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2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶

别名 / 同义词: 4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶-2-胺、4-(4-氟-1-萘基)-6-异丙基嘧啶-2-胺、化合物RS-127445、MT500

2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶（CAS 199864-87-4）是晶世纪化学数据库收录的医药中间体。分子式为 C17H17ClFN3，分子量为 317.788 g/mol。又称 4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶-2-胺、4-(4-氟-1-萘基)-6-异丙基嘧啶-2-胺、化合物RS-127445。主要理化性质包括沸点 472.8ºC at 760 mmHg、密度 1.213g/cm3、闪点 239.8ºC。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
199864-87-4
晶世纪编号
J-1987618-0
分子式
C17H17ClFN3
分子量
317.788 g/mol
分类
医药中间体
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

沸点472.8ºC at 760 mmHg
密度1.213g/cm3
闪点239.8ºC
精确质量317.109497
其他信息51.80000
LogP5.52470
外观性状粉末
蒸汽压4.13E-09mmHg at 25°C
折射率1.637
储存条件Desiccate at +4°C

活性 / 生物活性

描述RS-127445 是一种有效的,具有口服活性的,高亲和力选择性 5-HT2B 受体拮抗剂,pKi 为 9.5,比作用于其他受体和离子通道的选择性高 1000 倍。
相关类别研究领域 >> 神经疾病 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体 信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
靶点5-HT2B Receptor:9.5 nM (pKi)
体外研究与许多其他受体和离子通道结合位点相比,RS-127445对5-HT2B受体具有纳摩尔亲和力(pKi=9.5±0.1)和1000倍的选择性。RS-127445能从CHO-K1细胞表达的人重组5-HT2B受体中置换[3H]-5-HT。RS-127445对5-HT2B受体的亲和力(pKi值)为9.5±0.1(n=9)。RS-127445对5-HT2B受体具有选择性,对人重组5-HT2A、5-HT2C、5-HT5、5-HT6和5-HT7受体、大鼠脑膜中的5-HT1A受体、牛尾状体内的5-HT1B/D受体和兔血小板中的单胺摄取位点具有大约1000倍的亲和力。在表达5-HT2B受体(pIC50为10.4±0.1)的HEK-293细胞中,RS-127445可有效地阻断5-HT(10nm)引起的细胞内钙浓度升高。在表达人重组5-HT2B受体的细胞中,RS-127445可显著拮抗5-HT诱发的磷酸肌醇形成(pKB=9.5±0.1)和5-HT诱发的细胞内钙增加(pIC10=10.4±0.1)。RS-127445还阻断5-HT诱发的大鼠离体胃底收缩(pA2B=9.5±1.1)和(±)α-甲基-5-HT介导的大鼠颈静脉舒张(pA2=9.9±0.3)[1]。
体内研究在大鼠体内,通过口服或腹腔途径获得的RS-127445的生物利用率分别为14%和60%。腹腔内给药RS-127445(5 mg/kg)产生的血浆浓度预计将使可触及的5-HT2B受体完全饱和至少4小时。通过口服、腹腔内和静脉途径将RS-127445(5 mg/kg)给药给大鼠。血浆浓度峰值很快达到,最高浓度出现在静脉和腹腔给药后的第一个时间点(0.08小时)和口服给药后0.25小时。RS-127445从血浆中清除,其最终消除半衰期约为1.7小时。口服和腹腔注射RS-127445的生物利用度约为静脉注射的14%和62%。大约60%的腹腔内剂量和14%口服剂量的RS-127445(5 mg/kg)是生物可利用的[1]。RS-127445(1-30 mg/kg)剂量依赖性地减少粪便排出量,在10和30 mg/kg时达到显著水平(n=6-11)。在血液和大脑中,大于98%的RS-127445是蛋白质结合的[2]。
参考文献[1]. Bonhaus DW, et al. RS-127445: a selective, high affinity, orally bioavailable 5-HT2B receptor antagonist. Br J Pharmacol. 1999 Jul;127(5):1075-82.

常见问题

2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶 的 CAS 号是多少？

2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶 的 CAS 号是 199864-87-4。

2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶 的分子式和分子量是什么？

2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶 的分子式为 C17H17ClFN3，分子量为 317.788 g/mol。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶 (CAS 199864-87-4)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1987618-0（访问日期：2026-10-27）。

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