4-[(2,6-二氯苯甲酰基)氨基]-N-(4-哌啶基)-1H-吡唑-3-甲酰胺
别名 / 同义词: AT7519、4-(2,6-二氯苯甲酰胺基)-N-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-3-甲酰胺、4-[(2,6-二氯苄基)氨基]-N-4-哌啶1H-吡唑-3-羧胺、N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苯甲酰氨基)-1H-吡唑-3-甲酰胺、化合物AT7519
4-[(2,6-二氯苯甲酰基)氨基]-N-(4-哌啶基)-1H-吡唑-3-甲酰胺（CAS 844442-38-2）是晶世纪化学数据库收录的医药中间体。分子式为 C16H17Cl2N5O2，分子量为 382.245 g/mol。又称 AT7519、4-(2,6-二氯苯甲酰胺基)-N-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-3-甲酰胺、4-[(2,6-二氯苄基)氨基]-N-4-哌啶1H-吡唑-3-羧胺。主要理化性质包括沸点 586.0±50.0 °C at 760 mmHg、密度 1.5±0.1 g/cm3、闪点 308.2±30.1 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 844442-38-2
- 晶世纪编号
- J-1987664-1
- 分子式
- C16H17Cl2N5O2
- 分子量
- 382.245 g/mol
- 分类
- 医药中间体
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 586.0±50.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 308.2±30.1 °C |
| 精确质量 | 381.075928 |
| 其他信息 | 102.40000 |
| LogP | 0.95 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.6 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.654 |
| 储存条件 | -20°C |
活性 / 生物活性
| 描述 | AT7519 是一种有效的 CDK 抑制剂,对 CDK1,CDK2,CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分别为 210,47,100,13,170 和 <10 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | CDK9/Cyclin T:10 nM (IC50) CDK5/p35:13 nM (IC50) cdk2/cyclin A:47 nM (IC50) Cdk4/cyclin D1:100 nM (IC50) cdk6/cyclin D3:170 nM (IC50) Cdk1/cyclin B:210 nM (IC50) CDK7/Cyclin H/MAT1:2400 nM (IC50) GSK3β:89 nM (IC50) |
| 体外研究 | AT7519(0-4μM)导致剂量依赖性细胞毒性,在MM细胞中IC50为0.5至2μM,并且这种诱导的细胞毒性与GSK-3β活化无关,而与转录抑制无关。 AT7519克服了细胞因子赋予的增殖优势和BMSC的保护作用。 AT7519(0.5μM)以时间依赖性方式诱导MM细胞凋亡。此外,AT7519(0.5μM)抑制RNA聚合酶II CTD的磷酸化,并部分抑制MM.1S细胞中的RNA合成[1]。 AT7519(250nM)抑制人肿瘤细胞系中的细胞周期进展。 AT7519还诱导人肿瘤细胞系的凋亡[2]。 AT7519(100-700nM)诱导白血病细胞系中的细胞凋亡。 AT7519还抑制人肿瘤细胞系中的转录。此外,AT7519抑制RNA聚合酶II并降低抗凋亡蛋白水平[3]。 |
| 体内研究 | AT7519在人MM异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长[1]。 AT7519(4.6和9.1mg/kg /剂量)抑制早期HCT116肿瘤异种移植物的生长。 AT7519(10mg/kg,ip)也抑制携带HCT116肿瘤的BALB/c裸鼠中的靶CDK [2]。 |
| 细胞实验 | 通过测量3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基溴化四钠（MTT）染料吸光度来评估AT7519对MM细胞系，原代MM细胞和PBMNCs活力的影响。通过氚标记的胸苷摄取（3H-TdR）测量DNA合成。将MM细胞（2-3×104细胞/孔）在96孔培养板中与培养基和不同浓度的AT7519和/或重组IL-6（10ng / mL）或IGF-1（50ng / mL）一起孵育。在37℃下进行24或48小时，并测量3H-TdR掺入。 |
| 动物实验 | 为了评估AT7519的体内抗MM活性，在100μL无血清RPMI 1640培养基中用5×106MM.1S细胞皮下接种雄性SCID小鼠。当肿瘤可测量时，用载体或溶解在0.9％盐水中的AT7519腹膜内（IP）处理小鼠。第一组10只小鼠每天一次用15mg / kg治疗，持续5天，持续2周，第二组用15mg / kg每天一次，每周三次，连续四周。对照组仅以相同的时间表接收承运人。使用卡尺每隔一天在2个维度上测量肿瘤大小，并且用以下公式计算肿瘤体积：V = 0.5 a×b2（a =肿瘤的长直径，b =肿瘤的短直径）。当肿瘤达到2cm 3或肿瘤溃疡时，处死动物。从治疗的第一天到死亡评估存活和肿瘤生长。 |
| 参考文献 | [1]. Santo L, et al. AT7519, A novel small molecule multi-cyclin-dependent kinase inhibitor, induces apoptosis in multiple myeloma via GSK-3beta activation and RNA polymerase II inhibition. Oncogene. 2010 Apr 22;29(16):2325-36. [2]. Squires MS, et al. Biological characterization of AT7519, a small-molecule inhibitor of cyclin-dependent kinases, in human tumor cell lines. Biological characterization of AT7519, a small-molecule inhibitor of cyclin-dependent kinases, in human tumor cell lines. [3]. Squires MS, et al. AT7519, a cyclin-dependent kinase inhibitor, exerts its effects by transcriptional inhibition in leukemia cell lines and patient samples. Mol Cancer Ther. 2010 Apr;9(4):920-8. |
常见问题
4-[(2,6-二氯苯甲酰基)氨基]-N-(4-哌啶基)-1H-吡唑-3-甲酰胺 的 CAS 号是多少？
4-[(2,6-二氯苯甲酰基)氨基]-N-(4-哌啶基)-1H-吡唑-3-甲酰胺 的 CAS 号是 844442-38-2。
4-[(2,6-二氯苯甲酰基)氨基]-N-(4-哌啶基)-1H-吡唑-3-甲酰胺 的分子式和分子量是什么？
4-[(2,6-二氯苯甲酰基)氨基]-N-(4-哌啶基)-1H-吡唑-3-甲酰胺 的分子式为 C16H17Cl2N5O2，分子量为 382.245 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “4-[(2,6-二氯苯甲酰基)氨基]-N-(4-哌啶基)-1H-吡唑-3-甲酰胺 (CAS 844442-38-2)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1987664-1（访问日期：2026-10-27）。
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