3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑

别名 / 同义词: 3-(2-氯-4-((3-(2,6-二氯苯基)-5-异丙基异恶唑-4-基)甲氧基)苯乙烯基)苯甲酸、3-[2-氯-4-[[3-(2,6-二氯苯基)-5-异丙基-4-异噁唑基]甲氧基]苯乙烯基]苯甲酸、GW4064、化合物 GW 4064

3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑（CAS 278779-30-9）是晶世纪化学数据库收录的芳香烃。分子式为 C28H22Cl3NO4，分子量为 542.838 g/mol。又称 3-(2-氯-4-((3-(2,6-二氯苯基)-5-异丙基异恶唑-4-基)甲氧基)苯乙烯基)苯甲酸、3-[2-氯-4-[[3-(2,6-二氯苯基)-5-异丙基-4-异噁唑基]甲氧基]苯乙烯基]苯甲酸、GW4064。主要理化性质包括沸点 702.1±60.0 °C at 760 mmHg、密度 1.4±0.1 g/cm3、闪点 378.4±32.9 °C。GHS 信号词为警告，危害声明包括吞咽有害、造成严重眼刺激、H413。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号: 278779-30-9
晶世纪编号: J-1987524-6
分子式: C₂₈H₂₂Cl₃NO₄
分子量: 542.838 g/mol
分类: 芳香烃
更新时间: 2026/8/21

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基础理化性质

沸点	702.1±60.0 °C at 760 mmHg
密度	1.4±0.1 g/cm3
闪点	378.4±32.9 °C
精确质量	541.061462
其他信息	72.56000
LogP	8.49
外观性状	粉末
蒸汽压	0.0±2.3 mmHg at 25°C
折射率	1.654
储存条件	-20℃

GHS 安全数据与合规

刺激警示词：警告

吞咽有害
造成严重眼刺激
H413

活性 / 生物活性

描述	GW 4064 是一种有效的 FXR 激动剂,EC50 为 65 nM。
相关类别	信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> FXR 研究领域 >> 代谢疾病
靶点	EC50: 65 nM (FXR)[1]
体外研究	用不同浓度的GW4064(1,2.5,5,10μM)处理减少了细胞中的脂质积累。同时,GW4064处理以剂量依赖性方式显着抑制油酸诱导的CD36蛋白水平。总之,这些数据表明,预防肝脏脂质积聚可能是由于长期GW4064治疗抑制了Cd36的表达[2]。
体内研究	GW4064抑制用高脂肪饮食(HFD)或高脂肪,高胆固醇饮食喂养的C57BL/6小鼠的体重增加。 HFD小鼠的GW4064治疗显着抑制饮食诱导的肝脏脂肪变性,这可由肝脏中较低的甘油三酯和游离脂肪酸水平证实。 GW4064显着降低脂质转运蛋白CD36的表达,而不影响直接参与脂肪生成的基因的表达。 GW4064治疗可减轻肝脏炎症,同时对白色脂肪组织无影响[2]。 GW4064(30mg/kg)治疗导致ANIT治疗的大鼠中ALT,AST,LDH和ALP的血清活性显着,统计学显着降低。 GW4064处理也显着降低血清胆汁酸水平。在GW4064处理的大鼠中胆红素水平降低,但未达到统计学显着性。值得注意的是,GW4064在降低这些肝损伤标志方面比TUDCA更有效,TUDCA仅降低LDH水平[3]。
细胞实验	将小鼠肝细胞（BNL CL.2）维持在37℃下在5％CO 2下的潮湿培养箱中，在补充有10％胎牛血清（FBS）和1％青霉素/链霉素的Dulbecco's Modified Eagle's培养基（DMEM）中。当将细胞分成六孔板并达到约90％汇合时，用磷酸盐缓冲盐水（PBS）洗涤亚融合细胞三次，并用补充有不含1％脂肪酸的BSA的无血清DMEM代替。加入各种浓度的油酸（终浓度500μM）和GW4064并孵育24小时。然后用4％甲醛固定细胞用于油红O染色或收获用于蛋白质和蛋白质印迹分析[2]。
动物实验	小鼠[2] 15周龄雄性C57BL / 6小鼠喂食含有或不含0.2％胆固醇的高脂饮食，并每周注射两次GW 4064（50 mg / kg，腹膜内）或载体溶液（ DMSO）溶液6周。每周称重动物，并使用Echo Medical Systems的EchoMRI-100TM测定其体成分。大鼠[3]动物。使用体重为300-350g的成年雄性CRL：CD（SD）IGS大鼠。大鼠在手术后接受单次镇痛剂量的羟吗啡酮。剖腹术后24小时，各组大鼠（n = 6）每天一次腹膜内注射，持续4天。用5mL / kg玉米油作为载体，30mg / kg玉米油中的GW4064或玉米油中的15mg / kg TUDCA处理胆管结扎（BDL）大鼠。假手术动物接受5mL / kg玉米油载体。最终剂量后4小时，收集血清和肝脏用于分析。
参考文献	[1]. Akwabi-Ameyaw A, et al.Conformationally constrained farnesoid X receptor (FXR) agonists: Naphthoic acid-based analogs of GW 4064. Bioorg Med Chem Lett, 2008, 18(15), 4339-4343. [2]. Ma Y, et al. Synthetic FXR agonist GW4064 prevents diet-induced hepatic steatosis and insulin resistance. Pharm Res. 2013 May;30(5):1447-57. [3]. Liu Y, et al. Hepatoprotection by the farnesoid X receptor agonist GW4064 in rat models of intra- and extrahepatic cholestasis. J Clin Invest. 2003 Dec;112(11):1678-87.

常见问题