HTH-01-015
别名 / 同义词: 5,13-二氢-4,5,13-三甲基-2-[[1-(4-哌啶基)-1H-吡唑-4-基]氨基]-6H-萘并[2,3-E]嘧啶并[5,4-B][1,4]二氮杂卓-6-酮、5,13-二氢-4,5,13-三甲基-2-[[1-(4-哌啶基)-1H-吡唑-4-基]氨基]-6H-萘并[2,3-e]嘧啶并[5,4-b][1,4]二氮杂卓-6-酮、HTH 01-015,NUAK1抑制剂、HTH-01-015 ,S7318、HTH-01-015中间体、NUAK1抑制剂(HTH-01-015)、二氢-4,5,13-三甲基-2-[[1-(4-哌啶基)-1H-吡唑-4-基]氨基]-6H-萘并[2,3-E]嘧啶并[5,4-B][1,4]二氮杂卓-6-酮、化合物HTH-01-015,10 MM DMSO 溶液
HTH-01-015（CAS 1613724-42-7）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C26H28N8O，分子量为 468.553 g/mol。又称 5,13-二氢-4,5,13-三甲基-2-[[1-(4-哌啶基)-1H-吡唑-4-基]氨基]-6H-萘并[2,3-E]嘧啶并[5,4-B][1,4]二氮杂卓-6-酮、5,13-二氢-4,5,13-三甲基-2-[[1-(4-哌啶基)-1H-吡唑-4-基]氨基]-6H-萘并[2,3-e]嘧啶并[5,4-b][1,4]二氮杂卓-6-酮、HTH 01-015,NUAK1抑制剂。主要理化性质包括沸点 759.6±70.0 °C at 760 mmHg、密度 1.4±0.1 g/cm3、闪点 413.2±35.7 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1613724-42-7
- 晶世纪编号
- J-1987684-3
- 分子式
- C26H28N8O
- 分子量
- 468.553 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 759.6±70.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 413.2±35.7 °C |
| 精确质量 | 468.238617 |
| LogP | 1.78 |
| 外观性状 | 粉末 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.6 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.750 |
| 储存条件 | -20℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | HTH-01-015 是一种选择性 NUAK1 抑制剂 (IC50 为 100 nM)。HTH-01-015 抑制 NUAK1 的效力比抑制 NUAK2 高 100 倍以上 (IC50>10 μM)。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 表观遗传学 >> AMPK 信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AMPK 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | NUAK1:100 nM (IC50) |
| 体外研究 | HTH-01-015是一种特异性的NUAK1抑制剂。相关的NUAK1和NUAK2是AMPK(AMP激活的蛋白激酶)蛋白激酶家族的成员,其被LKB1(肝激酶B1)肿瘤抑制激酶激活。 HTH-01-015抑制NUAK1的IC50为100 nM,但不显着抑制NUAK2(IC50>10μM)。在所有测试的细胞系中,HTH-01-015抑制仅被充分表征的底物MYPT1(肌球蛋白磷酸盐靶向亚基1)的磷酸化,其在Ser445被NUAK1磷酸化。在U2OS细胞中,HTH-01-015抑制MYPT1的增殖和磷酸化至与shRNA介导的NUAK1敲低相同的程度。在小鼠胚胎成纤维细胞(MEF)中,用10μMHHT-01-015处理抑制MYPT1的增殖和磷酸化至与NUAK1敲除相同的程度。为了测试NUAK1抑制是否损害侵袭性U2OS细胞进入基质的能力,3D Matrigel Transwell侵袭测定证明10μMHHT-01-015在该测定中显着抑制U2OS细胞的侵袭性[1]。 |
| 激酶实验 | 针对一组140种蛋白激酶进行激酶抑制剂特异性分析测定。结果表示为DMSO对照反应中激酶活性的百分比。在体外用0.1或1μM抑制剂（例如，HTH-01-015）测定蛋白激酶，结果以一式三份反应的平均值±SD或以比较直方图的形式表示[1]。 |
| 细胞实验 | 使用CellTiter 96 AQueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay试剂盒在96孔板中比色进行细胞增殖测定。最初，每孔2000个细胞接种U2OS细胞，每孔接种3000个细胞用于MEF。在存在或不存在10μMHHT-01-015或WZ4003的情况下，在5天内进行增殖测定。在生长因子减少的基质胶侵袭室中测试U2OS细胞在存在或不存在10μMHTH-01-015或WZ4003时侵入的能力。将细胞血清剥夺2小时，使用细胞解离缓冲液分离，并将悬浮于含有1％（w / v）BSA的DMEM中的2.5×10 5个细胞一式三份加入上室并且化学引诱剂[含有10％的DMEM（v） / v）FBS]被添加到下部井中。在上孔和下孔中存在或不存在10μMHTH-01-015或WZ4003的情况下，将室在37℃，5％CO 2中保持16小时。通过刮擦从过滤器的上表面除去未侵入的细胞，并且已经迁移到过滤器下表面的细胞被固定并用Reastain Quick-Diff试剂盒染色并捕获图像（×10放大率）。对于细胞侵袭测定，使用GraphPad Prism 5.0评估统计学显着性[1]。 |
| 参考文献 | [1]. Banerjee S, et al. Characterization of WZ4003 and HTH-01-015 as selective inhibitors of the LKB1-tumour-suppressor-activated NUAK kinases. Biochem J. 2014 Jan 1;457(1):215-25. |
常见问题
HTH-01-015 的 CAS 号是多少？
HTH-01-015 的 CAS 号是 1613724-42-7。
HTH-01-015 的分子式和分子量是什么？
HTH-01-015 的分子式为 C26H28N8O，分子量为 468.553 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “HTH-01-015 (CAS 1613724-42-7)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1987684-3（访问日期：2026-10-26）。
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