N-甲基-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-甲酰胺

别名 / 同义词: N-甲基-β-咔啉-3-甲酰胺、N-甲基-beta-咔啉-3-羧酰胺、FG 7142、化合物FG 7142、N-甲基-9H-吡啶[3,4-b]吲哚-3-甲酰胺、β-卡波林-3-羧酸N-甲基酰胺

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基础理化性质

描述	FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一种非选择性的苯二氮杂卓反向激动剂,对含 α1 亚基的 GABAA receptor 具有高亲和力 (Ki= 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 还调节表达 α1 亚基的 GABAA 受体上 GABA 诱导的氯通量 (EC50= 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸羟化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。
相关类别	信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体研究领域 >> 神经疾病信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体
体外研究	FG-7142对α亚基的表达具有亲和力,α1、α2、α3和α5亚基的Ki值分别为91nm、330nm、492nm和2.150μM[1]。FG-7142在表达α1亚基(EC50=137nm)的GABA a受体处调节GABA诱导的氯离子通量方面比其他α亚基(EC50:α2=507nm,α3=1.021μM,α5=1.439μM)有更高的效率[1]。
体内研究	FG-7142(腹腔注射；15-30mg/kg)激活大鼠大脑中边缘皮质多巴胺能投射,导致前额叶皮质和伏隔核多巴胺增加[1]。FG-7142(腹腔注射；15mg/kg)增加了体内前额叶内侧皮质和腹侧被盖的酪氨酸羟化酶活性和多巴胺周转率,但在中边缘或黑质纹状体区域没有发现影响[1]。
参考文献	[1]. Cottone P, et al. FG 7142 specifically reduces meal size and the rate and regularity of sustained feeding in female rats: evidence that benzodiazepine inverse agonists reduce food palatability.Neuropsychopharmacology. 2007 May;32(5):1069-81. Epub 2006 Nov 1.

海关编码	2933990090
中文概述	2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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78538-74-6

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C13H11N3O，分子量 225.24600 g/mol

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上游产品: Beta-咔啉-3-羧酸甲酯、L-色氨酸、2,3,4,9-四氢-1H-吡...

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