Darolutamide (ODM-201)
别名 / 同义词: N-((S)-1-(3-(3-氯-4-氰基苯基)-1H-吡唑-1-基)丙-2-基)-5-(1-羟乙基)-1H-吡唑-3-甲酰胺、N-[(1S)-2-[3-(3-氯-4-氰基苯基)-1H-吡唑-1-基]-1-甲基乙基]-5-(1-羟基乙基)-1H-吡唑-3-甲酰胺、多拉米胺、达洛鲁胺、达洛鲁胺,达罗他胺、达罗鲁塔米德、达若鲁胺、达诺鲁胺
Darolutamide (ODM-201)（CAS 1297538-32-9）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C19H19ClN6O2，分子量为 398.846 g/mol。又称 N-((S)-1-(3-(3-氯-4-氰基苯基)-1H-吡唑-1-基)丙-2-基)-5-(1-羟乙基)-1H-吡唑-3-甲酰胺、N-[(1S)-2-[3-(3-氯-4-氰基苯基)-1H-吡唑-1-基]-1-甲基乙基]-5-(1-羟基乙基)-1H-吡唑-3-甲酰胺、多拉米胺。主要理化性质包括沸点 719.5±60.0 °C at 760 mmHg、密度 1.4±0.1 g/cm3、闪点 388.9±32.9 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1297538-32-9
- 晶世纪编号
- J-1988041-1
- 分子式
- C19H19ClN6O2
- 分子量
- 398.846 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 719.5±60.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 388.9±32.9 °C |
| 精确质量 | 398.125793 |
| LogP | -0.04 |
| 外观性状 | 粉末 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.4 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.681 |
| 储存条件 | -20℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | ODM-201是有效的雄激素受体(AR)拮抗剂, 在AR-HEK293细胞中的IC50值为26 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | IC50: 26 nM (AR-HEK293 cells, AR)[1] |
| 体外研究 | 在竞争性AR结合测定中,ODM-201的抑制常数(Ki)值为11nM。 ODM-201和ORM-15341比恩杂鲁胺或ARN-509更有效地抑制雄激素诱导的细胞增殖,对于ODM-201和ORM-15341,IC50值为230和170nM,而对于恩杂鲁胺和ARN-509,IC50值为410和420nM。 ODM-201对测试的AR阴性细胞系,DU-145前列腺癌细胞和H1581肺癌细胞的存活率没有影响,证实ODM-201和ORM-15341的抗增殖特性对AR依赖性PC细胞具有特异性[ 1]。 |
| 体内研究 | ODM-201显示出两种剂量的显着抗肿瘤活性,与阉割的未治疗小鼠(p <0.001)或恩杂鲁胺(p = 0.0245)相比,每天两次50mg/kg更有效,这也显示抑制肿瘤生长(p < 0.05)与阉割的未处理小鼠相比。此外,没有与治疗相关的毒性迹象;在治疗期间,每天两次用ODM-201治疗的小鼠体重不会显着下降[1]。 |
| 细胞实验 | 为了研究ODM-201和ORM-15341的抗增殖特性，使用最初源自CRPC患者的骨转移的VCaP细胞系。 VCaP细胞系的特征在于内源性AR基因扩增和AR过表达30，这是CRPC的典型特征。 VCaP细胞在RPMI-1640培养基中培养，并补充10％胎牛血清（FBS），100 UI / mL青霉素，100μg/ mL链霉素和4 mM VCaP [1]。 |
| 动物实验 | 为了阐明ODM-201在CRPC小鼠模型中的体内功效，用ODM-201（50mg / kg）口服注射经皮下注射的VCaP细胞的阉割雄性裸鼠一次（qd）或每天两次（bid），或用恩杂鲁胺（20mg / kg，qd）37天。恩杂鲁胺的剂量是根据之前发表的研究9和我们的药代动力学（PK）分析选择的，这些分析表明，在小鼠中，该剂量的恩杂鲁胺的全身暴露（AUC0-24）是ODM-201的50倍（50 mg /公斤，出价）。此外，恩杂鲁胺显示出较长的血浆半衰期（18.3小时），而ODM-201在小鼠中的半衰期不是最佳的（1.6小时），支持恩杂鲁胺每日一次给药，更高剂量和更频繁给药ODM-201 [ 1]。 |
| 参考文献 | [1]. Moilanen AM, et al. Discovery of ODM-201, a new-generation androgen receptor inhibitor targeting resistance mechanisms toandrogen signaling-directed prostate cancer therapies. Sci Rep. 2015 Jul 3;5:12007. doi: 10.1038/srep12007. |
常见问题
Darolutamide (ODM-201) 的 CAS 号是多少？
Darolutamide (ODM-201) 的 CAS 号是 1297538-32-9。
Darolutamide (ODM-201) 的分子式和分子量是什么？
Darolutamide (ODM-201) 的分子式为 C19H19ClN6O2，分子量为 398.846 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “Darolutamide (ODM-201) (CAS 1297538-32-9)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1988041-1（访问日期：2026-10-27）。
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