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SHU-9119

别名 / 同义词: (3R,6R,9S,12R,15R,23R)-12-((1H-咪唑-5-基)甲基)-3-((1H-吲哚-3-基)甲基)-15-((R)-2-乙酰氨基己酰氨基)-6-(3-胍基丙基)-9-(萘-2-基甲基)-2,5,8,11,14,17-六氧代-1,4,7,10,13,18-六氮杂环二十三烷-23-甲酰胺、AC-NLE-ASP-HIS-D-2-NAL-ARG-TRP-LYS-NH2(CHEMICAL BRIDGE ASP2-LYS7)、CHEMBL3422426、SHU9119,MELANOCORTIN 3 AND 4 (MC3 AND MC4) RECEPTOR拮抗剂、化合物 SHU 9119、拮抗剂多肽SHU 9119

SHU-9119(CAS 168482-23-3)是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C54H71N15O9,分子量为 1074.237 g/mol。又称 (3R,6R,9S,12R,15R,23R)-12-((1H-咪唑-5-基)甲基)-3-((1H-吲哚-3-基)甲基)-15-((R)-2-乙酰氨基己酰氨基)-6-(3-胍基丙基)-9-(萘-2-基甲基)-2,5,8,11,14,17-六氧代-1,4,7,10,13,18-六氮杂环二十三烷-23-甲酰胺、AC-NLE-ASP-HIS-D-2-NAL-ARG-TRP-LYS-NH2(CHEMICAL BRIDGE ASP2-LYS7)、CHEMBL3422426。主要理化性质包括密度 1.4±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
168482-23-3
晶世纪编号
J-1987595-4
分子式
C54H71N15O9
分子量
1074.237 g/mol
分类
有机化合物
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

密度1.4±0.1 g/cm3
精确质量1073.555908
其他信息382.26000
LogP-0.04
折射率1.691
储存条件2-8℃

活性 / 生物活性

描述SHU 9119是有效地人类黑皮素受体3和4 (MC3/4R) 拮抗剂;对人类MC3R, MC4R 和MC5R的IC50值分别为0.23, 0.06和0.09 nM。
相关类别信号通路 >> 其他 >> 其他 研究领域 >> 代谢疾病 多肽产品
靶点IC50: 0.23 nM (MC3R); 0.23 nM (MC4R); 0.23 nM (MC5R)[1]
体内研究与对照相比,通过慢性脑室内输注SHU9119(24nmol/d,持续7天)阻断CNS-Mcr增加了自由采食大鼠的食物摄入。 SHU9119处理的大鼠的体重增加显着高于对照。 SHU9119治疗有效地提高了代谢效率。 SHU9119显着增加促进脂肪细胞中脂肪生成和TAG储存的基因的mRNA水平,包括硬脂酰辅酶A去饱和酶-1,脂蛋白脂肪酶,乙酰辅酶A羧化酶α和脂肪酸合成酶[2]。 SHU9119通过减少脂肪氧化(-42%)来增加食物摄入量(+ 30%)和体脂肪(+ 50%)并降低EE。此外,SHU9119损害了BAT对VLDL-TG的摄取。与此一致,SHU9119降低BAT中解偶联蛋白-1水平(-60%)并诱导大的细胞内脂滴,表明BAT活性严重受损[3]。
动物实验大鼠:SHU9119在盐水中制备。 SHU9119以24nM的浓度输注icv,以每天1nM的浓度输注MTII,持续2或7天。为了区分SHU9119本身与增加食物摄入量相关的效果,我们通过配对喂养防止一组SHU9119治疗大鼠暴饮暴食,以便给予它们与对照组消耗的相同量的食物(SHU9119- PF)。配对喂养方案包括在早晨给予每日食物量的三分之一,在黑暗开始之前给予剩余的三分之二。因此,大多数实验包括5组动物:自由采食的对照组,注入icv盐水; 2 icv SHU9119注入组:SHU9119-ad lib和SHU9119-pf;一个注重MTII的小组;和盐水-pf组[2]。小鼠:SHU9119在人造脑脊髓液中制备。在4周的免疫饮食后,将小鼠随机分组,在14-17天内在载体中接受icv施用人工脑脊液(载体)或SHU9119(5nmol /天)。 SHU9119对BAT活性的影响与食物摄入无关,还通过使用另外的SHU9119处理组(对照载体(SHU9119-pf))对载体处理组进行研究。为了实现配对喂养,每天监测随意喂养的小鼠的食物摄取,并且配对喂养的小鼠在对照小鼠后1天接受手术。配对喂养方案包括在黑暗发作前给对照小鼠平均每日食用的食物量[3]。
参考文献[1]. Grieco P, et al. Further structure-activity studies of lactam derivatives of MT-II and SHU-9119: their activity and selectivity at human melanocortin receptors 3, 4, and 5. Peptides. 2007 Jun;28(6):1191-6. [2]. Nogueiras R, et al. The central melanocortin system directly controls peripheral lipid metabolism. J Clin Invest. 2007 Nov;117(11):3475-88. [3]. Kooijman S, et al. Inhibition of the central melanocortin system decreases brown adipose tissue activity. J Lipid Res. 2014 Oct;55(10):2022-32.

常见问题

SHU-9119 的 CAS 号是多少?

SHU-9119 的 CAS 号是 168482-23-3。

SHU-9119 的分子式和分子量是什么?

SHU-9119 的分子式为 C54H71N15O9,分子量为 1074.237 g/mol。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “SHU-9119 (CAS 168482-23-3)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1987595-4(访问日期:2026-10-27)。

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