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罗替加肽

别名 / 同义词: (2R,4S)-1-(乙酰基-D-酪氨酰-D-脯氨酰)-N-(2-(((R)-1-((2-氨基-2-氧代乙基)氨基)-1-氧代丙-2-基)氨基)-2-氧代乙基)-4-羟基吡咯烷-2-甲酰胺、化合物 Rotigaptide、化合物 T16790、特异性调节剂多肽Rotigaptide

罗替加肽(CAS 355151-12-1)是晶世纪化学数据库收录的医药中间体。分子式为 C28H39N7O9,分子量为 617.651 g/mol。又称 (2R,4S)-1-(乙酰基-D-酪氨酰-D-脯氨酰)-N-(2-(((R)-1-((2-氨基-2-氧代乙基)氨基)-1-氧代丙-2-基)氨基)-2-氧代乙基)-4-羟基吡咯烷-2-甲酰胺、化合物 Rotigaptide、化合物 T16790。主要理化性质包括沸点 1187.3±65.0 °C at 760 mmHg、密度 1.4±0.1 g/cm3、闪点 671.8±34.3 °C。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
355151-12-1
晶世纪编号
J-1987944-2
分子式
C28H39N7O9
分子量
617.651 g/mol
分类
医药中间体
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

沸点1187.3±65.0 °C at 760 mmHg
密度1.4±0.1 g/cm3
闪点671.8±34.3 °C
精确质量617.280945
LogP-3.53
蒸汽压0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率1.607

活性 / 生物活性

描述Rotigaptide (ZP123) 是连接蛋白 43 (Cx43) 的特异性调节剂。Rotigaptide 可防止 Cx43 介导的间隙连接 (gap junction) 通讯的解偶联,并在急性代谢应激期间使细胞间通讯正常化。Rotigaptide 是一种抗心律失常肽 (AAP),有潜力用于心律失常–特别是房颤的相关研究。
相关类别研究领域 >> 心血管疾病 信号通路 >> 细胞骨架 >> 间隙连接蛋白
靶点IC50: connexin 43 (Cx43)[1]
体外研究Rotigaptide(100nm;24小时)对环己酰亚胺介导的培养的新生心室肌细胞Cx43蛋白水平的降低有积极作用[1]。Rotigaptide(100nm;24小时)不影响INS-1细胞凋亡。当IL-1b浓度高于15pg/ml时,可显著降低大鼠胰岛素分泌型INS-1细胞凋亡率约10%。Western Blot分析[1]细胞系:乳鼠心肌细胞浓度:100nm孵育时间:24小时结果:部分阻止了Cx43蛋白在乳鼠心肌细胞中的表达。细胞凋亡分析[2]细胞系:Cx43缺陷型INS-1细胞浓度:100nm孵育时间:24小时结果:细胞因子诱导凋亡改善,线粒体功能改善。
体内研究Rotigaptide(静脉给药;300 mg/kg;单次给药)对小鼠和大鼠的治疗不会导致两种动物的毒性。在不断增加的剂量研究中,大鼠(100 mg/kg)和狗(10 mg/kg)中的Rotigaptide(持续静脉输注;5-14天)耐受性良好,且不会产生与化合物相关的效应或组织毒理学发现[3]。
参考文献[1]. Seyed Mojtaba Ghiasi, et al. The connexin 43 regulator Rotigaptide reduces cytokine-induced cell death in human islets [2]. Stahlhut M, et al. The antiarrhythmic peptide rotigaptide (ZP123) increases connexin 43 protein expression in neonatal rat ventricular cardiomyocytes.Cell Commun Adhes. 2006 Jan-Apr;13(1-2):21-7. [3]. Kjølbye AL, et al. Pharmacological modulation of gap junction function with the novel compound rotigaptide: a promising new principle for prevention of arrhythmias.Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2007 Oct;101(4):215-30.

常见问题

罗替加肽 的 CAS 号是多少?

罗替加肽 的 CAS 号是 355151-12-1。

罗替加肽 的分子式和分子量是什么?

罗替加肽 的分子式为 C28H39N7O9,分子量为 617.651 g/mol。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “罗替加肽 (CAS 355151-12-1)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1987944-2(访问日期:2026-10-23)。

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