研究 | LY-2584702在U87MG胶质母细胞瘤和HCT116结肠癌异种移植模型中显示出显着的单药效力,两种剂量水平为2.5mg/kg每日两次(BID)和12.5mg/kg BID。 LY-2584702在HCT116结肠癌异种移植模型中显示TMED50(阈值最小有效剂量50%)(2.3mg/kg)和TMED90(10mg/kg)的统计学显着的肿瘤生长减少[1]。为了检查S6K在体内的作用,将表达shAkt3的EOMA细胞植入nu/nu小鼠中,然后用LY-2584702或雷帕霉素处理14天。 14天后移除肿瘤的分析显示LY-2584702几乎与雷帕霉素一样有效地抑制S6磷酸化。与pLKO相比,Akt3的丧失增加了肿瘤生长。单独的LY-2584702治疗不会显着影响pLKO肿瘤的生长。然而,LY-2584702用shAkt3显着降低了肿瘤的生长[2]。 |
| 细胞实验 | 将LY-2584702完全溶解在20mL 10%DMSO中并保留在-80℃。当在体外进行实验时,将LY-2584702在0.5%吐温80,5%丙二醇和30%PEG400中进一步稀释,以达到0.1μM,0.2μM,0.6μM和1.0μM的不同DMSO浓度。细胞计数试剂盒-8(CCK-8)用于测量体外细胞增殖。将LY-2584702处理不同浓度24小时的细胞系A549和SK-MES-1以每孔5×103的密度接种于96孔板中,重复6次。用DMSO处理,或换句话说,LY-2584702的浓度为0用作阴性对照。接种后每24小时检测450nm处的细胞吸光度以测量增殖活性[3]。 |
| 动物实验 | 小鼠[2] LY-2584702在0.25%吐温-80和0.05%消泡剂中制备,并口服给予小鼠(12.5mg / kg,每天两次)。将EOMA细胞(0.3×10 6)皮下注射到6至8周龄的nu / nu雌性小鼠(2个位点/小鼠,4-5只小鼠/组)中。每天测量肿瘤大小。对于药物治疗,当肿瘤大小达到0.01cm 3时,用载体对照或LY-2584702(12.5mg / kg每天两次,口服给药)处理动物。每3至4天测量肿瘤大小[2]。 |
| 参考文献 | [1]. Tolcher A, et al. A phase I trial of LY2584702 tosylate, a p70 S6 kinase inhibitor, in patients with advanced solid tumors. Eur J Cancer. 2014 Mar;50(5):867-75. [2]. Phung TL, et al. Akt1 and akt3 exert opposing roles in the regulation of vascular tumor growth. Cancer Res. 2015 Jan 1;75(1):40-50. [3]. Chen B, et al. Hyperphosphorylation of RPS6KB1, rather than overexpression, predicts worse prognosis in non-small cell lung cancer patients. PLoS One. 2017 Aug 9;12(8):e0182891. |
常见问题
LY-2584702对甲苯磺酸盐 的 CAS 号是多少?
LY-2584702对甲苯磺酸盐 的 CAS 号是 1082949-68-5。
LY-2584702对甲苯磺酸盐 的分子式和分子量是什么?
LY-2584702对甲苯磺酸盐 的分子式为 C28H27F4N7O3S,分子量为 617.618 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “LY-2584702对甲苯磺酸盐 (CAS 1082949-68-5)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1988320-1(访问日期:2026-10-28)。
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