马立马司他
别名 / 同义词: 马立马司他、(2S,3R)-N4-[(1S)-2,2-二甲基-1-[(甲基氨基)羰基]丙基]-N1,2-二羟基-3-(2-甲基丙基)丁二酰胺
马立马司他（CAS 154039-60-8）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C15H29N3O5，分子量为 331.408 g/mol。又称 (2S,3R)-N4-[(1S)-2,2-二甲基-1-[(甲基氨基)羰基]丙基]-N1,2-二羟基-3-(2-甲基丙基)丁二酰胺。主要理化性质包括熔点 148℃、密度 1.1±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 154039-60-8
- 晶世纪编号
- J-1987582-0
- 分子式
- C15H29N3O5
- 分子量
- 331.408 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
该化合物暂无报价。
获取报价基础理化性质
| 熔点 | 148℃ |
|---|---|
| 密度 | 1.1±0.1 g/cm3 |
| 精确质量 | 331.210724 |
| 其他信息 | 127.76000 |
| LogP | -0.16 |
| 外观性状 | 粉末 |
| 折射率 | 1.499 |
| 储存条件 | -20℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | Marimastat 是一种广谱的 MMPs 抑制剂,抑制MMP-9,MMP-1,MMP-2,MMP-14 和 MMP-7的 IC50 值分别为 3,5,6,9 和 13 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | IC50: 3 nM (MMP-9), 5 nM (MMP-1), 6 nM (MMP-2), 9 nM (MMP-14), 13 nM (MMP-7) |
| 体外研究 | Cyclam-marimastat偶联物及其金属配合物对MMP-1的效力略有降低,但对MMP-3的抑制活性基本相同[1]。 Marimastat(1μM)显示抑制血管生长,并选择性地影响血管生成[2]。 |
| 体内研究 | 与仅接受放化疗的动物相比,接受化放疗+ marimastat(8.7mg/kg)的动物具有统计学上显着的延迟生长。 Marimastat可与化学疗法和放射疗法联合使用以抑制肿瘤生长[3]。 |
| 激酶实验 | 化合物1,2,7-9和11-16与不同浓度（0-10μM）的MMP-1或MMP-3（10 nM）在Tris-HCl（50 mM，pH 7.5）的混合物中预孵育），NaCl（150mM），CaCl 2（10mM），NaN 3（0.02％）和Brij-35（0.05％）在37℃下1小时。使用荧光MMP底物（2μM）通过荧光板读数器上的荧光增加（在393nm处发射和在325nm激发）测量残余活性。数据拟合紧密结合抑制剂方程：v = [（EI-k + [（EIk）2 + 4Ek] 1/2）/（2E）]，其中v是反应速度，E是酶浓度，I是最初的抑制剂浓度，k是表观抑制常数，使用Prism软件。 |
| 动物实验 | 使用套管针接种3个月大的雌性裸鼠，在侧腹皮下注射2mm 2的SCC-1组织。一旦肿瘤直径为5-6mm，就开始治疗。将小鼠随机分成8只小鼠的组以接受不同的治疗：（1）对照，（2）单独的marimastat，（3）顺铂+放射组合和（4）marimastat +顺铂+放射组合。所有动物都接受含有二甲基亚砜（DMSO）的14天渗透泵作为泵和载体的对照。用marimastat处理的动物接受含有200μL蛋白质组合的DMSO的相同渗透泵，在治疗开始后10天产生8.7mg / kg的日剂量。铅屏蔽动物接受暴露于肿瘤的8 Gy 60Co辐射，在第8,12,16和20天分为4个部分。选择8Gy剂量，因为在之前的实验中已经显示7.5Gy（7,500rad）抑制肿瘤生长而不是治愈剂量。在每个辐射部分之前1小时，动物接受4次腹膜内剂量的顺铂（3mg / kg）。每两周测量肿瘤32天。使用小鼠体重监测潜在的治疗毒性。在每个处理组中测定肿瘤大小（表面积等于两个最大直径的乘积）和回归率。 32天后，收获肿瘤用于免疫组织化学。选择第32天是由于对照组动物的死亡和显示出疾病临床症状的动物的安乐死，以允许对从存活动物获得的数据进行统计分析。 |
| 参考文献 | [1]. Yu M, et al. Incorporation of Bulky and Cationic Cyclam-Triazole Moieties into Marimastat Can Generate Potent MMP Inhibitory Activity without Inducing Cytotoxicity. ChemistryOpen. 2013 Jun;2(3):99-105. [2]. van Wijngaarden J, et al. An in vitro model that can distinguish between effects on angiogenesis and on established vasculature: actions of TNP-470, marimastat and the tubulin-binding agent Ang-510. Biochem Biophys Res Commun. 2010 Jan 8;391(2):1161-5. [3]. Skipper JB, et al. In vivo efficacy of marimastat and chemoradiation in head and neck cancer xenografts. ORL J Otorhinolaryngol Relat Spec. 2009;71(1):1-5. |
常见问题
马立马司他 的 CAS 号是多少？
马立马司他 的 CAS 号是 154039-60-8。
马立马司他 的分子式和分子量是什么？
马立马司他 的分子式为 C15H29N3O5，分子量为 331.408 g/mol。
数据来自公开化学数据库与供应商目录；供应商报价由供应商提供。
更新时间:
引用格式: 晶世纪. “马立马司他 (CAS 154039-60-8)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1987582-0（访问日期：2026-10-27）。
数据仅供参考；采购前请与供应商核实规格、等级与法规状态。