ETC-159
别名 / 同义词: 1,2,3,6-四氢-1,3-二甲基-2,6-二氧代-N-(6-苯基-3-哒嗪基)-7H-嘌呤-7-乙酰胺
ETC-159（CAS 1638250-96-0）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C19H17N7O3，分子量为 391.383 g/mol。又称 1,2,3,6-四氢-1,3-二甲基-2,6-二氧代-N-(6-苯基-3-哒嗪基)-7H-嘌呤-7-乙酰胺。主要理化性质包括密度 1.5±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1638250-96-0
- 晶世纪编号
- J-1988057-8
- 分子式
- C19H17N7O3
- 分子量
- 391.383 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
该化合物暂无报价。
获取报价基础理化性质
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 精确质量 | 391.139282 |
| LogP | 1.20 |
| 折射率 | 1.732 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | ETC-159是有效的,具有口服活性的 PORCN 抑制剂。抑制β-catenin报告基因活性的 IC50 值为2.9 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Wnt信号 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | IC50: 2.9 nM (β-catenin)[1] |
| 体外研究 | ETC-159阻断所有Wnt的分泌和活动。 ETC-159在由高Wnt信号传导驱动的多种癌症模型中具有强大的活性。 ETC-159在具有R-spondin易位的分子定义的结直肠癌(CRC)中非常有效[1] |
| 体内研究 | ETC-159抑制小鼠PORCN,IC50为18.1 nM,而非洲爪蟾Porcn的IC50约高4倍(70 nM)。 ETC-159在治疗携带RSPO转运的结直肠癌(CRC)患者来源的异种移植物方面非常有效。 ETC-159在小鼠中表现出良好的口服药代动力学,允许通过口服给药进行临床前评估。单次口服5 mg/kg后,ETC-159迅速被血液吸收,Tmax约为0.5 h,口服生物利用度为100％[1]。 |
| 细胞实验 | 用STF报告基因和pPGK-WNT3A质粒（STF3A细胞）稳定转染的HEK293细胞用不同浓度的化合物处理。对于Wnt分泌，用在1％含胎牛血清的培养基中稀释的ETC-159处理STF3A细胞[1]。 |
| 动物实验 | 小鼠：对于人异种移植模型，将患者来源的实体组织片段皮下植入BALB / c裸鼠中。在治疗前，所有组的肿瘤大小匹配，方差相等。在50％PEG400（体积/体积）水溶液中配制的ETC-159通过口服强饲法以10μL/ g体重的剂量体积给药[1]。 |
| 参考文献 | [1]. Madan B, et al. Wnt addiction of genetically defined cancers reversed by PORCN inhibition. Oncogene. 2015 Aug 10. doi: 10.1038/onc.2015.280. |
常见问题
ETC-159 的 CAS 号是多少？
ETC-159 的 CAS 号是 1638250-96-0。
ETC-159 的分子式和分子量是什么？
ETC-159 的分子式为 C19H17N7O3，分子量为 391.383 g/mol。
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引用格式: 晶世纪. “ETC-159 (CAS 1638250-96-0)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1988057-8（访问日期：2026-10-28）。
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