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沙康唑

别名 / 同义词: 沙柏康唑、R-66905

沙康唑(CAS 110588-57-3)是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C35H38F2N8O4,分子量为 672.72400 g/mol。又称 沙柏康唑、R-66905。主要理化性质包括熔点 189.5°、沸点 812.5ºC at 760mmHg、密度 1.37g/cm3、闪点 445.2ºC。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
110588-57-3
晶世纪编号
J-1987387-3
分子式
C35H38F2N8O4
分子量
672.72400 g/mol
分类
有机化合物
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

熔点189.5°
沸点812.5ºC at 760mmHg
密度1.37g/cm3
闪点445.2ºC
精确质量672.29800
其他信息104.70000
LogP4.67870
蒸汽压1.81E-26mmHg at 25°C
折射率1.656
储存条件-20°C,密闭,干燥
分子结构1、 摩尔折射率:179.87 2、 摩尔体积(cm 3 /mol):489.2 3、 等张比容(90.2K):1315.4 4、 表面张力(dyne/cm):52.2 5、 极化率(10-24cm3):71.30
更多1.性状:从乙腈中结晶。 2.熔点:189.5℃。 3.溶解度:难溶于水。

活性 / 生物活性

描述R66905 是一种广谱的抗真菌性三唑,具有很强的抗曲霉菌活性,其 MIC90 值为 0.19 mg/L.
相关类别信号通路 >> 抗感染 >> 真菌 研究领域 >> 感染
靶点MIC90: 0.19 mg/L[1]
体外研究除了一种黑曲霉菌株外,R66905(沙康唑)的抗真菌活性在1μg/ mL时完成。百分之八十的菌株在0.1μg/ mL时显示完全没有生长(烟曲霉为85%),这一结果在试验的14天内持续存在[2]。
体内研究所有对照感染的鸽子都会在2到5天内感染A. fumigatus。它们在肺,气囊,肝脏,脾脏和肾脏中具有坏死灶。这些器官通过组织学和传统培养非常积极。以2.5mg/kg施用的R66905(沙康唑)不具有活性,但当其以5或10mg/kg给予时,92或100%分别存活并且器官培养物是阴性的。在鸽子中没有观察到与药物有关的副作用[2]。
细胞实验在体外测试了总共279种曲霉菌分离株;其中221个是A. fumigatus。接种物由标准化的4 mm2培养块组成,含有菌丝和孢子,用于管中含有5 mL培养基,补充药物溶液或溶剂[2]。
动物实验将重量为500g(±50g)的雄性免疫活性(正常)或免疫妥协的猪静脉内(iv)用25,000CFU的烟曲霉B19119 / g体重感染。用溶解在聚乙二醇200(PEG 200)中的R66905(沙康唑),酮康唑或氟康唑口服治疗动物。治疗每天一次,连续14天,从感染当天开始,或在感染后第1,2,3或4天给予。溶解于二甲基-β-环糊精和羟丙基-β-环糊精中的R66905也可腹腔注射和静脉注射,平均体重为400 g(±30 g)的鸽子在翼静脉中静脉注射7,800 CFU的A.fumigatus B19119每克体重。溶解于PEG 200中的R66905在感染当天开始通过管饲法以0,2.5,5或10mg / kg施用,并且每天持续一次连续14天[2]。
参考文献[1]. Otcenásek M, et al. Susceptibility of clinical isolates of fungi to saperconazole. Mycopathologia. 1992 Jun;118(3):179-83. [2]. VVan Cutsem J, et al. Oral and parenteral therapy with saperconazole (R 66905) of invasive aspergillosis in normal and immunocompromised animals. Antimicrob Agents Chemother. 1989 Dec;33(12):2063-8.

制备 / 合成方法

化合物(I)和甘油在甲磺酸催化下,回流缩合。产物经3,5-二硝基苯甲酰氯酰化后,用硅胶柱色谱分离出顺式。水解脱去3,5-二硝基苯甲酰基,甲磺酰氯酰化后得到化合物(Ⅱ)。
化合物(Ⅲ)经烷基化后,再水解,得化合物(Ⅳ)。
化合物(Ⅱ)和(Ⅳ)在碱催化下缩合,得沙康唑。

常见问题

沙康唑 的 CAS 号是多少?

沙康唑 的 CAS 号是 110588-57-3。

沙康唑 的分子式和分子量是什么?

沙康唑 的分子式为 C35H38F2N8O4,分子量为 672.72400 g/mol。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “沙康唑 (CAS 110588-57-3)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1987387-3(访问日期:2026-10-28)。

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