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林替曲特

别名 / 同义词: 2-[[[4-(2-氯苯基)-2-噻唑基]氨基]羰基]-1H-吲哚-1-乙酸、2-(2-((4-(2-氯苯基)噻唑-2-基)氨基甲酰基)-1H-吲哚-1-基)乙酸、1-(羧甲基)-N-[4-(2-氯苯基)噻唑-2-基]吲哚-2-甲酰胺、SR27897、SR 27897、SR-27897

林替曲特(CAS 136381-85-6)是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C20H14ClN3O3S,分子量为 411.86100 g/mol。又称 2-[[[4-(2-氯苯基)-2-噻唑基]氨基]羰基]-1H-吲哚-1-乙酸、2-(2-((4-(2-氯苯基)噻唑-2-基)氨基甲酰基)-1H-吲哚-1-基)乙酸、1-(羧甲基)-N-[4-(2-氯苯基)噻唑-2-基]吲哚-2-甲酰胺。主要理化性质包括密度 1.49g/cm3。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
136381-85-6
晶世纪编号
J-1987570-7
分子式
C20H14ClN3O3S
分子量
411.86100 g/mol
分类
有机化合物
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

密度1.49g/cm3
精确质量411.04400
其他信息112.46000
LogP4.82810
折射率1.723
储存条件-20°C

活性 / 生物活性

描述Lintitript (SR 27897) 是一种高效,选择性,口服活性,竞争性和非肽类 CCK1 受体拮抗剂,EC50 为 6 nM,Ki 为 0.2 nM。Lintitript 对 CCK1 的选择性比对 CCK2 受体的选择性高 33 倍以上 (EC50值为 200 nM)。Lintitript 增加瘦素的血浆浓度和食物摄入以及胰岛素的血浆浓度。
相关类别信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 胆囊收缩素受体 研究领域 >> 代谢疾病
靶点EC50: 6 nM (cholecystokinin (CCK1) receptor)[2]; Ki: 0.2 nM (cholecystokinin (CCK1) receptor)[1]
体外研究在体外,Lintitript(SR 27897)是胆囊收缩素(CCK)刺激离体大鼠胰腺腺泡淀粉酶释放(pA2=7.50)和CCK诱导豚鼠胆囊收缩(pA2=9.57)的竞争性拮抗剂[1]。Lintitript对大鼠胰腺CCK1受体位点(IC50值为0.58nm)和豚鼠皮层CCK 2位点(IC2值为479nm)的[125I]CCK结合产生浓度依赖性抑制作用。Lintitript抑制胃泌素与胃泌素受体的结合。Lintitript(0.5 nm)提高CCK A受体(KD=1.8至7.2 nm)的CCK的解离常数,而不改变受体的最大数目(BMAX=1800至1770 fMOL/mg)[1 ]。
体内研究Lintitript(SR 27897;1 mg/kg,静脉注射)完全逆转CCK诱导的淀粉酶分泌。Lintitript还抑制CCK诱导的小鼠胃和胆囊排空(ED50s分别为3和72μg/kg)。Lintitript在卵黄诱导内源性CCK释放的胆囊排空方案中也非常活跃(ED50=27μg/kg p.o.)[1]。
参考文献[1]. Gully D, et al. Peripheral biological activity of SR 27897: a new potent non-peptide antagonist of CCKA receptors. Eur J Pharmacol. 1993 Feb 23;232(1):13-9. [2]. Gouldson P, et al. Contrasting roles of leu(356) in the human CCK(1) receptor for antagonist SR 27897 and agonist SR 146131 binding. Eur J Pharmacol. 1999 Nov 3;383(3):339-46. [3]. Cano V, et al. Regulation of leptin distribution between plasma and cerebrospinal fluid by cholecystokinin receptors. Br J Pharmacol. 2003 Oct;140(4):647-52.

常见问题

林替曲特 的 CAS 号是多少?

林替曲特 的 CAS 号是 136381-85-6。

林替曲特 的分子式和分子量是什么?

林替曲特 的分子式为 C20H14ClN3O3S,分子量为 411.86100 g/mol。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “林替曲特 (CAS 136381-85-6)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1987570-7(访问日期:2026-10-27)。

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