N-[(4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢-3-吡啶基)甲基]-3-甲基-1-(异丙基)-6-[6-(4-甲基-1-哌嗪基)-3-吡啶基]-1H-吲哚-4-甲酰胺

别名 / 同义词: EZH2甲基转移酶抑制剂(GSK503)、GSK503,EZH2 METHYLTRANSFERASE抑制剂、GSK503,EZH2甲基转移酶抑制剂、N-((4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基)-1-异丙基-3-甲基-6-(6-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-3-基)-1H-吲哚-4-甲酰胺、化合物GSK503、化合物GSK503,10 MM DMSO 溶液

N-[(4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢-3-吡啶基)甲基]-3-甲基-1-(异丙基)-6-[6-(4-甲基-1-哌嗪基)-3-吡啶基]-1H-吲哚-4-甲酰胺（CAS 1346572-63-1）是晶世纪化学数据库收录的医药中间体。分子式为 C31H38N6O2，分子量为 526.672 g/mol。又称 EZH2甲基转移酶抑制剂(GSK503)、GSK503,EZH2 METHYLTRANSFERASE抑制剂、GSK503,EZH2甲基转移酶抑制剂。主要理化性质包括沸点 798.6±60.0 °C at 760 mmHg、密度 1.2±0.1 g/cm3、闪点 436.8±32.9 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号: 1346572-63-1
晶世纪编号: J-1988044-4
分子式: C₃₁H₃₈N₆O₂
分子量: 526.672 g/mol
分类: 医药中间体
更新时间: 2026/8/21

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基础理化性质

沸点	798.6±60.0 °C at 760 mmHg
密度	1.2±0.1 g/cm3
闪点	436.8±32.9 °C
精确质量	526.305603
LogP	3.30
外观性状	粉末
蒸汽压	0.0±2.8 mmHg at 25°C
折射率	1.648
储存条件	-20℃

活性 / 生物活性

描述	GSK503是高效特异性的EZH2甲基转移酶抑制剂,Kiapp值为3到27 nM。
相关类别	信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶研究领域 >> 癌症
靶点	Ki: 3 to 27 nM (EZH2)[1]
体外研究	GSK503以相似的效力(Kiapp = 3-27nM)抑制野生型和突变型EZH2的甲基转移酶活性,并且在结构上与GSK126和GSK343相关。 GSK503对EZH1的选择性> 200倍(Kiapp = 636 nM),对其他组蛋白甲基转移酶的选择性> 4000倍[1]。
体内研究	在黑色素瘤小鼠模型中,条件性EZH2消融与GSK503治疗一样,通过抑制生长来稳定疾病,并在不影响正常黑素细胞生物学的情况下实际消除转移形成[2]。 GSK503在小鼠中显示出有利的药代动力学。 GSK503,但不是载体,在SRBC或NP-KLH免疫后阻止生发中心的形成,表达Ezh2无效表型。 GSK503处理通过流式细胞术减少GC B细胞数量,通过免疫组织化学减少GC的数量和体积,并损害形成高亲和力抗体[1]。
动物实验	小鼠：为了药理学抑制Ezh2活性，将Tyr :: N-RasQ61K Ink4a - / - 和C57Bl / 6小鼠用GSK503处理，GSK503在20％Captisol溶液中稀释（15mg / mL）。通过每天腹膜内注射150mg / kg GSK503连续35天实现有效的Ezh2抑制。在治疗期间和治疗后监测小鼠以测量GSK503诱导的可逆体重减轻。如上所述，将移植有黑素瘤细胞的C57B1 / 6和Foxn1nu / nu小鼠进行TM和GSK503处理[2]。
参考文献	[1]. Béguelin W, et al. EZH2 is required for germinal center formation and somatic EZH2 mutations promote lymphoid transformation. Cancer Cell. 2013 May 13;23(5):677-92. [2]. Zingg D, et al. The epigenetic modifier EZH2 controls melanoma growth and metastasis through silencing of distinct tumour suppressors. Nat Commun. 2015 Jan 22;6:6051.

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