贝曲西班马来酸盐
别名 / 同义词: 马来酸贝曲沙班、贝曲沙班马来酸盐、马来贝曲西班、N-(5-氯-2-吡啶基)-2-[[4-[(二甲基氨基)亚氨基甲基]苯甲酰基]氨基]-5-甲氧基苯甲酰胺马来酸盐、N-(5-氯-2-吡啶基)-2-(4-(N,N-二甲基甲脒基苯甲酰氨基)-5-甲氧基苯甲酰胺马来酸盐
贝曲西班马来酸盐（CAS 936539-80-9）是晶世纪化学数据库收录的有机酸。分子式为 C27H26ClN5O7，分子量为 567.97800 g/mol。又称 马来酸贝曲沙班、贝曲沙班马来酸盐、马来贝曲西班。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 936539-80-9
- 晶世纪编号
- J-1988168-1
- 分子式
- C27H26ClN5O7
- 分子量
- 567.97800 g/mol
- 分类
- 有机酸
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 精确质量 | 567.15200 |
|---|---|
| 其他信息 | 182.01000 |
| LogP | 4.09270 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | 马来酸倍他沙班(PRT054021)是一种高效、选择性和口服有效的因子Xa(fXa)抑制剂,IC50为1.5 nM。马来酸倍他沙班具有抗血栓作用[1][3]。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 心血管疾病 信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 因子Xa |
| 靶点 | IC50: 1.5 nM (fXa)[1] Ki: 0.117 nM (fXa), 1.8 μM (hERG)[1] |
| 体外研究 | Betrixaban(PRT054021)在膜片钳hERG分析中显示IC50为8.9μM[1]。倍他沙班显示血浆激肽释放酶的IC50和Ki分别为6.3μM和3.5μM[1]。倍他沙班(hERG-Ki 1.8μM)的hERG活性显著低于所有其他药物(hERG-Ki)⩽0.5μM[1]。倍他沙班(5-25纳克/毫升)抑制凝血酶的生成[3]。 |
| 体内研究 | 倍他沙班(0.5 mg/kg,静脉注射；2.5 mg/kg,口服)在狗体内的生物利用度为51.6%[1]。倍他沙班(静脉注射0.75 mg/kg；口服7.5 mg/kg)在猴子体内的生物利用度为58.7%[1]。β沙班介导的全血INR增加被r-解毒剂逆转。静脉注射30分钟后,倍他沙班的总血浆浓度为0.2±0.01μM,未结合抑制剂的百分比为40%±7.2%。服用r-解毒剂后,总血浆浓度增至2.0±0.4μM,未结合抑制剂的百分比降至0.3%±0.1%[2]。在棉线上血栓增生的兔腹腔腔静脉模型中,倍他沙班(3 mg/kg)对血栓质量的抑制作用与依诺肝素1.6 mg/kg(76%对96%)几乎相当[3]。在啮齿动物颈动脉三氯化铁损伤模型中,倍他沙班(19.1 mg/kg)在维持通畅性方面至少与依诺肝素7.6 mg/kg和氯吡格雷3 mg/kg/d(分别为90%和70%和80%)一样有效[3]。 |
| 参考文献 | [1]. Zhang P, et al. Discovery of Betrixaban (PRT054021), N-(5-chloropyridin-2-yl)-2-(4-(N,N-dimethylcarbamimidoyl)benzamido)-5-methoxybenzamide, a highly potent, selective, and orally efficacious factor Xa inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Apr 15;19(8):21. [2]. Lu G, et al. A specific antidote for reversal of anticoagulation by direct and indirect inhibitors of coagulation factor Xa. Nat Med. 2013 Apr;19(4):446-51. [3]. Chan NC, et al. Profile of betrixaban and its potential in the prevention and treatment of venous thromboembolism. Vasc Health Risk Manag. 2015 Jun 26;11:343-51. |
常见问题
贝曲西班马来酸盐 的 CAS 号是多少？
贝曲西班马来酸盐 的 CAS 号是 936539-80-9。
贝曲西班马来酸盐 的分子式和分子量是什么？
贝曲西班马来酸盐 的分子式为 C27H26ClN5O7，分子量为 567.97800 g/mol。
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引用格式: 晶世纪. “贝曲西班马来酸盐 (CAS 936539-80-9)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1988168-1（访问日期：2026-10-28）。
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