ACY-738
别名 / 同义词: HDAC6抑制剂(ACY-738)、N-羟基-2-[(1-苯基环丙基)氨基]-5-嘧啶甲酰胺、R-1503,RO4402257、化合物ACY738、化合物ACY738,10 MM DMSO 溶液、抑制剂ACY-738
ACY-738（CAS 1375465-91-0）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C14H14N4O2，分子量为 270.287 g/mol。又称 HDAC6抑制剂(ACY-738)、N-羟基-2-[(1-苯基环丙基)氨基]-5-嘧啶甲酰胺、R-1503,RO4402257。主要理化性质包括密度 1.4±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1375465-91-0
- 晶世纪编号
- J-1988045-5
- 分子式
- C14H14N4O2
- 分子量
- 270.287 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 精确质量 | 270.111664 |
| LogP | 0.24 |
| 外观性状 | 粉末 |
| 折射率 | 1.715 |
| 储存条件 | -20℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | ACY-738 是一种有效的,选择性的,可口服的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 1.7 nM；ACY-738 同时可抑制 HDAC1,HDAC2 和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 94,128 和 218 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | HDAC6:1.7 nM (IC50) HDAC1:94 nM (IC50) HDAC2:128 nM (IC50) HDAC3:218 nM (IC50) |
| 体外研究 | ACY-738(2.5μM)增加RN46A-B14细胞中α-微管蛋白的乙酰化(赖氨酸40)部分[1]。 ACY-738(10μM)诱导细胞死亡,与LBH589和FK228相当[3]。 |
| 体内研究 | ACY-738(5mg/kg)导致全脑裂解物中α-微管蛋白乙酰化显着增加。在家庭笼养环境中测试的WT小鼠中ACY-738(50mg/kg)不能产生增强的运动活性[1]。在处理后0.0830小时,ACY-738(5mg/kg)达到最大血浆浓度1310ng/mL。 ACY-738(5mg/kg BW)改变BM B细胞分化,但对NZB/W小鼠中的IgG和C3沉积没有显示出显着影响。 ACY-738(20mg/kg)显着减弱NZB/W F1小鼠的蛋白尿严重程度。 ACY-738(5mg/kg)显示NZB/W小鼠随着年龄增长而抗dsDNA产生显着降低。当NZB/W小鼠衰老时,ACY-738(5,20mg/kg)减弱血清IL-1β的产生。 ACY-738(5 mg/kg)显着降低肾小球IL-6和IL-10 mRNA水平超过50％,而20 mg/kg ACY-738处理使IL-6和IL-10 mRNA降低至不可检测水平[2]。 |
| 动物实验 | 用载体对照（DMSO），5mg / kg（低剂量）的ACY-738处理或20mg / kg（高剂量）的ACY-738处理开始，每周5天腹膜内注射小鼠。几周到38周龄的安乐死。注入的总体积为80μL。每2周测量蛋白尿和体重，每四周收集血液用于血清分析。蛋白尿通过使用Siemens Uristix试纸的标准半定量测试来测量。结果定量并评分如下：试纸读数0mg / dL = 0，痕量= 1,30-100mg / dL = 2,100-300mg / dL = 3,300-2000mg / dL = 4，和2000 + mg / dL = 5 [2]。 |
| 参考文献 | [1]. Jochems J, et al. Antidepressant-like properties of novel HDAC6-selective inhibitors with improved brain bioavailability. Neuropsychopharmacology. 2014 Jan;39(2):389-400. [2]. Regna NL, et al. Specific HDAC6 inhibition by ACY-738 reduces SLE pathogenesis in NZB/W mice. Clin Immunol. 2016 Jan;162:58-73. [3]. Mithraprabhu S, et al. Histone deacetylase (HDAC) inhibitors as single agents induce multiple myeloma cell death principally through the inhibition of class I HDAC. Br J Haematol. 2013 Aug;162(4):559-62. |
常见问题
ACY-738 的 CAS 号是多少？
ACY-738 的 CAS 号是 1375465-91-0。
ACY-738 的分子式和分子量是什么？
ACY-738 的分子式为 C14H14N4O2，分子量为 270.287 g/mol。
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引用格式: 晶世纪. “ACY-738 (CAS 1375465-91-0)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1988045-5（访问日期：2026-10-27）。
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