羟基法舒地尔

别名 / 同义词: 5-[(六氢-1H-1,4-二氮杂卓-1-基)磺酰基]-1(2H)-异喹啉酮、5-((1,4-二氮杂卓-1-基)磺酰基)异喹啉-1(2H)-酮、5-((1,4-二氮杂环庚烷-1-基)磺酰基)异喹啉-1(2H)-酮、1-[(1,2-二氢-1-氧代-5-异喹啉基)磺酰基]六氢-1H-1,4-二氮杂卓、1-[(1,2-二氢-1-氧代-5-异喹啉YL)磺酰基]六氢-1H-1,4-二氮杂卓、法舒地尔杂质L、法舒地尔23

羟基法舒地尔（CAS 105628-72-6）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C14H17N3O3S，分子量为 307.36800 g/mol。又称 5-[(六氢-1H-1,4-二氮杂卓-1-基)磺酰基]-1(2H)-异喹啉酮、5-((1,4-二氮杂卓-1-基)磺酰基)异喹啉-1(2H)-酮、5-((1,4-二氮杂环庚烷-1-基)磺酰基)异喹啉-1(2H)-酮。主要理化性质包括沸点 613.7ºC at 760mmHg、密度 1.329g/cm3、闪点 325ºC。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号: 105628-72-6
晶世纪编号: J-1987471-7
分子式: C₁₄H₁₇N₃O₃S
分子量: 307.36800 g/mol
分类: 有机化合物
更新时间: 2026/8/21

该化合物暂无报价。

获取报价

基础理化性质

沸点	613.7ºC at 760mmHg
密度	1.329g/cm3
闪点	325ºC
精确质量	307.09900
其他信息	90.65000
LogP	1.85960
蒸汽压	9.04E-16mmHg at 25°C
储存条件	2-8°C

活性 / 生物活性

描述	Hydroxyfasudil 是一种 ROCK 抑制剂,可抑制 ROCK1 和 ROCK2 的活性,IC50 值分别为 0.73 和 0.72 μM。
相关类别	信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 岩石信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 岩石信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> 岩石研究领域 >> 心血管疾病研究领域 >> 炎症/免疫
靶点	ROCK2:0.72 μM (IC50) ROCK1:0.73 μM (IC50) PKA:37 μM (IC50)
体外研究	Hydroxyfasudil是ROCK抑制剂,ROCK1和ROCK2的IC50分别为0.73和0.72μM。 Hydroxyfasudil也不太有效抑制PKA,IC50为37μM,比ROCKs高50倍。 Hydroxyfasudil增加eNOS mRNA水平,EC50值为0.8±0.3μM。羟基法舒地尔(0-100μM)浓度依赖性地增加eNOS活性并刺激人主动脉内皮细胞(HAEC)中的NO产生。羟基法舒地尔(10μM)将eNOS mRNA的半衰期从13小时增加到16小时,但在浓度为0.1到100μM时不影响eNOS启动子活性[1]。
体内研究	羟基法舒地尔(10mg/kg,ip)显着增加SD大鼠的平均和最大空隙体积。 Hydroxyfasudil也显着降低最大逼尿肌压力[2]。羟基法舒地尔(3 mg/kg,ip)抑制自发性高血压大鼠(SHR)中去甲肾上腺素诱导的过度收缩。此外,Hydroxyfasudil(3,10 mg/kg,ip)显着改善大鼠阴茎cGMP含量的降低[3]。
动物实验	在腹膜内注射羟基法舒地尔（10mg / kg）或相应体积的盐水后研究排尿行为。将每只大鼠置于含有尿液收集漏斗的代谢笼中，所述尿液收集漏斗置于电子天平上。天平通过多端口控制器连接到个人计算机，并用于测量收集的尿液的累积重量。在连续的24小时内每隔150秒，计算机对排尿频率和体积的数据进行采样和记录。收集的排尿反射参数包括：每次排尿的尿量，最大排尿量，排尿频率和羟基法替尼或载体治疗的动物的总尿量。每个监测会议于18:00开始。在每个实验期开始时置于代谢笼中之前，动物接受单次注射溶解在盐水中的羟基法舒地尔（10mg / kg）或注射不含抑制剂的盐水[2]。
参考文献	[1]. Rikitake Y, et al. Inhibition of Rho kinase (ROCK) leads to increased cerebral blood flow and stroke protection. Stroke. 2005 Oct;36(10):2251-7. Epub 2005 Sep 1. [2]. Masago T, et al. Effect of the rho-kinase inhibitor hydroxyfasudil on bladder overactivity: an experimental rat model. Int J Urol. 2009 Oct;16(10):842-7. [3]. Saito M, et al. Hydroxyfasudil ameliorates penile dysfunction in the male spontaneously hypertensive rat. Pharmacol Res. 2012 Oct;66(4):325-31.

海关 / 贸易信息

海关编码	2933990090
中文概述	2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

常见问题