恩西地平
别名 / 同义词: 伊那尼布、依那西尼、依那替尼
恩西地平(CAS 1446502-11-9)是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C19H17F6N7O,分子量为 473.375 g/mol。又称 伊那尼布、依那西尼、依那替尼。主要理化性质包括沸点 581.0±60.0 °C at 760 mmHg、密度 1.5±0.1 g/cm3、闪点 305.2±32.9 °C。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1446502-11-9
- 晶世纪编号
- J-1988028-6
- 分子式
- C19H17F6N7O
- 分子量
- 473.375 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
该化合物暂无报价。
获取报价基础理化性质
| 沸点 | 581.0±60.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 305.2±32.9 °C |
| 精确质量 | 473.139862 |
| 其他信息 | 108.74000 |
| LogP | 4.24 |
| 外观性状 | 粉末 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.7 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.573 |
| 储存条件 | -20℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | Enasidenib是可口服,可逆,选择性的 IDH2 突变酶抑制剂,抑制IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的 IC50 分别为100 和 400 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | IC50: 100 nM (IDH2R140Q), 400 nM (IDH2R172K)[1] |
| 体外研究 | Enasidenib(AG-221)逆转突变体IDH2对突变干/祖细胞中DNA甲基化的影响。 Enasidenib诱导分化并损害IDH2突变型白血病细胞的自我更新,通过同时抑制Flt3ITD进一步增强这些效应。 Enasidenib(AG-221)治疗诱导白血病细胞分化,CD11b +群体增加,2周时外周血中c-Kit +群体减少[2]。 |
| 体内研究 | Enasidenib(AG-221)治疗显着提高了IDH2突变型急性髓系白血病(AML)原发性异种移植小鼠模型的存活率[1]。 Enasidenib(AG-221),一种突变的IDH2抑制剂,重塑IDH2突变细胞的表观遗传状态,并在体内诱导IDH2突变体AML模型中自我更新/分化的改变。 Enasidenib治疗(10mg/kg或100mg/kg bid)导致体内2-HG降低(比治疗前水平低96.7%)。此外,Enasidenib治疗恢复由突变体IDH2表达抑制的巨核细胞-红细胞祖细胞(MEP)分化(平均MEP%平均值,39%Veh对50%AG-221)。 Enasidenib疗法可逆转突变型IDH2的作用;在DNA甲基化中观察到显着降低,包括在处理后具有20个或更多个低甲基化差异甲基化胞嘧啶(DMC)的180个基因。用Mx1-Cre IDH2R140QFlt3ITD AML细胞移植的小鼠的Enasidenib(100mg/kg bid)处理显着降低与靶标抑制一致的2-羟基戊二酸(2-HG)水平。 Enasidenib抑制突变体IDH2介导的2-HG产生[2]。 |
| 参考文献 | [1]. Exploring the Pathway: IDH Mutations and Metabolic Dysregulation in Cancer Cells: A Novel Therapeutic Target. MAY 29, 2015 [2]. Alan H. Shih, et al. AG-221, a Small Molecule Mutant IDH2 Inhibitor, Remodels the Epigenetic State of IDH2-Mutant Cells and Induces Alterations in Self-Renewal/Differentiation in IDH2-Mutant AML Model in Vivo. Blood 2014 124:437. |
常见问题
恩西地平 的 CAS 号是多少?
恩西地平 的 CAS 号是 1446502-11-9。
恩西地平 的分子式和分子量是什么?
恩西地平 的分子式为 C19H17F6N7O,分子量为 473.375 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “恩西地平 (CAS 1446502-11-9)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1988028-6(访问日期:2026-10-28)。
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