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BS-181盐酸盐

别名 / 同义词: BS-181 盐酸盐、BS-181盐酸、BS181、N5-(6-氨基己基)-N7-苄基-3-异丙基吡唑并[1,5-a]嘧啶-5,7-二胺盐酸盐、化合物BS-181 HCL、CS-979

BS-181盐酸盐(CAS 1397219-81-6)是晶世纪化学数据库收录的有机酸。分子式为 C22H33ClN6,分子量为 416.991 g/mol。又称 BS-181 盐酸盐、BS-181盐酸、BS181。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
1397219-81-6
晶世纪编号
J-1987981-3
分子式
C22H33ClN6
分子量
416.991 g/mol
分类
有机酸
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

精确质量416.245514
其他信息80.27000
LogP6.04410
外观性状白色至类白色固体
储存条件-20℃

活性 / 生物活性

描述BS-181盐酸盐是CDK7高效选择性抑制剂,IC50值21nM,对CDK1/92/4/5/6/9作用弱。
相关类别研究领域 >> 癌症
靶点CDK7/CycH/MAT1:0.021 μM (IC50) CDK2/Cyc E:0.88 μM (IC50) CDK5/p35NCK:3 μM (IC50) CDK9/cycT:4.2 μM (IC50) CDK1/cycB:8.1 μM (IC50) CDK4/Cyc D1:33 μM (IC50) CDK6/cycD1:47 μM (IC50)
体外研究BS-181促进细胞周期停滞并抑制癌细胞生长,并且对于所有测试的细胞系抑制生长,IC 50值范围为11.5至37μM。 BS-181抑制Ser795和Ser821处的RB磷酸化,表观IC50为15μM,类似于P-Ser2抑制所获得的IC50。 BS-181治疗MCF-7细胞导致G1停滞和凋亡[1]。 BS-181抑制GC细胞和正常胃上皮RGM-1细胞系生长,抑制浓度(IC50)分别为17-22μM和6.5μM。 BS-181以剂量依赖的方式显着抑制细胞迁移和侵袭能力[2]。
体内研究BS-181(5mg/kg,10mg/kg,ip)抑制裸鼠中MCF-7肿瘤的生长。静脉注射(iv)和腹腔注射10mg/kg BS-181显示快速清除[1]。与对照组相比,BS-181(10mg/kg/d或20mg/kg/d,ip)以剂量依赖性方式显着抑制肿瘤的生长[2]。
细胞实验根据供应商的介绍,使用细胞计数试剂盒(CCK-8试剂盒)检测细胞活力。简而言之,在有或没有BS-181的情况下,将BGC823细胞以104个细胞/孔接种48小时。然后,在每个孔中在450nm(参考,650nm)检测吸光度。
动物实验总共将5×106个BGC823细胞(0.1mL)皮下注射到小鼠的侧腹中。每周进行两次肿瘤测量,并使用以下公式计算体积:肿瘤大小=(长度×宽度2)/ 2。最后,选择30只小鼠(肿瘤体积100-200mm 3)并随机分成三组。如前所述,BS-181在10%二甲基亚砜/ 50mM HCl / 5%吐温20/85%盐水中制备。每天两次以指定剂量(BS-181 [10mg / kg / d或20mg / kg / d]或Roscovitine [20mg / kg / d])接受小鼠BS-181注射(ip)总共14天。对照小鼠注射载体。在整个14天治疗期间每天测量动物重量和肿瘤体积。此外,将所有大鼠再保持30天以进行存活观察。每天两次腹膜内注射小鼠,其中BS-181为5mg / kg或10mg / kg。
参考文献[1]. Ali S et al. The development of a selective cyclin-dependent kinase inhibitor that shows antitumor activity. Cancer Res. 2009 Aug 1;69(15):6208-15. [2]. Wang BY, et al. Selective CDK7 inhibition with BS-181 suppresses cell proliferation and induces cell cycle arrest and apoptosis in gastric cancer. Drug Des Devel Ther. 2016 Mar 16;10:1181-9.

常见问题

BS-181盐酸盐 的 CAS 号是多少?

BS-181盐酸盐 的 CAS 号是 1397219-81-6。

BS-181盐酸盐 的分子式和分子量是什么?

BS-181盐酸盐 的分子式为 C22H33ClN6,分子量为 416.991 g/mol。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “BS-181盐酸盐 (CAS 1397219-81-6)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1987981-3(访问日期:2026-10-27)。

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