PB28二盐酸盐
别名 / 同义词: 1-环己基-4-[3-(1,2,3,4-四氢-5-甲氧基-1-萘基)丙基]哌嗪二盐酸盐、PB28盐酸盐
PB28二盐酸盐（CAS 172906-90-0）是晶世纪化学数据库收录的有机酸。分子式为 C24H38N2O，分子量为 443.49300 g/mol。又称 1-环己基-4-[3-(1,2,3,4-四氢-5-甲氧基-1-萘基)丙基]哌嗪二盐酸盐、PB28盐酸盐。GHS 信号词为警告，危害声明包括造成皮肤刺激、造成严重眼刺激、可能造成呼吸道刺激。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 172906-90-0
- 晶世纪编号
- J-1987601-2
- 分子式
- C24H38N2O
- 分子量
- 443.49300 g/mol
- 分类
- 有机酸
- 更新时间
- 2026/8/21
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| 精确质量 | 442.25200 |
|---|---|
| 其他信息 | 15.71000 |
| LogP | 6.32540 |
GHS 安全数据与合规
刺激警示词： 警告
- 造成皮肤刺激
- 造成严重眼刺激
- 可能造成呼吸道刺激
活性 / 生物活性
| 描述 | PB28 是一种环己基哌嗪衍生物,是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 也是一种 σ1 受体拮抗剂,Ki 为 0.38 nM,对其他受体的亲和力较小。PB28 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐,其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 可以调节 SARS-CoV-2-人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡 研究领域 >> 癌症 研究领域 >> 感染 信号通路 >> 抗感染 >> SARS冠状病毒 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor |
| 靶点 | Ki: 0.68 nM (σ2 receptor); 0.38 nM (σ1 receptor)[4] |
| 体外研究 | PB28(15-25nm；24-48小时；MCF7和MCF7-ADR细胞)处理显示MCF7和MCF7-ADR细胞在G0-G1期积累,这些细胞与时间和浓度无关[1]。PB28的σ2受体亲和力(在MCF7和MCF7 ADR细胞中分别为0.28nm和0.17nm)高于σ1受体亲和力(分别为13.0nm和10.0nm)[1]。PB28抑制MCF7和MCF7 ADR细胞的生长,IC50s分别为25nm和15nm,治疗2天后[1]。PB28通过caspase非依赖性途径诱导细胞凋亡[1]。PB28还以浓度和时间依赖性的方式降低P-gp的表达(MCF7中约60%,MCF7 ADR中约90%)[1]。PB28在C6大鼠胶质瘤和SK-N-SH人神经母细胞瘤细胞系中均显示出抗增殖和细胞毒性作用[1]。细胞周期分析[1]细胞系：MCF7和MCF7-ADR细胞浓度：25nm和15nm孵育时间：24小时、48小时结果：MCF7和MCF7-ADR细胞在G0-G1期聚集,具有时间和浓度无关性。 |
| 体内研究 | PB28(10.7 mg/mL；腹腔注射；每日；持续两周；C57BL/6雌性小鼠)治疗抑制Panc02肿瘤负荷小鼠的肿瘤生长。PB28还为小鼠提供了生存优势[2]。动物模型：C57BL/6雌性小鼠(10周龄)注射Panc02细胞[2]剂量：10.7mg/mL给药：腹腔注射；每日一次；持续两周结果：抑制Panc02肿瘤负荷小鼠的肿瘤生长。 |
| 参考文献 | [1]. Amalia Azzariti, et al. Cyclohexylpiperazine Derivative PB28, a sigma2 Agonist and sigma1 Antagonist Receptor, Inhibits Cell Growth, Modulates P-glycoprotein, and Synergizes With Anthracyclines in Breast Cancer. Mol Cancer Ther. 2006 Jul;5(7):1807-16. [2]. Maria Laura Pati, et al. Sigma-2 Receptor Agonist Derivatives of 1-Cyclohexyl-4-[3-(5-methoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl)propyl]piperazine (PB28) Induce Cell Death via Mitochondrial Superoxide Production and Caspase Activation in Pancreatic Cancer. BMC Cancer. 2017 Jan 13;17(1):51. [3]. Nicola A Colabufo, et al. A New Method for Evaluating sigma(2) Ligand Activity in the Isolated Guinea-Pig Bladder. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2003 Aug;368(2):106-12. [4]. Francesco Berardi, et al. Exploring the Importance of Piperazine N-atoms for sigma(2) Receptor Affinity and Activity in a Series of Analogs of 1-cyclohexyl-4-[3-(5-methoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl)propyl]piperazine (PB28). J Med Chem. 2009 Dec 10;52(23):7817-28. [5]. David E Gordon, et al. A SARS-CoV-2-Human Protein-Protein Interaction Map Reveals Drug Targets and Potential Drug-Repurposing. bioRxiv. 2020 Mar 22;2020.03.22.002386. |
常见问题
PB28二盐酸盐 的 CAS 号是多少？
PB28二盐酸盐 的 CAS 号是 172906-90-0。
PB28二盐酸盐 的分子式和分子量是什么？
PB28二盐酸盐 的分子式为 C24H38N2O，分子量为 443.49300 g/mol。
PB28二盐酸盐 有安全危害吗？
PB28二盐酸盐 的 GHS 信号词为 警告，危害声明包括 造成皮肤刺激；造成严重眼刺激；可能造成呼吸道刺激。
PB28二盐酸盐 的上游和下游产品有哪些？
PB28二盐酸盐 的上游产品: 1-环己基哌嗪。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “PB28二盐酸盐 (CAS 172906-90-0)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1987601-2（访问日期：2026-10-26）。
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